识别
- 总结
-
Olokizumab是一种人源化抗il -6 IgG4κ抗体，正在研究用于自身免疫性疾病，包括类风湿性关节炎。
- 通用名称
- Olokizumab
- DrugBank加入数量
- DB13127
- 背景
-
白细胞介素-6 (IL-6)是一种重要的细胞因子，在免疫细胞增殖/分化、能量和骨代谢以及先天免疫系统的急性期反应中发挥作用。IL-6通路失调与慢性炎症和淋巴增生相关，包括自身免疫性疾病，如类风湿关节炎、Castleman病和细胞因子释放综合征。靶向IL-6功能可以直接实现，也可以通过中断IL-6受体或gp130受体轴实现。1，2Olokizumab是一种人源化抗IL-6 IgG4κ抗体，可直接阻断gp130在IL-6位点3的结合。3.
- 类型
- 生物技术
- 组
- 临床实验
- 生物分类
-
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质的化学公式
- 不可用
- 蛋白质平均体重
- 不可用
- 序列
- 不可用
- 同义词
-
- Olokizumab
- 外部id
-
- Cdp6038
药理学
- 指示
-
不可用
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 的作用机制
-
白细胞介素-6 (IL-6)通过持续组织损伤和炎症在许多自身免疫性疾病中发挥作用。IL-6是TH17个细胞，当这些细胞通过显示抗原特异性信号的树突状细胞被激活时，会诱导组织损伤并产生致病作用。IL-6还在B细胞的分化和发育中起作用，包括在致病自身抗体的产生中。结合IL-6在细胞增殖和分化中的其他作用，这些机制说明了IL-6在各种自身免疫条件下的重要性。1，2
IL-6信号通路包括相应的IL-6受体(IL-6R/gp80/CD126)和辅助受体gp130 (CD130)。1复合体组装被认为包括IL-6在位点1与gp80结合，然后在位点2与gp130结合，形成异质三聚体;两个异质三聚体通过IL-6上的位点3结合到gp130的第1域。由此产生的异六聚物负责信号转导。2奇怪的是，尽管IL-6R通常是膜结合的，但它也可以通过有限的蛋白水解或选择性剪接以可溶性形式存在(sIL-6R)。这导致了三种不同的信号范式:经典信号，IL-6R和gp130存在于同一细胞膜内，反式-信号通路，其中sIL-6R与膜结合的gp130相互作用反式-递呈，其中一个细胞中的IL-6R与另一个细胞上的gp130形成复合物。人们认为反式-信号是导致大部分il -6相关病理的原因。1，2
Olokizumab是一种人源化抗IL-6 IgG4κ抗体，其表位位于IL-6 Site 3。结构分析显示，奥洛珠单抗结合诱导IL-6构象变化，导致trp157和残基50-60之间的gp130结合位点闭塞。通过抑制gp130结合，olokizumab抑制经典和反式信号。2
目标 行动 生物 一个白细胞介素- 6 拮抗剂人类 - 吸收
-
在健康志愿者中，单次皮下剂量递增的奥洛珠单抗的评分为C马克斯0.3 ~ 3.0 mg/kg剂量为2.99±0.271 ~ 22.3±4.48 μg/mL。中位数为120 ~ 336小时时达到了最大浓度。相应的AUC0-t和AUC0 -∞浓度范围分别为2,704±886 ~ 24,723±2145和2,988±1,124 ~ 30,444±4,913 μg*h/mL。生物利用度在85.7 ~ 92.5%之间。4
当以0.001-10.0 mg/kg的单次递增静脉剂量给药时，C马克斯在0.242±0.0262 ~ 207±14.7 μg/mL之间变化，中位时间为2 ~ 4 h。相应的AUC0-t和AUC0 -∞分别为101±46.3 ~ 120,294±16,882和303±111 ~ 159,072±50,801 μg*h/mL。4
- 的体积分布
-
当给健康志愿者静脉注射或皮下注射时，奥洛珠单抗的体积分布在5.59-9.71 L之间。4
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
-
当对健康志愿者静脉注射或皮下注射时，奥洛珠单抗的半衰期为22.7-47.4天。4
- 间隙
-
当对健康志愿者静脉注射或皮下注射时，奥洛珠单抗的清除率为0.116-0.204 L/天。4
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abciximab 当Abciximab与Olokizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Adalimumab 当阿达木单抗与奥洛珠单抗合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aducanumab 当Aducanumab与Olokizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 阿仑单抗 当阿仑珠单抗与奥洛珠单抗合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Alirocumab 