识别

总结

Ibalizumab是一种cd4特异性抗体,用于治疗HIV感染。

品牌名称
Trogarzo
通用名称
Ibalizumab
DrugBank加入数量
DB12698
背景

伊balizumab(也称为ibalizumab-uiykTNX-355)是一种单克隆抗体,与CD4阳性细胞表面的CD4受体结合,防止艾滋病毒颗粒进入淋巴细胞。它是目前正在开发的用于治疗艾滋病的先进抗体。它是由泰安生物和治疗技术开发的85

该药物于2018年3月获批用于治疗耐药性艾滋病毒5.2022年10月,FDA批准通过静脉推给Trogarzo (ibalizumab-uiyk),允许更快的给药。1112

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
不可用
同义词
  • Ibalizumab
  • Ibalizumab-uiyk
外部id
  • tnx - 355

药理学

指示

适用于治疗经验丰富的多药耐药HIV-1感染的成人,且其目前的抗逆转录病毒方案失败,治疗HIV-1型感染标签

Trogarzo的批准得到了一项临床试验的支持,该试验对40例接受过MDR -1型艾滋病病毒感染的成人患者进行了治疗,这些患者的血液中艾滋病毒RNA水平持续升高,尽管进行了大量抗逆转录病毒治疗。大多数研究患者之前接受过≥10种抗逆转录病毒药物治疗5

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

Trogarzo的安全性和有效性已在一项针对40名耐多药艾滋病毒患者的临床试验中得到证实。这些患者中的大多数在接受药物后的7天内,他们的HIV-RNA水平大幅下降。大约43%的患者在服用Trogarzo 24周后继续经历HIV-RNA抑制5

Trogarzo可以抑制病毒进入细胞,有效地控制HIV-1感染,治疗那些尝试过其他疗法但无效的患者5

的作用机制

Ibalizumab是一种单克隆抗体和病毒进入抑制剂,覆盖cd4阳性细胞,HIV感染的主要靶点。通过阻止病毒进入CD4细胞,ibalizumab为HIV创造了一个屏障,这与以病毒蛋白质或趋化因子共受体为目标的进入抑制剂的机制不同。

Ibalizumab是一种CD4结构域2导向的贴附后HIV-1抑制剂。ibalizumab-uiyk与CD4结构域2的结合特异性使ibalizumab-uiyk能够防止病毒进入宿主细胞而不引起免疫抑制。表位定位研究证实ibalizumab-uiyk与一个构象表位结合,该表位主要位于CD4受体细胞外区域的第2域。该表位位于CD4表面与MHC II类分子的CD4结合所必需的结构域1的相对位置。因此,这种药物不会干扰CD4细胞介导的免疫功能。此外,ibalizumab-uiyk不干扰gp120附着于CD4标签.Ibalizumab结合后构象效应阻断gp120-CD4复合体与CCR5或CXCR4的相互作用,从而阻止病毒进入和融合6

CD4是一种完整的细胞表面糖蛋白,当它与生理配体(II类主要组织相容性(MHC)分子)相互作用时,能够增强T细胞特异性抗原应答。此外,CD4是人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1)的一种特异性细胞表面受体。

人类免疫缺陷病毒(HIV)进入细胞需要病毒外包膜糖蛋白gp120与细胞表面的CD4糖蛋白和趋化因子受体顺序结合。此外,CD4/gp120相互作用可能直接抑制T细胞功能3.

除上述作用机制外,一项研究发现ibalizumab-uiyk在植物血凝素刺激的外周血淋巴细胞中抑制CCR5-和CXCR4-受体实验室菌株和HIV-1原分离株的复制,进一步证实了其作用9

目标 行动 生物
UC-C趋化因子受体5型
拮抗剂
人类
UC-X-C趋化因子受体
拮抗剂
人类
Ut细胞表面糖蛋白CD4
拮抗剂
人类
吸收

不可用

的体积分布

4.8升标签

蛋白结合

不可用

新陈代谢

通过CD4受体内化代谢,伊巴珠单抗对肝脏或肾脏代谢无显著影响10

路线的消除

不可用

半衰期

伊巴珠单抗的半衰期平均为3 ~ 3.5天。半衰期是根据一项多剂量研究估计的,其中一个研究组的ibalizumab每周10 mg/kg,另一个研究组的ibalizumab两周25 mg/kg,通过静脉(IV)给药给HIV成年患者6.在一项临床试验中,随着剂量从0.3 mg/kg增加到25 mg/kg(基于70 kg患者的批准推荐负荷剂量的0.01倍到0.9倍),消除半衰期从2.7小时增加到64小时。标签

