识别
- 总结
-
Camostat是一种丝氨酸蛋白酶治疗慢性胰腺炎的表示在日本。
- 通用名称
- Camostat
- DrugBank加入数量
- DB13729
- 背景
-
Camostat甲磺酸或foy - 305,是一个合成丝氨酸蛋白酶抑制剂。2,4这是在1981年第一次描述了文献中,作为研究的一部分,在小鼠皮肤肿瘤的抑制作用。必威国际app8Camostat甲磺酸抑制缩胆囊素、促炎细胞因子和丝氨酸蛋白酶,导致它被调查多个适应症包括COVID-19的治疗。6,7,1
Camostat甲磺酸首次批准了2006年1月在日本。9
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:398.4125
单一同位素的:398.159019834 - 化学公式
- C20.H22N4O5
- 同义词
-
- Camostat
- Camostatum
药理学
- 指示
-
Camostat甲磺酸表示在日本治疗慢性胰腺炎和药物诱导肺损伤。3它也作为一个潜在的治疗COVID-19被调查。1
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Camostat甲磺酸是一种蛋白酶抑制剂,用于治疗慢性胰腺炎。3行动的持续时间不长,因为它通常是在每天分3次。9病人应该被建议关于过敏的风险,血小板减少症、肝功能障碍,和血钾过高。9
- 的作用机制
-
在老鼠,口服camostat甲磺酸可能增加胰腺分泌物和肥大通过增加缩胆囊素释放。6政府在老鼠也导致低水平的IL-1beta, il - 6、tnf,及和PSC。7类似的活动似乎在人类管理后,导致减少疼痛和炎症以及改善慢性胰腺炎的pancrease的功能。9
对于SARS-CoV-2, camostat甲磺酸抑制丝氨酸蛋白酶的作用TMPRSS2,防止病毒的启动峰值蛋白质附件ACE2,并进入细胞。1
目标 行动 生物 UTrypsin-1 抑制剂人类 U跨膜蛋白酶丝氨酸2 抑制剂人类 U抑制肿瘤发生学14蛋白质 抑制剂人类 U缩胆囊素 抑制剂人类 - 吸收
-
200毫克口服剂量的camostat甲磺酸导致活性代谢物达到C马克斯87.1±29.5 ng / mL, T马克斯40分钟,AUC 10400±1400 ng *最小/毫升。9
- 的体积分布
-
的体积分布的稳态camostat甲磺酸0.34 - -1.31 l /公斤。2
- 蛋白结合
-
Camostat甲磺酸25.8 - -28.2%的蛋白质绑定到人类血清蛋白质在体外。9
- 新陈代谢
-
Camostat甲磺酸被carboxyesterate水解活性4 - (4-guanidinobenzoyloxy)乙酸苯酯。2,9芳香酯的活性代谢物进一步水解4-guanidinobenzoic酸。2,9
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Camostat甲磺酸在尿液和1.0 - -1.7% 89.8 - -95.6%消除消除粪便。2
- 半衰期
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的一半生活camostat甲磺酸是3.8 - -4.7 h。2
- 间隙
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的间隙camostat甲磺酸4.5 - -7.3毫升/分钟/公斤。2
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果必威国际app与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app - 毒性
-
数据过量的camostat甲磺酸并不容易获得,但是常见的不良反应包括皮疹,瘙痒、恶心、实验室测试值、异常和腹泻。9
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Albutrepenonacog阿尔法 Camostat可能会增加Albutrepenonacog阿尔法的形成血栓的活动。 Alpha-1-proteinase抑制剂 Alpha-1-proteinase抑制剂可能会增加Camostat的形成血栓的活动。 溶栓 的治疗效果时可以减少Camostat与溶栓结合使用。 氨基己酸 氨基己酸可能会增加Camostat的形成血栓的活动。 Andexanet阿尔法 Camostat可能会增加Andexanet阿尔法的形成血栓的活动。 Anistreplase Camostat的治疗效果与Anistreplase结合使用时可以减少。 Anti-inhibitor促凝剂复杂 Camostat可能会增加Anti-inhibitor凝集剂复杂的形成血栓的活动。 Antihemophilic因子(重组),聚乙二醇 Camostat可能增加Antihemophilic形成血栓的活动的因素(重组),聚乙二醇。 Antihemophilic因素人类 Camostat可能会增加人类Antihemophilic形成血栓的活动的因素。 Antihemophilic因素,人类的重组 Camostat可能增加Antihemophilic形成血栓的活动因素,人类的重组。 - 食物相互作用
-
- 带食物。餐后。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Camostat甲磺酸盐 451年m50a1eq 59721-29-8 FSEKIHNIDBATFG-UHFFFAOYSA-N
类别
- ATC代码
- B02AB04——Camostat
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为缩酚酸及缩酚酸环醚。这些多环化合物是一种多酚化合物组成的两个或两个以上的单环芳香单位有关的债券(缩酚酸)酯,或含有缩酚酸环醚结构的化合物(缩酚酸环醚)。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 糖类多酮类化合物,
