合成、立体化学分离和生物评价人类缺氧的选择性抑制剂:1 - (4-arylthiazol-2-yl) 2 -肼(3-methylcyclohexylidene)。

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F,奇门蒂Secci D, Bolasco A, P,奇门蒂Granese, Carradori年代,Yanez M, Orallo F,桑娜ML, Gallinella B, Cirilli R

合成、立体化学分离和生物评价人类缺氧的选择性抑制剂:1 - (4-arylthiazol-2-yl) 2 -肼(3-methylcyclohexylidene)。

J地中海化学。2010年9月9日,53 (17):6516 - 20。doi: 10.1021 / jm100120s。

PubMed ID

20715818 (在PubMed

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文摘

小说1 - (4-arylthiazol-2-yl) 2 - (3-methylcyclohexylidene)肼衍生品进行了调查的能力有选择地抑制单胺氧化酶的人类B对碘氧基苯甲醚的活动。这些化合物是外消旋体和获得stereoconservative合成模式(R)对映体的高收益,对映体过量。最活跃的(S)对映体衍生品已经被拆分高效液相色谱分离。所有化合物表现出选择性活动对hMAO-B IC(50)介于21.90和0.018 microM。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	4.46	N /一个	N /一个	细节
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
靛红	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	18750年	N /一个	N /一个	细节
Moclobemide	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	361380年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	67250年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节