枸橼酸铁

识别

总结

枸橼酸铁是一种磷酸盐结合剂，用于控制血清磷水平或作为铁的补充。

品牌名称

Auryxia

通用名称

Tetraferric tricitrate十水合物
通常称为柠檬酸铁

DrugBank加入数量

DB14520

背景

十水三酸四铁酸酯是一种含铁的磷酸盐粘合剂，用于治疗成人慢性肾脏疾病的高磷血症和缺铁性贫血。⁶

2014年9月5日FDA批准了十水三酸四铁酯。⁷

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

十水三酸四铁(DB14520)的结构

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重量

平均:967.803
单一同位素的:967.832498

化学公式

C₁₈H₃₂菲₄O₃₁

同义词

• 枸橼酸铁
• 柠檬酸铁水合物

外部id

• 韩交所- 0502

药理学

指示

在需要透析的慢性肾病成人患者中，十水三酸四铁酸酯被认为可以控制血清磷。⁷十水三酸四铁酸酯也用于治疗成人慢性肾病缺铁性贫血，但不需要透析。⁷

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• Hyperphosphataemia
• 缺铁性贫血(IDA)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

十水三酸四铁是一种含铁产品，用于治疗缺铁性贫血和高磷血症。⁷它具有广泛的治疗指数，因为不同患者的剂量可能有很大差异。⁷由于体内铁流失缓慢，十水三酸四铁酸酯在治疗缺铁性贫血方面的作用时间较长;由于其作用取决于在胃肠道中的停留时间，在治疗高磷血症方面的作用时间较短。⁷应该告知患者铁过量的风险。⁷

的作用机制

铁(Fe^{3 +})铁被二价金属转运体-1从胃肠道吸收，并还原为亚铁(Fe^{2 +}铁还原酶和细胞色素b还原酶1。²亚铁储存在细胞内的铁蛋白中，并通过运铁蛋白1运输到血液中。²铁卟啉1的转运与铁卟啉或铜蓝蛋白氧化成铁结合。¹血浆中的铁与转铁蛋白结合，转铁蛋白将铁运送到其他细胞。^2，7铁被运送到线粒体中合成血红素或铁硫簇，它们是血红蛋白等几种金属蛋白的组成部分。^1，7

铁也可以与胃肠道中的磷酸盐结合，磷酸盐沉淀为不溶性磷酸铁。⁷磷酸铁不被吸收，在粪便中被清除。⁷磷酸盐吸收的减少会逐渐降低血液中的磷酸盐水平。⁷

目标	行动	生物
一个转铁蛋白受体蛋白	配位体	人类
U铁(3 +)FhuD -hydroxamate-binding蛋白质	粘结剂	大肠杆菌(菌株K12)

吸收

铁的生物利用度已被证明低于亚铁制剂。⁵十水三酸四铁的生物利用度是抗坏血酸亚铁的19%。⁵

的体积分布

不可用

蛋白结合

铁质铁被还原为亚铁，由血清中的转铁蛋白携带。^2，7

新陈代谢

十二指肠细胞色素B还原酶将铁离子转化为亚铁。²重链铁蛋白也可以将铁转化为亚铁^2，3.

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• Tetraferric tricitrate十水合物
  • 亚铁离子
    • 亚铁离子

路线的消除

未吸收的口服十水三酸四铁从粪便中清除。⁷从十水三酸四铁酸盐中吸收的铁，除了失血和上皮细胞脱落外，通常不会通过任何途径从体内排出。^1，7

半衰期

不可用

间隙

关于铁的清除率的数据还没有现成的资料。然而，由于上皮细胞脱落导致的铁损失约为每天1毫克。¹

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

铁摄入过量的患者可能出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、液体和失血、血容量不足、呕血、穿孔和腹膜炎。⁴轻度用药过量可通过对症和支持性措施加以治疗。⁴更严重的过量用药可能需要更强烈的治疗，包括螯合剂和静脉输液。⁴在铁过量的情况下，活性炭不被认为是有益的。⁴

急性口腔LD₅₀大鼠为1487mg/kg，小鼠为1520mg/kg。⁸急性真皮LD₅₀在兔子中为2000mg/kg。⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Alendronic酸	十水三酸四铁酸酯可导致阿仑膦酸吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
Almasilate	阿马锡酸盐可导致十水三酸四铁酯吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
磷酸铝	磷酸铝可导致十水三酸四铁酯吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
氢氧化铝	氢氧化铝可导致十水三酸四铁酯吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
Asenapine	阿西那平可导致十水三酸四铁酯吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
碳酸钙	碳酸钙可导致十水三酸四铁酯吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
磷酸氢钙	十水三酸四铁酸酯可导致磷酸钙吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
二水磷酸氢钙	十水三酸四铁酸酯可导致二水磷酸钙吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
卡比多巴	十水三酸四铁酸酯可导致卡比多巴吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
Cefdinir	十水三酸四铁酯可导致头孢地尼吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。

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食物相互作用

• 带食物。

产品

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活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
铁阳离子	离子	91年o4lml611	20074-52-6	VTLYFUHAOXGGBS-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Auryxia	平板电脑,涂膜	210毫克/ 1	口服	木通属疗法公司。	2014-09-17	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
玛克辛维生素和矿物质补充剂	Tetraferric tricitrate十水合物(8.3毫克/片)+β-胡萝卜素(833.3 units / tab)+生物素(50微克/片)+钙(166.66毫克/片)+钙抗坏血酸盐(83.3毫克/片)+胆碱(4.16毫克/片)+铬(16.66 MCG / tab)+铜(。5mg / tab)+维生素b12(25微克/片)+叶酸(。13.mg / tab)+肌醇(4.16毫克/片)+碘(。025mg / tab)+镁(83.33毫克/片)+锰(1.66毫克/片)+烟酰胺(3.3毫克/片)+泛酸钙(8.33毫克/片)+钾(16.5毫克/片)+盐酸吡哆醇(8.33毫克/片)+核黄素(3.3毫克/片)+硒(16.66 MCG / tab)+盐酸硫胺素(3.3毫克/片)+维他命A(833.3 units / tab)+维生素D(66.6单位/页)+维生素E(66.6单位/页)+锌(4.17毫克/片)	平板电脑	口服	Nf公式。	1988-12-31	2000-07-05