- 类
- 缩酚酸及缩酚酸环醚
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 缩酚酸及缩酚酸环醚
- 选择父母
- Guanidinobenzoic酸和衍生品/苯酚酯/苯甲酸酯类/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/二元羧酸酸和衍生品/三级羧酸酰胺/胍/羧酸酯类/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物 显示4个
- 基
- 芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/苯甲酸酯/苯甲酸或衍生品/苯甲酰/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/羧酸酯/缩酚酸骨干 显示16个更多
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类
化学标识符
- UNII
- 0 fd207wkdu
- 化学文摘号
- 59721-28-7
- InChI关键
- XASIMHXSUQUHLV-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H22N4O5 c1-24 (2) 17 (25) 12-28-18 (26) 12-28-18 (10-4-13) 29-19 (27) 14-5-7-15 (8-6-14) 23-20 (21) 22 / h3-10H 11-12H2, 1-2H3, (H4、21、22、23)
- 国际命名
-
4 - {2 - [(dimethylcarbamoyl)甲氧基]2-oxoethyl}苯4-carbamimidamidobenzoate
- 微笑
-
CN (C) C = O) COC (= O) CC1 = CC = C (OC (= O) C2 = CC = C (NC (N) = N) C = C2) C = C1
引用
- 一般引用
-
- 霍夫曼M, Kleine-Weber H,施罗德年代,克鲁格N, Herrler T,埃氏年代,Schiergens TS, Herrler G,吴NH Nitsche,穆勒,Drosten C, Pohlmann年代:SARS-CoV-2细胞进入取决于ACE2 TMPRSS2和被临床证实蛋白酶抑制剂。细胞。2020年4月16日,181 (2):271 - 280. - e8。doi: 10.1016 / j.cell.2020.02.052。Epub 2020 3月5。(文章]
- 米底哥列我罩AJ,天天P P, Chasseaud低频,老铁,程KN,布林德利CJ,波恩R:代谢的命运14 c-camostat甲磺酸在人,通过静脉注射后大鼠和狗。Xenobiotica。1994年1月,24 (1):79 - 92。doi: 10.3109 / 00498259409043223。(文章]
- Ota年代,Hara Y, Kanoh年代,筱田和久米,【年代,Fujikura Y, Kawana,下潜M:急性嗜酸性肺炎引起的camostat甲磺酸盐:第一个病例报告。地中海和众议员2016年6月16日,19:21-3。doi: 10.1016 / j.rmcr.2016.06.005。eCollection 2016。(文章]
- Kitamura K,获利,凯西:蛋白水解上皮细胞钠离子通道的激活和治疗应用食盐过敏的丝氨酸蛋白酶抑制剂治疗高血压。Exp Nephrol。2012年2月,16 (1):44-8。doi: 10.1007 / s10157 - 011 - 0506 - 1。Epub 2011年11月1日。(文章]
- 田村Y, Hirado M,冈K, Minato Y,藤井裕久S:合成的胰蛋白酶抑制剂,血纤维蛋白溶酶、激肽释放酶、凝血酶,C1r和C1酯酶。Biochim Biophys学报。1977年10月13日,484(2):417 - 22所示。(文章]
- Rausch Goke B, Printz H, Koop我,U,里希特G,阿诺德R,阿德勒克:内源性CCK释放和胰腺生长在大鼠喂养一种蛋白酶抑制剂(camostate)。胰腺。1986;1(6):509 - 15所示。doi: 10.1097 / 00006676-198611000-00008。(文章]
- 贾D,田口米,大月M:合成的蛋白酶抑制剂camostat阻止和逆转血脂异常,胰岛素分泌缺陷,和组织学异常基因肥胖和糖尿病大鼠的胰腺。新陈代谢。2005年5月,54(5):619 - 27所示。doi: 10.1016 / j.metabol.2004.12.005。(文章]
- Ohkoshi M:生长3-methylcholanthrene-induced小鼠皮肤肿瘤的抑制蛋白酶抑制剂(N, N-dimethylcarbamoylmethyl 4 - (4-guanidinobenzoyloxy)乙酸苯酯]methanesulfate。甘。1981年12月,72 (6):959 - 64。(文章]
- 小野制药:Foipan Camostat甲磺酸盐口服药片(链接]
- 外部链接
-
- ChemSpider
- 2440年
- BindingDB
- 50424712
- ChEBI
- 135632年
- ChEMBL
- CHEMBL590799
- 锌
- ZINC000003871842
- 维基百科
- Camostat
