Eptinezumab

识别

总结

Eptinezumab是一种针对CGRP的单克隆抗体，每3个月注入一次，用于预防治疗成人偏头痛。

品牌名称

Vyepti

通用名称

Eptinezumab

药物库登录号

DB14040

背景

Eptinezumab是一种完全人源化的IgG1抗体，使用酵母(毕赤酵母属pastoris)，由伦德贝克西雅图生物制药公司开发。⁷eptinzumab是专门设计来结合人类降钙素基因相关肽(CGRP)的α和β形式的。^{8，1，2，3.}它于2020年2月被FDA批准用于成人偏头痛的预防性治疗。⁷

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质化学公式

不可用

蛋白质平均体重

143000.0哒

序列

> eptinezumab |重型EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAVSGIDLSGYYMNWVRQAPGKGLEWVGVIGINGATYYA SWAKGRFTISRDNSKTTVYLQMNSLRAEDTAVYFCARGDIWGQGTLVTVSSASTKGPSVF PLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVV TVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDARVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVTLFPPK PKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYASTYRVVSVL TVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEMTKNQVSLT CLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCS VMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

|光QVLTQSPSSLSASVGDRVTINCQASQSVYHNTYLAWYQQKPGKVPKQLIYDASTLASGVP srfsgsgsgtdftltisslqpedvatyyclgsydctngdcfvvfgggtkveikrtvaapsv FIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSL sstltskadyekhkvyevthqglsspvtksfnrgec

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同义词

• Eptinezumab

药理学

指示

eptinzumab是成人偏头痛的预防治疗适应症。⁷

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 偏头痛

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

爱替单抗在实验中以静脉输注和/或皮下注射的方式给药^1，3.．在第三期临床试验中，我们注意到，平均每月偏头痛发作8.6天的发作性偏头痛患者在1-12周内偏头痛频率显著降低，与300mg剂量组相关。⁶此外，29.7%的患者偏头痛天数较基线减少75%或以上，而安慰剂组为16.2% (p<0.0007)。⁶此外，一项事后分析显示，那些缓解率达到75%或更高的患者在两次偏头痛之间的天数增加了8倍以上。⁶

作用机理

eptinzumab是一种完全人源化的IgG1抗体，专门用于结合人类降钙素基因相关肽(CGRP)的α和β形式。^{8，1，2，3.，5}

1985年以来的研究表明，在偏头痛患者的急性偏头痛发作期间，CGRP水平升高，但在有效的舒马曲坦治疗后恢复正常。⁴此外，研究还表明，静脉注必威国际app射CGRP可诱导偏头痛患者发生偏头痛样发作。⁴基于所有这些原因，结合CGRP干扰其活性被专门设计为eptinzumab的作用形式和机制。eptinzumab与自然内源性CGRP的结合随后会干扰其活性，例如与CGRP受体的结合。

目标	行动	生物
一个降钙素基因相关肽1	粘结剂 抗体	人类
一个降钙素基因相关肽2	粘结剂 抗体	人类

吸收

eptinzumab是唯一一种有效的选择性抗降钙素基因相关肽(CGRP)单克隆抗体，每季度输注治疗偏头痛，通过静脉给药立即抑制CGRP，提供100%的生物利用度。⁶

eptinzumab静脉注射剂量为1000 mg时，1小时注射开始后4.8小时，平均最大浓度为336.4 ug/mL (SD 79.9)^3.．以血浆浓度-时间曲线下的面积为特征，从时间零点到最后一个可量化浓度，从时间零点到无穷远，游离爱替单抗的平均暴露时间分别为8245天/ ug / mL (SD 2619)和8722天/ ug / mL (SD 2522)^3.．

