识别
- 总结
-
哌拉西林是一种青霉素抗生素与他唑巴坦联合治疗耐哌拉西林、哌拉西林/他唑巴坦敏感、产生β-内酰胺酶的几种细菌菌株。
- 品牌名称
-
Pipracil, Zosyn
- 通用名称
- 哌拉西林
- 药物库登录号
- DB00319
- 背景
-
半合成，广谱，氨苄西林衍生的脲哌西林抗生素被提议用于假单胞菌感染。它也可与其他抗生素联合使用。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:517.555
单一同位素的:517.163118933 - 化学公式
- C23H27N5O7年代
- 同义词
-
- (2 s、5 r, 6 r) 6 - {((2 r) 2 - {((4-ethyl-2, 3-dioxopiperazin-1-yl)羰基)氨基}2-phenylacetyl]氨基}3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
- Piperacilina
- 哌拉西林
- 哌拉西林无水
- Piperacillina
- Piperacilline
- Piperacillinum
- 外部id
-
- BL-P 1908
- CI 867
- CL 227193
- T 1220
药理学
- 指示
-
用于治疗多微生物感染。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
哌拉西林是一种青霉素-内酰胺类抗生素，用于治疗易感细菌感染，通常是革兰氏阳性细菌。“青霉素”这个名字既可以指现有的几种青霉素的变种，也可以指由青霉素衍生出的一组抗生素。哌拉西林已经在体外对革兰氏阳性和革兰氏阴性好氧和厌氧细菌的活性。哌拉西林的杀菌活性来自于抑制细胞壁合成，并通过哌拉西林与青霉素结合蛋白(PBPs)结合介导。哌拉西林对多种-内酰胺酶水解是稳定的，包括青霉素酶、头孢菌素酶和广谱-内酰胺酶。
- 作用机理
-
通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白(PBPs)结合，哌拉西林抑制了细菌细胞壁合成的第三阶段和最后阶段。细胞裂解由细菌细胞壁的自溶酶介导，如自溶素;哌拉西林可能会干扰自溶素抑制剂。
目标 行动 生物 一个青霉素结合蛋白3 抑制剂链球菌引起的肺炎 一个青霉素结合蛋白2B 抑制剂肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6) 一个青霉素结合蛋白2a 抑制剂肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6) 一个青霉素结合蛋白1b 抑制剂肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6) - 吸收
-
口服后不吸收。
- 分布量
-
- 101 mL/kg[新生儿静脉给药50mg /kg(5分钟输注)]
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
大部分没有代谢。
- 消除路线
-
与其他青霉素一样，PIPRACIL主要通过肾小球滤过和小管分泌被清除;它作为浓度不变的药物在尿液中快速排出。由于匹普哌啶可通过胆汁和肾脏途径排泄，因此在肾功能严重受限的患者中，适当剂量的匹普哌啶可以安全使用。
- 半衰期
-
36 - 72分钟
- 间隙
-
- 32 - 41 mL/min/1.73 m2
- 124 - 160 mL/min/1.73 m2[老年儿科患者]
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 哌拉西林可降低阿巴卡韦的排泄率，导致血清水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低哌拉西林的排泄率，导致血清中哌拉西林水平升高。 Acemetacin 乙酰美辛可降低哌拉西林的排泄率，导致血清中哌拉西林水平升高。 苊香豆醇 哌拉西林可增加棘香豆醇的抗凝血活性。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低哌拉西林的排泄率，导致血清中哌拉西林水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加哌拉西林的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。 乙酰水杨酸 哌拉西林与乙酰水杨酸联用可减少其排泄。 Aclidinium 哌拉西林可降低阿克立宁的排泄率，导致血清中阿克立宁水平升高。 Acrivastine 哌拉西林可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀的水平升高。 无环鸟苷 哌拉西林与阿昔洛韦合用可减少其排泄。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 哌拉西林钠 M98T69Q7HP 59703-84-3 WCMIIGXFCMNQDS-IDYPWDAWSA-M - 国际/其他品牌
- Ecosette (pharmaceutici T.S.)/法拉西林(顺丰集团)/Penmalin (Sawai Seiyaku)/Pentcillin(富山神乐)/Peracin (Pharmadica)/Piciliant(下野Kemikaru)/Picillin (CT)/Picillina(中央)/Piperac (Klonal)/Stepten (Aversi)/Tronazam (Richmond)
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 注射用哌拉西林 粉末，用于溶液 2克/瓶 肌内;静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2004-07-29 2021-10-07 加拿大 
