识别

总结

Gadodiamide是一种钆基造影剂,用于磁共振成像(MRI)扫描时血管病变的可视化。

品牌名称
Omniscan
通用名称
Gadodiamide
药物库登录号
DB00225
背景

钆二胺是一种顺磁性钆造影剂(GBCA),用于磁共振成像程序,以协助血管的可视化。它是静脉注射的,通常以商品名Omniscan销售。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:573.66
单一同位素的:574.10225
化学公式
C16H26GdN5O8
同义词
  • Gadodiamida
  • Gadodiamide
  • Gadodiamide无水
外部id
  • s - 041

药理学

指示

用于MRI静脉注射,以显示大脑(颅内病变)、脊柱和相关组织中血管异常病变(或被认为导致血脑屏障异常的病变)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制

基于质子在强磁场中的行为,由磁共振(MR)仪器解释并转化为图像。顺磁剂具有未配对的电子,产生比质子场大约700倍的磁场,从而干扰质子的局部磁场。当质子周围的局部磁场受到干扰时,它的弛豫过程就会改变。磁共振图像是基于质子密度和质子弛豫动力学。MR仪器可以记录2种不同的弛豫过程,T1(自旋-晶格或纵向弛豫时间)和T2(自旋-自旋或横向弛豫时间)。在磁共振成像(MRI)中,正常和病理脑组织的可视化部分取决于随着质子密度的变化、T1的改变和T2的变化而发生的射频信号强度的变化。当置于磁场中时,钆二胺会缩短积聚组织中的T1和T2松弛时间。在临床剂量下,钆二胺主要影响T1弛豫时间,从而产生信号强度的增加。钆二胺不能穿过完整的血脑屏障;因此,它不会积聚在正常脑组织或未引起异常血脑屏障的中枢神经系统(CNS)病变中(如囊肿、成熟的术后疤痕)。 Abnormal vascularity or disruption of the blood-brain barrier allows accumulation of gadodiamide in lesions such as neoplasms, abscesses, and subacute infarcts.

吸收

不可用

配送量
  • 200±61 mL/kg
蛋白结合

不可用

新陈代谢

没有检测到钆二胺的生物转化或分解。

淘汰路线

钆二胺主要在尿液中被排出。

半衰期

双室模型,平均分布和消除半衰期(报告为平均±SD)分别为3.7±2.7分钟和77.8±16分钟。

间隙
  • 肾cl=1.7 mL/min/kg
  • 血浆cl=1.8 mL/min/kg
的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Gadodiamide可能会降低Abacavir的排泄率,从而导致血清中Abacavir水平升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低钆二胺的排泄率,从而导致血清中钆二胺水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低钆二胺的排泄率,从而导致血清中钆二胺水平升高。
对乙酰氨基酚 gadadamide可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加Gadodiamide的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低钆二胺的排泄率,从而导致血清中钆二胺水平升高。
Aclidinium gadadamide可降低Aclidinium的排泄率,从而导致血清中Aclidinium水平升高。
Acrivastine 钆二胺可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低Gadodiamide的排泄率,从而导致血清中Gadodiamide水平升高。
阿德福伟 阿德福韦酯可降低Gadodiamide的排泄率,从而导致血清中Gadodiamide水平升高。
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食物相互作用
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产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Gadodiamide水合物 0 rpe15qpl0 122795-43-1 WYKPQCVMUQQKCL-UHFFFAOYSA-K
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Omniscan 注射 287毫克/毫升 静脉注射 通用电气医疗保健公司 2006-09-21 不适用 美国国旗
Omniscan 解决方案 287毫克/毫升 静脉注射 通用电气医疗集团 1997-03-25 不适用 加拿大的国旗
Omniscan 注射 287毫克/毫升 静脉注射 通用电气医疗保健公司 2010-06-01 2024-05-05 美国国旗
Omniscan Liq IV 287mg/ml 液体 287毫克/毫升 静脉注射 赛诺菲安万特 1994-12-31 1997-07-30 加拿大的国旗