间隙

ibalizumab-uiyk单次给药0.5 ~ 1.5小时后,随着剂量从0.3 mg/kg增加到25 mg/kg,浓度-时间曲线下的面积增加大于剂量比例,清除率从9.54 mL/h/kg下降到0.36 mL/h/kg,消除半衰期从2.7小时增加到64小时标签

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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毒性

免疫重建炎症综合征已报告1例患者与TROGARZO联合其他抗逆转录病毒药物治疗。在联合抗逆转录病毒疗法的初始阶段,免疫系统有反应的患者可能对惰性或残留的机会性感染产生炎症反应,这可能需要进一步的评估和治疗标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abciximab 当Abciximab与Ibalizumab联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab 当阿达木单抗与伊巴珠单抗合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 腺病毒7型活疫苗与伊balizumab联合使用时,治疗效果可能会降低。
Aducanumab 当Aducanumab与Ibalizumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当阿仑珠单抗与伊巴珠单抗合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab 当Alirocumab与Ibalizumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab 当Ibalizumab与Amivantamab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab 当Anifrolumab与Ibalizumab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab 当Ibalizumab与Ansuvimab合用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人 炭疽免疫球蛋白与伊balizumab合用可增加不良反应的风险或严重程度。
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食物相互作用
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产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Trogarzo 注入,解决方案,集中精神 200毫克 静脉注射 Theratechnologies欧洲有限公司 2021-01-28 不适用 欧盟旗帜
Trogarzo 注入,解决方案 150毫克/毫升 静脉注射 Theratechnologies Inc .) 2018-04-20 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
J05AX23——Ibalizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
LT369U66CE
化学文摘号
680188-33-4

参考文献

一般引用
  1. Kuritzkes DR、Jacobson J、Powderly WG、Godofsky E、DeJesus E、Haas F、Reimann KA、Larson JL、Yarbough PO、Curt V、Shanahan WR Jr:抗cd4单克隆抗体TNX-355在1型HIV感染者中的抗逆转录病毒活性中华传染病杂志2004年1月15日;189(2):286-91。Epub 2004年1月8日[文章
  2. Vermeire K, schod, Bell TW: CD4下调调节化合物具有有效的抗hiv活性。药理学杂志2004;10(15):1795-803。[文章
  3. Silberman SL, Goldman SJ, Mitchell DB, Tong AT, Rosenstein Y, Diamond DC, Finberg RW, Schreiber SL, Burakoff SJ: CD4与HIV-1 gp120的相互作用。免疫学杂志,1991年5月;3(3):187-92。[文章
  4. FDA标签Trogarzo [链接
  5. Trogarzo获批治疗耐多药HIV-1感染[链接
  6. Ibalizumab [链接
  7. 多剂量抗cd4单克隆抗体Ibalizumab(原TNX-355)在人类免疫缺陷病毒1型感染成人中的安全性、药代动力学和抗逆转录病毒活性[链接
  8. Ibalizumab [链接
  9. 伊巴珠单抗靶向CD4受体,一种新兴的HIV治疗分子[链接
  10. 抗cd4单克隆抗体单药治疗7天内将病毒载量降低10倍[链接
  11. FDA批准药品:静脉注射用TROGARZO (ibalizumab-uiyk)注射液(2022年10月)[链接
  12. 环球通讯社:美国食品药品监督管理局批准therattechnologies公司的Trogarzo可用于30秒静脉推注,为有大量治疗经验的人群简化艾滋病毒治疗[链接
PubChem物质
347911363
维基百科
Ibalizumab
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3. 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
3. 招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染 1
2 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 2
2 未知的状态 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
1 完成 预防 预防HIV-1感染 1
不可用 积极不招聘 不可用 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染 1
不可用 不再可用 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
不可用 招聘 不可用 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/Multi-Antiviral阻力 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 150毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 200毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集,解锁新的见解,加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
许多炎症性cc趋化因子的受体,包括mip -1- α, mip -1- β和RANTES,随后通过增加细胞内钙离子水平转导信号。可能会演奏…
基因名字
CCR5
Uniprot ID
P51681
Uniprot名字
C-C趋化因子受体5型
分子量
40523.645哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
C-X-C趋化因子CXCL12/SDF-1的受体,通过增加细胞内钙离子水平和增强MAPK1/MAPK3激活来转导信号。作为细胞外泛素的受体…
基因名字
趋化因子受体CXCR4
Uniprot ID
P61073
Uniprot名字
C-X-C趋化因子受体
分子量
39745.055哒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
MHC ii类抗原/ t细胞受体相互作用的辅助蛋白。可能调节t细胞激活。诱导脂质筏聚集。(微生物感染)作为人类imm的受体…
基因名字
CD4
Uniprot ID
P01730
Uniprot名字
t细胞表面糖蛋白CD4
分子量
51110.205哒

药物创建于2016年10月20日23:40 /更新于2022年10月13日18:19