注射用哌拉西林 粉末，用于溶液 2克/瓶 肌内;静脉注射 Hospira Healthcare Ulc 2003-01-23 2017-07-17 加拿大 注射用哌拉西林 粉末，用于溶液 4克/瓶 肌内;静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2004-08-05 2021-10-07 加拿大 注射用哌拉西林 粉末，用于溶液 3克/瓶 肌内;静脉注射 Hospira Healthcare Ulc 2003-01-23 2019-04-01 加拿大 注射用哌拉西林 粉末，用于溶液 3克/瓶 肌内;静脉注射 费森尤斯公司Kabi 2004-08-05 2021-10-07 加拿大 注射用哌拉西林 粉末，用于溶液 4克/瓶 肌内;静脉注射 Hospira Healthcare Ulc 2003-01-23 2017-07-17 加拿大 Pipracil 冻干针剂，粉剂，溶液用 4 g / 1 肌内;静脉注射 惠氏制药公司 2007-04-24 不适用 我们 
Pipracil 冻干针剂，粉剂，溶液用 3 g / 1 肌内;静脉注射 惠氏制药公司 2007-04-24 不适用 我们 Pipracil 冻干针剂，粉剂，溶液用 2 g / 1 肌内;静脉注射 惠氏制药公司 2007-04-24 不适用 我们 匹普哌啶注射液2gm/瓶 粉末，用于溶液 2克/瓶 肌内;静脉注射 Lederle Cyanamid加拿大公司 1982-12-31 2000-08-02 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 ALBACTAM 哌拉西林(2 G / 1瓶)+Tazobactam(250毫克/ 1瓶) 注射剂，粉末，用于溶液 บริษัทอาร์เอ็กซ์จำกัด 2017-02-16 不适用 泰国 
Alvotaz粉末用于注射溶液/输注4.5g /瓶 哌拉西林钠(4 g)+Tazobactam钠(500毫克) 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 Alvogen新加坡有限公司 2014-10-24 不适用 新加坡 Avitaz 2.25 g i.v. enjeksiyonluk liyofilize toz iÇeren flakon, flakon, 1 adet 哌拉西林(2 g)+Tazobactam(250毫克) 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 Avİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 
Avitaz 4.5 g静脉注射enjeksiyonluk liyofilize toz iÇeren flakon, flakon, 1 adet 哌拉西林(4 g)+Tazobactam(500毫克) 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 Avİs İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 注射用哌拉西林他唑巴坦4.5 g 哌拉西林(4 G / 1瓶)+Tazobactam(500毫克/ 1瓶) 注射剂，粉末，用于溶液 บริษัทไฟเซอร์พาร์คเดวิส(ประเทศไทย)จำกัด 2017-05-23 2020-09-29 泰国 Jamp-pip /小胡子 哌拉西林钠(4克/瓶)+Tazobactam钠(0.5克/瓶) 粉末，用于溶液 静脉注射 Jamp制药公司 2014-03-12 2022-09-21 加拿大 Kabictam®polvo liofilizado para重建溶液不可吸收 哌拉西林钠(4 g)+Tazobactam钠(500毫克) 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 哥伦比亚费森尤斯·卡比 2015-03-31 不适用 哥伦比亚 
Panizaro 2,25 g静脉滴注icin liyofilize to iceren flakon, 1 adet 哌拉西林(2 g)+Tazobactam(250毫克) 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 Bİlİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 Piperacilina (sodica) 4g +他唑巴坦(sodico) 0.5 g 哌拉西林钠(4 g)+Tazobactam钠(0.5克) 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 RAMEDICAS S.A.S. 2009-12-03 不适用 哥伦比亚 Piperacilina 4000 mg，他唑巴坦500 mg 哌拉西林(4000毫克)+Tazobactam(500毫克) 粉末，用于溶液 静脉注射 2020-05-06 2025-02-07 哥伦比亚 - 未经批准的/其他产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 哌拉西林,Tazobactam 哌拉西林钠(4 g / 50毫升)+Tazobactam钠(0.5 g / 50毫升) 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 X-GEN制药公司 2017-02-14 2017-11-30 我们 哌拉西林,Tazobactam 哌拉西林钠(3 g / 20毫升)+Tazobactam钠(0.375 g / 20毫升) 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 X-GEN制药公司 2017-02-14 2017-11-30 我们 哌拉西林,Tazobactam 哌拉西林钠(36 g / 200毫升)+Tazobactam钠(4.5 g / 200毫升) 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 X-GEN制药公司 2017-02-14 2017-10-31 我们
类别
- ATC代码
- J01CR50 -青霉素类的组合 哌拉西林
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于肽类有机化合物。这些化合物含有酰胺，由两个或两个以上的氨基羧酸分子(相同或不同)通过一个羰基碳与另一个氮原子形成共价键而得到。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 青霉素/n -酰基- α氨基酸及其衍生物/n -氨基甲酰- α氨基酸及其衍生物/氨基酸酰胺/苯乙酰胺/哌嗪甲酰胺/Dioxopiperazines/n -尿素酶/N-alkylpiperazines/叔羧酸酰胺 再看14个
