导航

Galcanezumab

这个毒品条目是存根并没有完全注释。计划很快对其进行注释。

识别

总结

Galcanezumab是一种降钙素基因相关肽拮抗剂，用于预防偏头痛和治疗丛集性头痛。

品牌名称
Emgality
通用名称
Galcanezumab
DrugBank加入数量
DB14042
背景

Galcanezumab是美国礼来公司开发的针对人降钙素基因相关肽(CGRP)的人源化单克隆抗体。1虽然已经开发了几种小分子CGRP受体拮抗剂，但像galcanezumab这样的人源化单克隆抗体是专门设计来选择性地与CGRP实体结合并具有高效力的。3.鉴于galcanezumab的靶点特异性、无脱靶毒性以及免疫球蛋白抗体蛋白水解特性不受肝酶代谢，因此galcanezumab具有良好和有前途的安全性和耐受性。3.Galcanezumab于2018年9月获得FDA批准，适用于偏头痛的预防治疗和发作性丛集性头痛的治疗。8目前尚不清楚galcanezumab是否对妊娠结局有影响。已经建立了一个妊娠暴露登记处，以评估该药物在孕妇中的安全性。8

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
147000.0 Da(近似)
序列
> galcanezumab |重型QVQLVQSGAEVKKPGSSVKVSCKASGYTFGNYWMQWVRQAPGQGLEWMGAIYEGTGKTVY IQKFADRVTITADKSTSTAYMELSSLRSEDTAVYYCARLSDYVSGFGYWGQGTTVTVSSA STKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEAAGGPSVF LFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYR VVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKN QVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEGN VFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLG
|光DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASKDISKYLNWYQQKPGKAPKLLIYYTSGYHSGVPS rfsgsgsgtdftltisslqpedfatyycqqgdalpptfgggtkveikkrtvaapsvfifpp SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT lskadyekhkvyevthqglsspvtksfnrgec
下载FASTA格式
同义词
  • Galcanezumab
  • Galcanezumab-gnlm
外部id
  • ly - 2951742
  • LY2951742

药理学

指示

Galcanezumab适用于成人偏头痛的预防性治疗和发作性丛集性头痛的治疗。8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Galcanezumab是皮下注射。3.，5，8在临床试验中，我们注意到galcanezumab治疗显著减少了偏头痛的平均天数和良好的耐受性。1此外，事后疗效分析显示，给予galcanezumab治疗的患者中32%对治疗有反应，而安慰剂组为18%。1．在使用galcanezumab的患者中已经报道了过敏反应，包括呼吸困难、荨麻疹和皮疹。过敏性反应和血管性水肿的病例在上市后也有报道。8

的作用机制

Galcanezumab是一种靶向并结合降钙素基因相关肽(CGRP)的人源化单克隆抗体。81985年以来的研究表明，在偏头痛患者的急性偏头痛发作期间，CGRP水平升高，但在有效的舒马曲坦治疗后恢复正常。6此外，研究表明静必威国际app脉注射CGRP可以诱导偏头痛患者发生偏头痛样发作。6基于这些原因，结合CGRP干扰其活性被专门设计为galcanezumab的作用机制，以逆转天然CGRP诱导偏头痛的活性。galcanezumab通过与天然内源性CGRP结合，使其无法与CGRP受体结合，从而干扰其活性。8此外，研究表明，在早期临床试验中，人源化抗CGRP单克隆抗体已成功降低偏头痛的频率，作为一种预防性治疗。3.

目标 行动 生物
一个降钙素基因相关肽1
抗体
 人类
一个降钙素基因相关肽2
抗体
 人类
吸收

Galcanezumab具有线性药代动力学特征，具有Cmax和AUC0 -∞被认为是1至600毫克之间的剂量比例。3.，8单剂量galcanezumab-gnlm皮下注射后，达到最大浓度的时间为5天。8在一组健康受试者(n=7)中，每两周给予四次galcanezumab剂量，T马克斯3天，C马克斯为37210 ng/mL, AUC为195.9 ng⋅day/mL。3.注射部位的位置似乎没有显著影响该药物的吸收。8Galcanezumab的皮下生物利用度预计在50%到100%之间，类似于其他单克隆抗体。7

