识别

总结

托西是一种单克隆抗cd20抗体,用于通过共轭放射性同位素治疗b细胞非霍奇金淋巴瘤。

通用名称
托西
DrugBank加入数量
DB00081
背景

小鼠抗CD20抗原IgG2a lambda单克隆抗体(2重链451个残基,2 lambda链220个残基)。它是在不含抗生素的哺乳动物细胞培养中产生的。它可以与碘131(碘的一种放射性同位素)共价连接。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6416H9874N1688O1987年代44
蛋白质平均体重
143859.7哒
序列
1 >老鼠嵌合Anti-CD20重链QAYLQQSGAELVRPGASVKMSCKASGYTFTSYNMHWVKQTPRQGLEWIGAIYPGNGDTSY NQKFKGKATLTVDKSSSTAYMQLSSLTSEDSAVYFCARVVYYSNSYWYFDVWGTGTTVTV SGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLY SLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKAEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSV FLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTY RVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTK NQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQG NVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
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鼠-人嵌合抗cd20轻链2 qivlsqspailsaspgekvtmtcrasssvsymhwyqqkpgspspkpwiyapsnlasgvpar fsgsgsggtssysltirveedaatyycqqwsfnpptfgagtklklkrtvaapsvfifpps deqlksgtasvvcllnnpreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslsltl skadyehkvyevthqglsspvtksfnr
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同义词
  • 托西

药理学

指示

用于治疗非霍奇金淋巴瘤(CD20阳性,滤泡)

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Tositumomab与CD20抗原结合,CD20抗原主要在成熟B细胞和90%的B细胞非霍奇金淋巴瘤的>上表达。这种抗体导致b细胞的选择性杀伤。

的作用机制

与成熟B淋巴细胞上的CD20抗原结合。抗体结合可通过电离辐射诱导细胞凋亡、补体依赖的细胞毒性和细胞死亡。

目标 行动 生物
一个淋巴球抗原CD20
抗体
人类
U低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

当与B淋巴细胞结合时,极有可能通过网内皮系统的调理去除,或通过人抗尿抗体的产生

路线的消除

碘-131通过衰变和排泄在尿液中被清除。

半衰期

0.8小时(哺乳动物网织细胞,体外)

间隙
  • 68.2 mg/hr [NHL患者]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 托西莫单抗可能降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致其血清水平升高。
Abatacept 当Tositumomab与Abatacept合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Abciximab 当Abciximab与Tositumomab合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低托西莫单抗的排泄率,导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低托西莫单抗的排泄率,导致血清水平升高。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重程度可能会增加,当阿昔考玛尔与托西莫单抗合用时。
对乙酰氨基酚 托西莫单抗可降低对乙酰氨基酚的排泄率,从而提高血清中对乙酰氨基酚的水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加托西莫单抗的排泄率,从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与托西莫单抗合用时,不良反应的风险或严重程度会增加。
Aclidinium 托西莫单抗可降低阿克立定的排泄率,从而提高血清中阿克立定的水平。
确定潜在的用药风险
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获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
托i - 131 K1KT5M40JC 192391-48-3 不适用
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bexxar剂量测定的 注射 0.61 mCi / 1毫升 静脉注射 葛兰素史克公司 2009-07-15 2014-02-13 美国国旗
Bexxar治疗 注射 5.6 mCi / 1毫升 静脉注射 葛兰素史克公司 2009-07-15 2014-02-20 美国国旗
Bexxar疗法 设备;解决方案 14毫克/毫升 静脉注射 葛兰素史克公司 2006-04-10 2014-07-31 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bexxar 托西1(14毫克/毫升)+托1(14毫克/毫升) 工具包 静脉注射 葛兰素史克公司 2009-07-15 2014-11-28 美国国旗
Bexxar 托西1(14毫克/毫升)+托1(14毫克/毫升) 工具包 静脉注射 葛兰素史克公司 2009-07-15 2014-11-28 美国国旗

类别

ATC代码
V10XA53 -托西莫单抗/碘(131i)托西莫单抗
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0343年igh41u
化学文摘号
208921-02-2

参考文献

一般引用
不可用
UniProt
P01857
基因库
J00228
PubChem物质
46506662
RxNav
263010
ChEMBL
CHEMBL1201604
治疗目标数据库
DAP000384
网页
PA164748364
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
托西