- 基
- 1, 4-diazinane/α肽/-氨基酸酰胺/-氨基酸或衍生物/芳香杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的/Beta-lactam/碳酸衍生物 展示更多34个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 青霉素(CHEBI: 8232）
- 受影响的生物
-
- 肠道细菌和其他真细菌
化学标识符
- UNII
- 9 i628532gx
- 化学文摘号
- 66258-76-2
- InChI关键
- IVBHGBMCVLDMKU-GXNBUGAJSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H27N5O7S c1-4-26-10-11-27(19(32) 18(26) 31) 22(35)法兰西体育场25 - 13(12-8-6-5-7-9-12)意大利16(29)24-14-17(30)四连败(21(33)34)23(2、3)最近(14)28 / h5-9, 13 - 15、20 H, 4, 10-11H2, 1-3H3, (H, 24岁,29)(H, 25岁,35)(H, 33岁,34)/ t13 -, 14、15 + 20 / m1 / s1
- 国际命名
-
(2 s、5 r, 6 r) 6 - [(2 r) 2 - [(4-ethyl-2 3-dioxopiperazine-1-carbonyl)氨基]2-phenylacetamido] 3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
- 微笑
-
[H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) [C@H] (NC (= O) N1CCN (CC) C = O C1 = O) C1 = CC = CC = C1) C = O (O)
参考文献
- 合成参考
-
含低容重哌拉西林钠冻干制剂的物质组成。美国专利US4534977, 1984年10月发布。
US4534977 - 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014464
- KEGG药物
- D00466
- KEGG化合物
- C14034
- PubChem化合物
- 43672
- PubChem物质
- 46504757
- ChemSpider
- 39798
- BindingDB
- 50240426
- 1546000
- ChEBI
- 8232
- ChEMBL
- CHEMBL702
- 锌
- ZINC000003913937
- 治疗靶点数据库
- DAP001164
- 网页
- PA450975
- PDBe配体
- WPP
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 哌拉西林
- PDB项
- 3仍然
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 治疗 血液感染(BSI) 1 4 主动不招聘 治疗 阑尾炎穿孔/术后感染 1 4 完成 卫生服务研究必威国际app 细菌感染 1 4 完成 预防 细菌感染 1 4 完成 治疗 阑尾炎 2 4 完成 治疗 细菌感染 1 4 完成 治疗 体间隙/扩散和对流间隙/哌拉西林他唑林浓度(Cmin) 1 4 完成 治疗 糖尿病/糖尿病足 1 4 完成 治疗 早期严重脓毒症和脓毒症休克 1 4 完成 治疗 革兰氏阴性细菌感染 1
药物经济学
- 制造商
-
- 意大利生物chimico giovanni lorenzini
- 惠氏制药公司
- 外包商
-
- 应用药物
- Ibi Istituto Biochimico Italiano Giovanni Lorenzini SPA
- 剂型
-
形式 路线 强度 粉末，用于溶液 静脉注射 注射剂，粉末，用于溶液 肌肉内的 注射剂，粉末，用于溶液 注射剂，粉末，用于溶液 肌肉内的 粉末，用于溶液 静脉注射 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射;注射用药物的 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射;注射用药物的 粉 不适用 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 4000毫克 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 4 g 粉末，用于溶液 静脉注射 4000毫克 注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 1克 注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 2 G 注射剂，粉末，用于溶液 1克 注射剂，粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 2 G / 4毫升 注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 1 G / 2毫升 注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 2 G / 4毫升 注射剂，粉末，用于溶液 肌内;注射用药物的 1克 注射剂，粉末，用于溶液 肌内;注射用药物的 2 G 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 注射剂，粉末，用于溶液 2 G 注射剂，粉末，用于溶液 肌肉内的 1 G / 2毫升 注射剂，粉末，用于溶液 肌肉内的 2 G / 4毫升 粉末，用于溶液 注射用药物的 4 G 注射剂，粉末，用于溶液 注射用药物的 4 G 冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 2 g / 1 冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 3 g / 1 冻干针剂，粉剂，溶液用 肌内;静脉注射 4 g / 1 粉末，用于溶液 静脉注射 40克/瓶 粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 4克/瓶 粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 2克/瓶 粉末，用于溶液 肌内;静脉注射 3克/瓶 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 4 g 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 4 g 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 0 - 注射剂，粉末，用于溶液 冻干针剂，粉剂，溶液用 静脉注射 冻干针剂，粉剂，溶液用 粉 注射 静脉注射 注射剂，粉末，用于溶液 静脉注射 4.0克 注入,解决方案 静脉注射 - 价格