肾和肝损伤预计不会对galcanezumab的药代动力学产生影响。一项人群分析显示，药代动力学参数不受年龄、性别、种族或偏头痛谱系亚型(发作性或慢性偏头痛)的影响，而体重对galcanezumab的药代动力学无临床相关影响。8

的体积分布

galcanezumab的表观分布体积为7.3 L，个体间变异率为34%。8

蛋白结合

目前还没有关于galcanezumab蛋白结合的现成数据。

新陈代谢

在给药后，galcanezumab有望通过蛋白质水解降解为小肽和氨基酸，这一过程与内源性免疫球蛋白的降解过程类似。8Galcanezumab不被认为是由肝酶代谢，使得药物-药物相互作用相对不太可能。8

路线的消除

单克隆抗体药物如galcanezumab一般通过细胞内分解代谢消除，然后是液相或受体介导的内吞作用。7

半衰期

在1到600 mg的galcanezumab中，平均血清半衰期为25到30天。3.galcanezumab的消除半衰期平均约为27天。8

间隙

galcanezumab的表观清除率为0.008 L/h。8

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

目前还没有关于galcanezumab的毒性信息。服用过量的患者出现严重不良反应的风险增加，如鼻咽炎、血尿和接触性皮炎。3.建议采取对症支持措施。在接受单次高剂量galcanezumab (600 mg)的健康受试者中，报告的其他不良反应包括腹泻、呕吐和高水平的丙氨酸氨基转移酶。3.

galcanezumab的致癌潜力或遗传毒理学评估研究尚未进行。8雄性大鼠在交配前或交配期间皮下注射galcanezumab(0、30或250 mg/kg)，未观察到不良反应。给予雄性大鼠的最高剂量分别相当于人类偏头痛(120毫克)或发作性丛集性头痛(300毫克)推荐剂量的8或4倍。8雌性大鼠给予0、30、100或250 mg/kg的galcanezumab对生育能力也无不良影响。给予雌性大鼠的最高剂量分别相当于人类偏头痛(120毫克)或发作性丛集性头痛(300毫克)推荐剂量的38或18倍。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当Abciximab与Galcanezumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当阿达木单抗与Galcanezumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Aducanumab与Galcanezumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当阿仑珠单抗与Galcanezumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab 当Alirocumab与Galcanezumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab 当Galcanezumab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab 当Anifrolumab与Galcanezumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab 当Galcanezumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人 炭疽免疫球蛋白与Galcanezumab合用可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)与Galcanezumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Emgality 注入,解决方案 120毫克 皮下 礼来公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Emgality 注入,解决方案 120毫克/毫升 皮下 礼来公司 2018-09-27 不适用 美国国旗
Emgality 注入,解决方案 120毫克 皮下 礼来公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Emgality 注入,解决方案 120毫克 皮下 礼来公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Emgality 注入,解决方案 100毫克/毫升 皮下 礼来公司 2019-06-04 不适用 美国国旗
Emgality 注入,解决方案 120毫克 皮下 礼来公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Emgality 解决方案 100 mg / mL 皮下 礼来公司 2021-01-11 不适用 加拿大的国旗
Emgality 注入,解决方案 120毫克/毫升 皮下 礼来公司 2018-09-27 不适用 美国国旗
Emgality 注入,解决方案 120毫克 皮下 礼来公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Emgality 注入,解决方案 120毫克 皮下 礼来公司 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
N02CD02——Galcanezumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
55 khl3p693
化学文摘号
1578199-75-3

