反兴奋剂beta-adrenoceptor拮抗剂在鼠心肌活动。

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Varma博士,沈H,邓XF,仙女公斤,Chemtob年代,他

反兴奋剂beta-adrenoceptor拮抗剂在鼠心肌活动。

Br J杂志。1999年6月,127 (4):895 - 902。

PubMed ID
10433496 (在PubMed
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文摘

1。负性肌力的影响几个beta-adrenoceptor (betaAR)拮抗剂对电刺激右心房,左心房,右心室和左心室乳头肌reserpine-treated老鼠作为衡量他们的反兴奋剂的活动。2。Beta1AR拮抗剂醋丁洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、beta2AR拮抗剂ici - 181551和非选择性betaAR拮抗剂阿普洛尔,nadolol,心得安和timolol产生负性肌力作用,最显著的右心房。3所示。非选择性betaAR拮抗剂心得乐不表现出反向激动活动但ici抑制负性肌力活动- 118551,阿替洛尔和普萘洛尔。4所示。利多卡因的负性肌力作用,硝苯地平和pentobarbitone相似在所有四个心肌的准备工作。5。的正性肌力疗效舒喘灵在右和左心房而不是右心室和乳头肌与异丙肾上腺素。 The antagonist activity of ICI-118,551 against isoprenaline was greater on right atria than on other cardiac regions. 6. Beta1AR proteins were expressed in all regions of the heart but of beta2AR were primarily localized in the right atrium. 7. It is concluded that beta2AR play a greater role in right atria than in other cardiac regions and almost all betaAR antagonists behave as inverse agonists.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
醋丁洛尔 β2肾上腺素能受体 蛋白质 人类
未知的
部分激动剂
细节
阿普洛尔 beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
Nadolol beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
Nadolol β2肾上腺素能受体 蛋白质 人类
未知的
拮抗剂
细节
心得乐 β肾上腺素能受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
抑制剂
细节
Timolol beta 1肾上腺素能受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节