IB类抗心律失常药墨西汀、利多卡因和托卡因对人肝细胞色素P-450 1A2的抑制作用。
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魏X，戴R，翟s，杜梅尔KE, Friedman FK, Vestal RE
IB类抗心律失常药墨西汀、利多卡因和托卡因对人肝细胞色素P-450 1A2的抑制作用。
中华药物学杂志1999年5月;289(2):853-8。
- PubMed ID
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10215663 (PubMed视图］
- 摘要
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美西汀、利多卡因和托卡因胺是IB类抗心律失常药物，用于治疗室性心律失常，已知抑制药物代谢。本研究的目的是表征墨西汀、利多卡因和托卡奈对人肝微粒体中细胞色素P-450 1A2 (CYP1A2)活性的抑制作用，并通过使用P-450同工酶的分子模型评估它们的相对抑制作用。用甲氧基间苯二酚o -去甲基化酶活性作为P-450同工酶催化活性的指标，研究了墨西汀、利多卡因和托卡奈对人肝微粒体中细胞色素CYP1A2的抑制作用。用Lineweaver-Burk图和Dixon图分别测定了动力学抑制类型和Ki值。分子模型用于评估这些药物与CYP1A2活性位点的相互作用。2 mM墨西汀、利多卡因和托卡奈分别抑制甲氧基间苯二酚o -去甲基化酶活性67 +/- 8%、20 +/- 5%和7 +/- 4%。墨西汀和利多卡因表现出竞争性的抑制作用，Ki值分别为0.28 +/- 0.12 mM和1.54 +/- 0.74 mM，而托卡因因其弱效而不能确定其抑制类型。在CYP1A2活性位点发现墨西汀与Asp313侧链之间存在电荷相互作用，并观察到这三种化合物与CYP1A2活性位点之间存在不同程度的氢键形成。人肝微粒体(美西汀>利多卡因> tocainide)的体外抑制作用与在CYP1A2活性位点的分子模型中发现的结构相互作用一致。
引用本文的药物库数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 利多卡因 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 美西律 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互氨茶碱 美西律 氨茶碱与墨西汀联用可降低其代谢。 Bromotheophylline 美西律 溴茶碱与墨西汀联用可降低其代谢。 咖啡因 美西律 与墨西汀联用可降低咖啡因的代谢。 Dyphylline 美西律 与墨西汀联用可降低基叶林的代谢。 巯嘌呤 美西律 巯基嘌呤与墨西汀联用可降低代谢。 Oxtriphylline 美西律 牛三叶碱与墨西汀联用可降低代谢。 Pentoxifylline 美西律 己酮可可碱与墨西汀联用可降低其代谢。 茶碱 美西律 茶碱与墨西林联用可降低茶碱的代谢。
