阿那曲唑对人药物代谢细胞色素P450的抑制作用，阿那曲唑是一种有效的选择性芳香化酶抑制剂。
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格林SW，迪洛夫MC
阿那曲唑对人药物代谢细胞色素P450的抑制作用，阿那曲唑是一种有效的选择性芳香化酶抑制剂。
《药物代谢处置》1997年5月;25(5):598-602。
- PubMed ID
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9152599 (PubMed视图］
- 摘要
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阿那曲唑(2,2′[5(1h -1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-苯]-双(2-甲基固有腈))是一种有效的第三代芳香化酶抑制剂，目前用于治疗绝经后晚期乳腺癌的妇女。虽然临床前和临床研究已经证实了阿那曲唑抑制雌激素合成的效力和选择性，但本研究使用体外方法研究了阿那曲唑对人类肝脏中几种药物代谢CYP酶的影响。人肝微粒体与阿那曲唑和CYP1A2(非那西丁)、CYP2A6(香豆素)、CYP2C9(甲苯丁酰胺)、CYP2D6(右美沙芬)和CYP3A(硝苯地平)探针底物共孵育。与不同浓度的阿那曲唑共孵育后形成的cypl特异性代谢物被确定为这些酶的IC50和Ki值。当浓度低于500 microM时，阿那曲唑不能抑制CYP2A6和CYP2D6的活性，而当Ki值分别为8、10和10 microM时，该化合物可以抑制CYP1A2、CYP2C9和CYP3A的活性。用于测定阿那曲唑抑制CYP1A2和CYP3A活性的Ki值的Dixon图是两相的，表明有更低的亲和Ki值。阿那曲唑主要代谢产物不保留抑制硝苯地平代谢的能力(CYP3A)。本研究结果表明，尽管阿那曲唑可以抑制CYP1A2、2C9和3a介导的催化活性，但在使用Arimidex (Zeneca, Ltd.， Macclesfield, UK) 1 mg治疗期间，该化合物预计不会与其他cypl代谢药物在生理相关浓度下产生临床显著的相互作用。
引用本文的药物库数据
- 药物
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 阿那曲唑 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 阿那曲唑 细胞色素P450 2C9 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 阿那曲唑 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 非那西汀 细胞色素P450 1A2 蛋白质 人类 未知的底物细节 甲苯磺丁脲 细胞色素P450 2C9 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