参考文献

一般引用
  1. Pellesi L, Guerzoni S, Pini LA:偏头痛中的抗cgrp单克隆抗体:迄今的临床证据。2017年11月6日(6):534-547。doi: 10.1002 / cpdd.345。Epub 2017 4月14日。［文章］
  2. Benemei S, Cortese F, Labastida-Ramirez A, Marchese F, Pellesi L, Romoli M, Vollesen AL, Lampl C, Ashina M:曲坦类药物和CGRP阻断剂对颅血管系统的影响。J Headache Pain. 2017 10月10日;18(1):103。doi: 10.1186 / s10194 - 017 - 0811 - 5。［文章］
  3. Monteith D, Collins EC, Vandermeulen C, Van Hecken A, radad E, Scherer JC, Grayzel D, Schuetz TJ, de Hoon J: CGRP结合单克隆抗体LY2951742 (Galcanezumab)在健康志愿者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学2017年10月17日;8:740。doi: 10.3389 / fphar.2017.00740。eCollection 2017。［文章］
  4. Dodick DW, Goadsby PJ, Silberstein SD, Lipton RB, Olesen J, Ashina M, Wilks K, Kudrow D, Kroll R, Kohrman B, Bargar R, Hirman J, Smith J:降钙素基因相关肽抗体ALD403预防频繁发作性偏头痛的安全性和有效性:一项随机、双盲、安慰剂对照的探索性2期试验。《柳叶刀神经杂志》2014年11月13(11):1100-1107。doi: 10.1016 / s1474 - 4422(14) 70209 - 1。Epub 2014年10月5日［文章］
  5. 沃布拉赫特，拉波波特:头痛的新疗法。神经科学。2014年5月;35期:89-97。doi: 10.1007 / s10072 - 014 - 1747 - z。［文章］
  6. Deen M, Correnti E, Kamm K, Kelderman T, Papetti L, Rubio-Beltran E, Vigneri S, Edvinsson L, Maassen Van Den Brink A:阻断偏头痛患者CGRP的利弊综述。J . 2017年9月25日;18(1):96。doi: 10.1186 / s10194 - 017 - 0807 - 1。［文章］
  7. Kielbasa W, Helton DL:偏头痛的新时代:单克隆抗体的药代动力学和药动力学洞察，重点是抗cgrp抗体galcanezumab。头痛。2019年9月,39(10):1284 - 1297。doi: 10.1177 / 0333102419840780。2019年3月27日。［文章］
  8. FDA批准药品:皮下用EMGALITY (galcanezumab-gnlm)注射液[链接］
RxNav
2058846
维基百科
Galcanezumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 舌咽神经神经痛/三叉神经痛(TN) 1
4 完成 治疗 偏头痛 1
4 没有招聘 治疗 偏头痛 1
4 招聘 基础科学 慢性偏头痛 1
4 招聘 治疗 情景性偏头痛/偏头痛 1
4 招聘 治疗 偏头痛 1
3. 完成 治疗 慢性丛集性头痛 1
3. 完成 治疗 慢性丛集性头痛/情景性丛集性头痛 1
3. 完成 治疗 慢性偏头痛 1
3. 完成 治疗 情景性丛集性头痛 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 肠外;皮下 120毫克
注入,解决方案 皮下 100毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 120毫克
注入,解决方案 皮下 120毫克/毫升
解决方案 皮下 100 mg / mL
解决方案 皮下 120 mg / mL
解决方案 皮下 120毫克
注入,解决方案 皮下 120毫克/毫升
注入,解决方案 皮下 100毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.降钙素基因相关肽1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
受体结合
特定的功能
CGRP怎样诱发血管舒张。它扩张各种血管，包括冠状动脉，脑血管和全身血管。它在中枢神经系统中的丰富也指向一种神经递质或神经调质…
基因名字
CALCA
Uniprot ID
P06881
Uniprot名字
降钙素基因相关肽1
分子量
13897.755哒
参考文献
  1. Monteith D, Collins EC, Vandermeulen C, Van Hecken A, radad E, Scherer JC, Grayzel D, Schuetz TJ, de Hoon J: CGRP结合单克隆抗体LY2951742 (Galcanezumab)在健康志愿者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学2017年10月17日;8:740。doi: 10.3389 / fphar.2017.00740。eCollection 2017。［文章］
细节 2.降钙素基因相关肽2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
神经肽激素活动
特定的功能
CGRP怎样诱发血管舒张。它扩张各种血管，包括冠状动脉，脑血管和全身血管。它在中枢神经系统中的丰富也指向一种神经递质或神经调质…
基因名字
CALCB
Uniprot ID
P10092
Uniprot名字
降钙素基因相关肽2
分子量
13705.56哒
参考文献
  1. Monteith D, Collins EC, Vandermeulen C, Van Hecken A, radad E, Scherer JC, Grayzel D, Schuetz TJ, de Hoon J: CGRP结合单克隆抗体LY2951742 (Galcanezumab)在健康志愿者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学2017年10月17日;8:740。doi: 10.3389 / fphar.2017.00740。eCollection 2017。［文章］

药物创建于2018年5月18日14:05 /更新于2022年7月02日12:49