类别

ATC代码
V08CA03 -钆二胺
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物,称为α氨基酸酰胺。这些是氨基酸的酰胺衍生物。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
α氨基酸酰胺
选择父母
氨基酸/三羧酸及其衍生物/三烷基胺/仲羧酸酰胺/羧酸盐/氨基酸/羧酸/Organopnictogen化合物/有机:既/有机盐
再展示3个
脂肪族无环化合物/Alpha-amino酸/氨基酸酰胺//氨基酸/羰基/甲酰胺组/羧酸/羧酸盐/碳氢化合物的衍生物
再看12个
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
钆配位实体(CHEBI: 37333
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
84年f6u3j2r6
化学文摘号
131410-48-5
InChI关键
HZHFFEYYPYZMNU-UHFFFAOYSA-K
InChI
InChI = 1 s / C16H29N5O8.Gd / c1-17-12(22) 7-20(10 - 15(26) 27) 5-3-19(9-14(24) 25) 4-6-21(16(28) 29) 8日至13日(23)整场;/ h3-11H2 1-2H3, (H, 17日22)(H, 18岁,23)(H, 24日,25)(H, 26日27)(H, 28、29);/ q; + 3 / p-3
国际命名
钆(3 +)2 - [bis ({2 - [(carboxylatomethyl) ((methylcarbamoyl)甲基)氨基)乙基})氨基)醋酸
微笑
(Gd + 3) .CNC (= O) CN (CCN (CCN (CC ([O -]) = O) CC (= O)数控)CC ([O -]) = O) CC ([O -]) = O

参考文献

一般引用
不可用
PubChem化合物
24847884
PubChem物质
46504789
ChemSpider
135661
RxNav
41144
ChEBI
37333
网页
PA164784027
RxList
RxList药物页面
维基百科
Gadodiamide
化学物质
下载 (56.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 不可用 慢性肾脏疾病(CKD)/肾功能受损 1
4 招聘 其他 认知功能/对比剂/运动机能 1
4 招聘 支持性护理 肾源性纤维性皮肤病 1
3. 完成 诊断 解剖性肾动脉狭窄 1
3. 完成 诊断 Aorto-Iliac狭窄/动脉闭塞性疾病 1

药物经济学

制造商
  • 通用电气医疗集团
外包商
  • Amersham健康公司
  • 通用电气医疗保健公司
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 287毫克/毫升
注射 静脉注射
注射 静脉注射 287毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
解决方案 静脉注射 287毫克/毫升
解决方案 静脉注射 287毫克/毫升
注射 静脉注射 0.5更易/毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.5更易/毫升
液体 静脉注射 287毫克/毫升
解决方案 静脉注射 287毫克
解决方案 静脉注射
价格
单元描述 成本 单位
Omniscan预填充加注射器 7.02美元 毫升
Omniscan 287 mg/ml小瓶 6.98美元 毫升
Omniscan 287 mg/ml瓶 6.49美元 毫升
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5560903 没有 1996-10-01 2013-10-01 美国国旗
US5362475 没有 1994-11-08 2011-11-08 美国国旗
CA1335819 没有 1995-06-06 2012-06-06 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 5.21毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.02 ALOGPS
logP -8.7 Chemaxon
日志 -2.1 ALOGPS
pKa(最强酸性) 1.02 Chemaxon
pKa(最强基础) 8.34 Chemaxon
生理上的电荷 -2 Chemaxon
氢受体计数 11 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 188.312 Chemaxon
可旋转键数 16 Chemaxon
折射性 132.4米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 40.473. Chemaxon
环数 0 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 - 0.9808
血脑屏障 + 0.62
Caco-2渗透 - 0.5605
22基板 底物 0.7041
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9016
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9571
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9031
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8265
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8189
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5872
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9416
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9189
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9566
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8972
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9864
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9927
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8343
致癌性 Non-carcinogens 0.8563
生物降解 未准备好生物可降解 0.7604
大鼠急性毒性 1.9159 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9582
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9424
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月15日09:08