当Alirocumab与Olokizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Amivantamab 当Olokizumab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Anifrolumab 当Anifrolumab与Olokizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Ansuvimab 当Olokizumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 炭疽免疫球蛋白人 炭疽免疫球蛋白与奥洛珠单抗合用可增加不良反应的风险或严重程度。 抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)与奥洛珠单抗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 - 食物相互作用
- 不可用
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- PAI71R1D2W
- 化学文摘号
- 1007223-17-7
参考文献
- 一般引用
-
- 加伯斯C, Heink S, Korn T, Rose-John S:白细胞介素-6:设计复杂细胞因子的特异性治疗方法。2018年6月;17(6):395-412。doi: 10.1038 / nrd.2018.45。2018年5月4日。［文章］
- Shaw S, Bourne T, Meier C, Carrington B, Gelinas R, Henry A, Popplewell A, Adams R, Baker T, Rapecki S, Marshall D, Moore A, Neale H, Lawson A: olokizumab的发现和表征:一种靶向白细胞介素-6和中和gp130信号的人源化抗体。马伯。May-Jun 2014; 6(3): 774 - 82。doi: 10.4161 / mabs.28612。Epub 2014年4月2日［文章］
- Kaplon H, Reichert JM: 2021年需要关注的抗体。马伯。Jan-Dec 2021; 13(1): 1860476。doi: 10.1080 / 19420862.2020.1860476。［文章］
- Kretsos K, Golor G, Jullion A, Hickling M, McCabe S, Shaw S, Jose J, Oliver R:对健康男性志愿者使用抗il -6单克隆抗体olokizumab的安全性和药代动力学:一项随机I期研究。临床药典药物开发。2014年9月3(5):388-95。doi: 10.1002 / cpdd.121。Epub 2014年5月26日。［文章］
- 外部链接
-
- PubChem物质
- 347911425
- 维基百科
- Olokizumab
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 完成 治疗 类风湿性关节炎 4 3. 招聘 治疗 2019冠状病毒病 1 2 完成 治疗 类风湿性关节炎 2 2 终止 治疗 类风湿性关节炎 2 2 撤销 治疗 克罗恩病(CD) 1 2、3 完成 治疗 2019冠状病毒病 1 2、3 撤销 治疗 2019冠状病毒病 1 1 积极不招聘 治疗 类风湿性关节炎 1 1 完成 不可用 健康受试者(HS) 1 1 完成 不可用 药物动力学 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 不可用
- 实验属性
- 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 白细胞介素- 6受体结合
- 特定的功能
- 具有多种生物功能的细胞因子。它是急性相反应的一种强有力的诱导剂。在b细胞最终分化为igg分泌细胞过程中起着至关重要的作用。
- 基因名字
- 白细胞介素6
- Uniprot ID
- P05231
- Uniprot名字
- 白细胞介素- 6
- 分子量
- 23717.965哒
参考文献
- Shaw S, Bourne T, Meier C, Carrington B, Gelinas R, Henry A, Popplewell A, Adams R, Baker T, Rapecki S, Marshall D, Moore A, Neale H, Lawson A: olokizumab的发现和表征:一种靶向白细胞介素-6和中和gp130信号的人源化抗体。马伯。May-Jun 2014; 6(3): 774 - 82。doi: 10.4161 / mabs.28612。Epub 2014年4月2日［文章］
药物创建于2016年10月21日03:29 /更新于2021年11月08日03:40