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 撤销 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID 1 3 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 3 招聘 治疗 冠状病毒(冠)/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 3 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 3 终止 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 2 积极不招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 2 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 3 2 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/感染,冠状病毒/SARS-CoV-2急性呼吸道疾病/SARS-CoV-2 PCR阳性 1 2 没有招聘 治疗 Camostat甲磺酸/Fontan操作/蛋白质损失率肠病 1 2 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 2
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 194 - 198 医药和医疗器械代理日本 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0626毫克/毫升 ALOGPS logP 1.88 ALOGPS logP 1.51 ChemAxon 日志 -3.8 ALOGPS pKa最强(酸性) 19.54 ChemAxon pKa最强(基本) 8.54 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 3 ChemAxon 极地表面面积 134.812 ChemAxon 可旋转键数 9 ChemAxon 折射性 117.77米3·摩尔1 ChemAxon 极化率 41.923 ChemAxon 数量的戒指 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
见解和加速药物研究。必威国际app
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Serine-type肽链内切酶活性
- 特定的功能
- 对合成基质Boc-Phe-Ser-Arg-Mec活动、Boc-Leu-Thr-Arg-Mec Boc-Gln-Ala-Arg-Mec Boc-Val-Pro-Arg-Mec。积极的单链形式比two-chain形式aga……
- 基因名字
- PRSS1
- Uniprot ID
- P07477
- Uniprot名字
- Trypsin-1
- 分子量
- 26557.88哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 等离子体membrane-anchored丝氨酸蛋白酶参与蛋白水解瀑布的相关性前列腺的正常生理功能(PubMed: 25122198)。Androgen-induced TMPRSS2激活一些包括pro-hepatocyte生长因子/ HGF的基质,蛋白酶激活受体2 / F2RL1或matriptase / ST14导致细胞外基质破坏和转移的前列腺癌细胞(PubMed PubMed PubMed: 15537383: 26018085: 25122198)。此外,激活三叉神经元和导致自发性疼痛和机械触诱发痛(通过相似)。
- 特定的功能
- 清道夫受体的活动
- 基因名字
- TMPRSS2
- Uniprot ID
- O15393
- Uniprot名字
- 跨膜蛋白酶丝氨酸2
- 分子量
- 53858.845哒
引用
- 霍夫曼M, Kleine-Weber H,施罗德年代,克鲁格N, Herrler T,埃氏年代,Schiergens TS, Herrler G,吴NH Nitsche,穆勒,Drosten C, Pohlmann年代:SARS-CoV-2细胞进入取决于ACE2 TMPRSS2和被临床证实蛋白酶抑制剂。细胞。2020年4月16日,181 (2):271 - 280. - e8。doi: 10.1016 / j.cell.2020.02.052。Epub 2020 3月5。(文章]
细节
3所示。抑制肿瘤发生学14蛋白质
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Serine-type肽酶的活动
- 特定的功能
- 降解细胞外基质。提出了在乳腺癌的浸润和转移中发挥作用。展品trypsin-like活动定义的乳沟的合成基质与参数或赖氨酸的……
- 基因名字
- ST14
- Uniprot ID
- Q9Y5Y6
- Uniprot名字
- 抑制肿瘤发生学14蛋白质
- 分子量
- 94769.01哒
引用
- Kitamura K,获利,凯西:蛋白水解上皮细胞钠离子通道的激活和治疗应用食盐过敏的丝氨酸蛋白酶抑制剂治疗高血压。Exp Nephrol。2012年2月,16 (1):44-8。doi: 10.1007 / s10157 - 011 - 0506 - 1。Epub 2011年11月1日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 这种肽激素引起胆囊收缩和肠道胰酶的释放。其功能在大脑中还不清楚。绑定CCK-A受体刺激胰腺淀粉酶释放,绑定CCK-B受体刺激胃酸分泌。
- 特定的功能
- 激素的活动
- 基因名字
- CCK
- Uniprot ID
- P06307
- Uniprot名字
- 缩胆囊素
- 分子量
- 12669.26哒
引用
- Rausch Goke B, Printz H, Koop我,U,里希特G,阿诺德R,阿德勒克:内源性CCK释放和胰腺生长在大鼠喂养一种蛋白酶抑制剂(camostate)。胰腺。1986;1(6):509 - 15所示。doi: 10.1097 / 00006676-198611000-00008。(文章]
药物在2017年6月23日20:47 /更新在2月21日18:54 2021