Brolucizumab

识别

总结

Brolucizumab是一种抗VEGF-A单克隆抗体，用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性。

品牌名称

Beovu

通用名称

Brolucizumab

药物库登录号

DB14864

背景

Brolucizumab，也称为RTH258或ESBA1008，⁴是一种单克隆抗体，用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性。⁶

Brolucizumab于2019年10月获得FDA批准。⁶

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学式

不可用

平均体重

26000.0 Da(近似)

序列

不可用

同义词

Brolucizumab
brolucizumab-dbll

外部id

esba - 1008
ESBA1008
仅仅- 258
RTH258

药理学

指示

Brolucizumab是一种单克隆抗体，用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性。^3.，6

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Brolucizumab是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂，可降低内皮细胞的增殖、组织的血管化和血管的通透性。⁶它的作用时间很长，因为它是每月一次。⁶应告知患者用药后发生眼内炎、视网膜脱离和动脉血栓栓塞事件的风险。⁶

作用机制

Brolucizumab是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂，靶向主要的VEGF- a亚型:VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁， VEGF₁₆₅．^1，3.，6抑制这些VEGF-A亚型可减少内皮细胞的增殖、组织的血管化和血管的通透性。⁶

目标	行动	生物
一个血管内皮生长因子A	抑制剂	人类

吸收

3mg剂量的brolucizumab达到C_马克斯20.7ng/mL_马克斯AUC为2480ng*h/mL。⁷6mg剂量的brolucizumab达到C_马克斯77.6ng/mL_马克斯AUC为9169ng*h/mL。⁷

配送量

关于分布数量的数据并不容易获得。⁶

蛋白结合

单克隆抗体一般不与血清蛋白结合。²

新陈代谢

单克隆抗体有望通过蛋白水解生成较小的多肽和氨基酸。²

淘汰路线

关于消除途径的数据并不容易获得。⁶单克隆抗体一般不会在尿液中消除，只有少量随胆汁排出。⁵

半衰期

bolucizumab的全身半衰期为4.4±2.0天。⁶3mg剂量消除半衰期为108h, 6mg剂量消除半衰期为103h。⁷

间隙

关于brolucizumab清除率的数据尚不明确。⁶

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

关于brolucizumab毒性的数据尚不明确。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Brolucizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Brolucizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Aducanumab与Brolucizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与Brolucizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alendronic酸	Brolucizumab联合Alendronic acid可增加颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度。
Alirocumab	当Alirocumab与Brolucizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Brolucizumab联合Amivantamab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Anifrolumab联合Brolucizumab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Brolucizumab联合Ansuvimab时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽病毒免疫球蛋白人类	炭疽免疫球蛋白联合溴露珠单抗可增加不良反应的风险或严重程度。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Beovu	解决方案	6 mg / 0.05 mL	Intravitreal	诺华制药	不适用	不适用
Beovu	注入,解决方案	120毫克/毫升	Intravitreal	诺华欧洲制药有限公司	2020-12-16	不适用
Beovu	解决方案	6 mg / 0.05 mL	Intravitreal	诺华制药	2020-05-15	不适用
Beovu	注入,解决方案	120毫克/毫升	Intravitreal	诺华欧洲制药有限公司	2020-12-16	不适用
Beovu	注入,解决方案	6毫克/ 0.05毫升	Intravitreal	诺华制药公司	2019-10-07	不适用

类别

ATC代码

S01LA06 - Brolucizumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: XSZ53G39H5
化学文摘号: 1531589-13-5

参考文献

一般引用

Perrot-Applanat M: VEGF亚型。中国生物医学工程学报。2012 11 - 12;6(6):526-7。doi: 10.4161 / cam.23256。Epub 2012年11月1日［文章］
马大仁，曾志明，罗skos LK:治疗性单克隆抗体的消除机制。今日药物发现。2006年1月11日(1-2):81-8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。［文章］
Dugel PU, Jaffe GJ, Sallstig P, Warburton J, Weichselberger A, Wieland M, Singerman L: Brolucizumab vs Aflibercept治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性:一项随机试验。中华眼科杂志，2017年9月24日(9):1296-1304。doi: 10.1016 / j.ophtha.2017.03.057。Epub 2017年5月24日。［文章］
Yannuzzi NA, Freund KB: Brolucizumab:迄今为止治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性的证据。临床眼科学2019年7月24日;13:1323-1329。doi: 10.2147 / OPTH.S184706。eCollection 2019。［文章］
Ryman JT, Meibohm B:单克隆抗体的药代动力学。CPT pharmacometric Syst Pharmacol. 2017年9月6日(9):576-588。doi: 10.1002 / psp4.12224。Epub 2017 7月29日。［文章］
FDA批准药品:BEOVU (brolucizumab)玻璃体内注射[链接］
RTH258在老年性黄斑变性患者中的安全性和药代动力学[链接］

外部链接

RxNav: 2204915
维基百科: Brolucizumab

FDA的标签

下载 (538 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	年龄相关性黄斑变性/眼疾/黄斑变性/视网膜一种退化/视网膜疾病/湿性黄斑变性	1
4	招聘	治疗	新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)	3.
4	招聘	治疗	视网膜营养不良	1
4	终止	治疗	新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)	1
4	撤销	治疗	湿性黄斑变性	1
3.	主动不招聘	治疗	年龄相关性黄斑变性/眼疾/黄斑变性/视网膜一种退化/视网膜疾病/湿性黄斑变性	1
3.	主动不招聘	治疗	糖尿病性黄斑水肿	1
3.	主动不招聘	治疗	新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)	2
3.	完成	治疗	年龄相关性黄斑变性/眼疾/黄斑变性/视网膜一种退化/视网膜疾病/湿性黄斑变性	1
3.	完成	治疗	糖尿病性黄斑水肿	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	Intravitreal	120毫克/毫升
注入,解决方案	Intravitreal	6毫克/ 0.05毫升
解决方案	Intravitreal	6 mg / 0.05 mL
解决方案	Intravitreal	120毫克/毫升
解决方案	眼内	120毫克

价格