-
单元描述 成本 单位 哌拉西林40克散装瓶 154.8美元 瓶 哌拉西林4克 16.7美元 瓶 哌拉西林3克 12.53美元 瓶 哌拉西林2克 8.35美元 瓶 药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6900184 没有 2005-05-31 2023-04-14 我们 US8133883 没有 2012-03-13 2023-04-14 我们 US7915229 没有 2011-03-29 2023-04-14 我们 US6207661 没有 2001-03-27 2019-02-22 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP 0.3 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.119毫克/毫升 ALOGPS logP 0.67 ALOGPS logP -0.26 ChemAxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa(最强酸性) 3.49 ChemAxon pKa(最强基础) -4.3 ChemAxon 生理上的电荷 －1 ChemAxon 氢受体数量 7 ChemAxon 氢供体数 3. ChemAxon 极表面积 156.432 ChemAxon 可旋转键数 6 ChemAxon 折射性 126.3米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 51.773. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 - 0.8753 血脑屏障 - 0.9958 Caco-2渗透 - 0.7121 22基板 底物 0.9442 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.6043 p -糖蛋白抑制剂 Non-inhibitor 0.991 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.8791 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.7392 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8002 CYP450 3A4衬底 底物 0.5889 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.8597 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7568 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9002 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7289 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8856 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.948 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.9021 生物降解 无法生物降解 0.8093 大鼠急性毒性 2.3925 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9902 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6173
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏对内源性和外源性有机阴离子的清除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子的外流相结合时，充当有机阴离子交换器的功能。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- Jariyawat S, Sekine T, Takeda M, Apiwattanakul N, Kanai Y, Sophasan S, Endou H: β -内酰胺类抗生素与克隆大鼠肾脏有机阴离子转运蛋白的相互作用和转运1999年8月;290(2):672-7。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 在排泄/排毒内源性和外源性有机阴离子，特别是从大脑和肾脏发挥重要作用。参与甜菊醇、非昔非那德的基底外侧转运。
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
参考文献
- 温松，王超，段勇，霍晓，孟Q，刘铮，杨松，朱勇，孙浩，马欣，杨松，刘凯:OAT1和OAT3也介导哌西林与他唑巴坦之间的药-药相互作用。2018年2月15日;537(1-2):172-182。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2017.12.037。Epub 2017 12月23日。［文章］
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月17日15:22