苯巴比妥对表达的影响UDP-Glucuronosyltransferase 1 a6和a7在老鼠大脑。
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神Y, Katoh M,近藤Y, Nadai M
苯巴比妥对表达的影响UDP-Glucuronosyltransferase 1 a6和a7在老鼠大脑。
药物金属底座Dispos。2016年3月,44 (3):370 - 7。doi: 10.1124 / dmd.115.067439。Epub 2015年12月18日。
- PubMed ID
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26684499 (在PubMed]
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UDP-glucuronosyltransferase (UGT)二期摘要酶,在大脑中表达并能促进glucuronidation内源性和外源性底物在大脑中。因此,UGT1A表达的变化可能会影响体内平衡和药物疗效。苯巴比妥(PB),一个典型的诱导物的摘要,据报道诱导氧化应激和表观遗传变化,这可能改变UGT表达式在大脑中。在这里,我们旨在澄清PB Ugt1a6和Ugt1a7基因表达的影响在老鼠的大脑。Sprague-Dawley老鼠治疗腹腔内和PB(80毫克/公斤),每天一次7天。Ugt1a6和Ugt1a7信使rna表达水平增加纹状体、丘脑(Ugt1a6, 3.0和2.9倍,分别;Ugt1a7,分别为2.6和2.6倍)。对乙酰氨基酚glucuronidation也在延髓和丘脑增加了1.8和1.2倍,分别。诱导率在不同的大脑区域与Ugt1a6和Ugt1a7 mRNA表达的感应度也与NF-E2-related因子2 mRNA。氧化应激标记测量表明,PB诱导氧化应激在大脑区域Ugt1a6 Ugt1a7 mrna和增加。 Moreover, histone modifications were altered by PB treatment, resulting in increased histone H3 lysine 4 trimethylation in the striatum and thalamus and decreased histone H3 lysine 9 trimethylation in the thalamus. These results suggested that oxidative stress and histone modifications may promote transcriptional activation of Ugt1a6 and Ugt1a7 genes. In summary, Ugt1a6 and Ugt1a7 mRNA levels were increased by PB treatment, which may alter pharmacokinetics in the brain.
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