分布量

eptinzumab的中心分布体积约为3.7 L。⁷

蛋白结合

目前还没有eptinzumab蛋白结合的现成数据。

新陈代谢

单克隆抗体制剂，如eptinezumab，预计不会产生有毒的代谢物，因为它们通常经过蛋白质水解生成其组成氨基酸。⁸

消除路线

单克隆抗体药物如eptinzumab一般不会通过肝脏、肾脏或胆道途径消除。⁸

半衰期

静脉输注后的血浆半衰期约为27天。⁷

间隙

eptinzumab的表观清除率为0.006 L/h。⁷

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

与eptinezumab使用相关的最常见不良事件包括上呼吸道感染、尿路感染、疲劳、背痛、关节痛、恶心和呕吐^3.．目前还没有关于过量用药的报道。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与eptinzumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当Adalimumab与eptinzumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Aducanumab与eptinzumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当Alemtuzumab与eptinzumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与eptinzumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当eptinzumab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Anifrolumab与eptinzumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当eptinzumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人	炭疽免疫球蛋白与爱替单抗合用可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)与eptinzumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vyepti	解决方案	100 mg / mL	静脉注射	Lundbeck公司。它是一家	2022-08-17	不适用
Vyepti	注射	100毫克/毫升	静脉注射	伦德贝克制药有限公司	2020-02-21	不适用
Vyepti	注射，溶液，浓缩	100毫克	静脉注射	H.伦德贝克A/S	2022-05-04	不适用

类别

ATC代码

N02CD05 - eptinzumab

• N02CD -降钙素基因相关肽(CGRP)拮抗剂
• N02c -抗偏头痛制剂
• N02 -止痛剂
• N神经系统

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 止痛剂
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源
• Antimigraine准备
• 血液蛋白质
• 降钙素基因相关肽(CGRP)拮抗剂
• 降钙素基因相关肽拮抗剂
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 神经系统
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

8202年ay8i7h

化学文摘号

1644539-04-7

参考文献

一般引用

1. Pellesi L, Guerzoni S, Pini LA:偏头痛中的抗cgrp单克隆抗体:迄今的临床证据。2017年11月6日(6):534-547。doi: 10.1002 / cpdd.345。Epub 2017 4月14日。［文章］
2. Benemei S, Cortese F, Labastida-Ramirez A, Marchese F, Pellesi L, Romoli M, Vollesen AL, Lampl C, Ashina M:曲坦类药物和CGRP阻断剂对颅血管系统的影响。J Headache Pain. 2017 10月10日;18(1):103。doi: 10.1186 / s10194 - 017 - 0811 - 5。［文章］
3. Dodick DW, Goadsby PJ, Silberstein SD, Lipton RB, Olesen J, Ashina M, Wilks K, Kudrow D, Kroll R, Kohrman B, Bargar R, Hirman J, Smith J:降钙素基因相关肽抗体ALD403预防频繁发作性偏头痛的安全性和有效性:一项随机、双盲、安慰剂对照的探索性2期试验。《柳叶刀神经杂志》2014年11月13(11):1100-1107。doi: 10.1016 / s1474 - 4422(14) 70209 - 1。Epub 2014年10月5日［文章］
4. Deen M, Correnti E, Kamm K, Kelderman T, Papetti L, Rubio-Beltran E, Vigneri S, Edvinsson L, Maassen Van Den Brink A:阻断偏头痛患者CGRP的利弊综述。J . 2017年9月25日;18(1):96。doi: 10.1186 / s10194 - 017 - 0807 - 1。［文章］
5. 沃布拉赫特，拉波波特:头痛的新疗法。神经科学。2014年5月;35期:89-97。doi: 10.1007 / s10072 - 014 - 1747 - z。［文章］
6. 经济时报商业文章:Alder biopharticals®新数据证实Eptinezumab可增加发作性偏头痛患者的无偏头痛间隔时间(达32.5天)并改善生活质量预后[链接］
7. FDA批准药品:静脉注射用Vyepti (eptinezumab-jjmr) [链接］
8. CGRP、单克隆抗体和小分子(-GEPANTS)的介绍[文件］

外部链接

RxNav

2282660

维基百科

Eptinezumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	预防	药物过度使用头痛/偏头痛	1
4	招聘	治疗	偏头痛	1
3.	主动不招聘	治疗	慢性丛集性头痛	1
3.	主动不招聘	治疗	药物过度使用头痛/偏头痛	1
3.	主动不招聘	治疗	偏头痛	1
3.	完成	预防	偏头痛	3.
3.	完成	治疗	偏头痛	1
3.	邀请报名	治疗	偏头痛	1
3.	招聘	治疗	儿童慢性偏头痛	1
3.	招聘	治疗	发作性丛集性头痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	100毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	100毫克
解决方案	静脉注射	100 mg / mL

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物创建于2018年5月18日14:03 /更新于2021年7月02日03:58