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 B细胞淋巴瘤(BCL)/免疫母细胞。大细胞淋巴瘤/非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
3. 完成 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
3. 未知的状态 治疗 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
3. 撤销 治疗 滤泡性淋巴瘤/大细胞淋巴瘤,滤泡/淋巴瘤,小分裂细胞,滤泡性/非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
2 积极不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
2 完成 不可用 非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
2 完成 治疗 B细胞淋巴瘤(BCL) 1
2 完成 治疗 淋巴白血病缓解期/I期慢性淋巴细胞白血病/II期慢性淋巴细胞白血病/III期慢性淋巴细胞白血病/III期小淋巴细胞淋巴瘤/第四期慢性淋巴细胞白血病/IV期小淋巴细胞淋巴瘤 1
2 完成 治疗 恶性淋巴瘤 2
2 完成 治疗 套细胞淋巴瘤(MCL) 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 葛兰素史克公司。
  • MDS Nordion
剂型
形式 路线 强度
工具包 静脉注射
注射 静脉注射 0.61 mCi / 1毫升
注射 静脉注射 5.6 mCi / 1毫升
设备;解决方案 静脉注射 14毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
碘剂量测定法 180.77美元 毫升
Bexxar 14 mg/ml剂量计 100.43美元 毫升
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 61°C (FAB片段),71°C (mAb整体) 维米尔,A.W.P.和诺德,W,生物物理学家。j . 78:394 - 404 (2000)
疏水性 -0.414 不可用
等电点 8.68 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
Mhc ii类蛋白复合体结合
特定的功能
该蛋白可能参与调节b细胞的活化和增殖。
基因名字
MS4A1
Uniprot ID
P11836
Uniprot名字
淋巴球抗原CD20
分子量
33076.99哒
参考文献
  1. Goldenberg DM:放射标记抗体在非霍奇金淋巴瘤治疗中的作用:放射免疫治疗的成熟。危重诊断与血液病。2001 7 - 8;39(1-2):195-201。[文章
  2. 单克隆抗体治疗淋巴瘤:最新进展。癌症实践。2001年3 - 4月9(2):71-80。[文章
  3. 作者未写明:碘-131 Tositumomab:(131) i-抗B1抗体,(131)I-tositumomab,抗cd20小鼠单克隆抗体- i- 131, B1, Bexxar, (131) i-抗B1抗体,碘-131 Tositumomab,碘-131抗B1抗体,Tositumomab。BioDrugs。2003; 17(4): 290 - 5。[文章
  4. Friedberg JW, Fisher RI:碘-131托西莫单抗(Bexxar):对惰性和转化型b细胞非霍奇金淋巴瘤的放射免疫结合治疗。专家评论抗癌杂志2004年2月4(1):18-26。[文章
  5. Silverman DH, Delpassand ES, Torabi F, Goy A, McLaughlin P, Murray JL:非霍奇金淋巴瘤放射标记抗体治疗:辐射保护,同位素比较和生活质量问题。《癌症治疗》2004年4月30日(2):165-72。[文章
  6. 陈晓,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。[文章
  7. Beeson C, Butrynski JE, Hart MJ, Nourigat C, Matthews DC, Press OW, Senter PD, Bernstein ID:条件裂解放射免疫偶联物:一种从放射免疫偶联物中释放放射性同位素的新方法。生物偶联化学。2003 9 - 10;14(5):927-33。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不可用
特定的功能
复合或聚集的γ免疫球蛋白Fc区受体。低亲和力受体。参与多种效应和调节功能,如免疫复合体的吞噬…
基因名字
FCGR2B
Uniprot ID
P31994
Uniprot名字
低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体II-b
分子量
34043.355哒
参考文献
  1. Glennie MJ, French RR, Cragg MS, Taylor RP:抗cd20单克隆抗体的杀伤机制。Mol Immunol. 2007 9月44(16):3823-37。[文章
  2. Vaughan AT, Chan CH, Klein C, Glennie MJ, Beers SA, Cragg MS:激活和抑制性Fcgamma受体增强利妥昔单抗介导的CD20内化,独立于胞质结构域的信号传导。中国生物化学杂志2015 Feb 27;290(9):5424-37。doi: 10.1074 / jbc.M114.593806。Epub 2015年1月7日[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月03日21:05