中断胆汁酸体内平衡显示意外核激素受体之间的相互作用,转运蛋白、细胞色素P450。
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K Schuetz如斯特罗姆年代,Yasuda Lecureur V, Assem M,布莱墨C J,兰Kim RB拉马钱德兰V, Komoroski BJ, Venkataramanan R, Cai H,窦的CJ,冈萨雷斯FJ, Schuetz JD
中断胆汁酸体内平衡显示意外核激素受体之间的相互作用,转运蛋白、细胞色素P450。
J生物化学杂志。2001年10月19日,276 (42):39411 - 8。doi: 10.1074 / jbc.M106340200。Epub 2001年8月16日。
- PubMed ID
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11509573 (在PubMed]
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妹妹22 (SPGP)是主要的肝胆汁盐泵出口(BSEP)。BSEP / SPGP表达在人类肝脏发生巨大的变化。胆汁酸的能力和层次结构的配体通过/胆汁酸受体(FXR / BAR)平行的能力在人类肝细胞诱导BSEP的文化。FXR: RXR必将形成IR1元素和增强胆汁酸转录激活的老鼠和人类BSEP / SPGP推动者。FXR /酒吧nullizygous老鼠,极大地降低了BSEP / SPGP水平,肝CYP3A11和CYP2B10强烈但意外引起的。值得注意的是,胆汁酸的等级次序CYP3A4抗病诱导剂和活化剂孕烷X受体/类固醇和异型生物质受体(PXR / SXR)密切相互平行,但明显不同的层级和效力BSEP在人类肝细胞的诱导物。此外,王亚南胆汁酸熊去氧胆酸,逆转疏水性胆汁酸的肝毒性作用,激活PXR和有效地诱发CYP3A4 (bile-metabolizing酶)在人类肝细胞主要hepatoprotection提供了一种机制。因为血清和尿胆汁酸增加FXR /酒吧- / -小鼠,我们评估肝脏转运蛋白代偿变化可能绕过BSEP / SPGP大大减少。我们发现弱MRP3老年病。相比之下,MRP4大幅增加在FXR /酒吧nullizygous老鼠和由胆酸进一步升高。 Thus, enhanced hepatocellular concentrations of bile acids, due to the down-regulation of BSEP/SPGP-mediated efflux in FXR nullizygous mice, result in an alternate but apparent compensatory up-regulation of CYP3A, CYP2B, and some ABC transporters that is consistent with activation of PXR/SXR by bile acids.
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