类别

ATC代码

V03AE08 -柠檬酸铁

• 治疗高钾血症和高磷血症的药物
• V03a -所有其他治疗产品
• V03 -所有其他治疗产品
• V -不同

药物类别

• 贫血、缺铁性
• 治疗高钾、高磷血症的药物
• 铁化合物
• 有机金属化合物
• 磷酸盐粘结剂

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

Q91187K011

化学文摘号

不可用

InChI关键

UISKQNNAQKPSDO-UHFFFAOYSA-E

InChI

InChI = 1 / 3 c6h7o7.4fe.10h2o / c3 * 7(8) 1 - 6(13日5 (11)12)2 - 4 (9)10 ;;;;;;;;;;;;;;/ h3 * 1-2H2 (H, 7, 8) (H, 9, 10) (H, 11、12);;;;;10 * 1 h2 / q3 * 1; 4 * + 3 ;;;;;;;;;;/ p-9

国际命名

tetrairon(3 +)三(2-oxidopropane-1 2 3-tricarboxylate)十水合物

微笑

O.O.O.O.O.O.O.O.O.O.[铁+ 3]。[铁+ 3]。[铁+ 3]。[铁+ 3]。[O -] C (= O) CC ([O -]) (CC ([O -]) = O) C ([O -]) C = O . (O -) (= O) CC ([O -]) (CC ([O -]) = O) C ([O -]) C = O . (O -) (= O) CC ([O -]) (CC ([O -]) = O) C = O ([O -])

参考文献

一般引用

1. 铁及其对人体健康的重要性研究进展。中华医学杂志2014年2月19(2):164-74。［文章］
2. Waldvogel-Abramowski S, Waeber G, Gassner C, Buser A, Frey BM, Favrat B, Tissot JD:铁代谢生理学。输血医学。2014年6月;41(3):213-21。doi: 10.1159 / 000362888。Epub 2014年5月12日［文章］
3. 潘芬，阿卜杜尔卡迪尔，勒布伦，莫菲。铁蛋白与亚铁结合及氧化作用机理的研究。中国生物化学杂志，2013年5月24日;288(21):14917-25。doi: 10.1074 / jbc.M113.454496。Epub 2013年4月2日。［文章］
4. 袁华伟，贝克尔:铁毒性。［文章］
5. 海因里希·HC:口服铁制剂中三价铁的生物利用度。简单铁化合物和高分子量或低分子量氢氧化铁碳水化合物的疗效和铁吸收。Arzneimittelforschung。1975年3月,25(3):420 - 6。［文章］
6. Pennoyer A, Bridgeman MB:柠檬酸铁(氧化症)治疗高磷血症。P . T. 2015 5月;40(5):329-39。［文章］
7. FDA批准药品:柠檬酸铁片[链接］
8. 光谱化学:柠檬酸铁[链接］

外部链接

ChemSpider

34993203

ChEMBL

CHEMBL3301597

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	支持性护理	慢性肾脏疾病(CKD)/终末期肾病(ESRD)	1
4	积极不招聘	治疗	Hyperphosphataemia/肾功能受损/缺铁性贫血(IDA)	1
4	完成	其他	终末期肾病(ESRD)/Hyperphosphataemia/磷代谢障碍/肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭	1
4	完成	支持性护理	Hyperphosphataemia	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/缺铁性贫血(IDA)	1
4	未知的状态	不可用	慢性炎症/终末期肾病(ESRD)/Hyperphosphataemia	1
3.	完成	预防	Hyperphosphataemia/肾功能衰竭	1
3.	完成	治疗	慢性肾病贫血	1
3.	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/Hyperphosphataemia/肾功能受损/缺铁性贫血(IDA)	1
3.	完成	治疗	终末期肾病(ESRD)/Hyperphosphataemia	4

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	210毫克/ 1
糖浆	口服
平板电脑,涂膜	口服	1克
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8846976	没有	2014-09-30	2024-02-18
US8093423	没有	2012-01-10	2026-04-21
US5753706	没有	1998-05-19	2017-02-03
US8338642	没有	2012-12-25	2024-02-18
US9050316	没有	2015-06-09	2024-02-18
US8901349	没有	2014-12-02	2024-02-18
US8754258	没有	2014-06-17	2024-02-18
US7767851	没有	2010-08-03	2024-02-18
US8754257	没有	2014-06-17	2024-02-18
US8609896	没有	2013-12-17	2024-02-18
US8299298	没有	2012-10-30	2024-02-18
US9387191	没有	2016-07-12	2030-07-21
US9328133	没有	2016-05-03	2024-02-18
US9757416	没有	2017-09-12	2024-02-18
US10300039	没有	2019-05-28	2030-07-21

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.503毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.42	ALOGPS
logP	-1.3	ChemAxon
日志	-3.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.05	ChemAxon
pKa最强(基本)	-4.2	ChemAxon
生理上的电荷	3	ChemAxon
氢受体数	7	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	143.452	ChemAxon
可旋转键数	15	ChemAxon
折射性	78.69米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	13.973.	ChemAxon
数量的戒指	0	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2018年7月12日16:50 /更新于2021年1月08日01:07