Benralizumab

识别

总结

Benralizumab是一种单克隆抗体，用于治疗嗜酸性粒细胞性哮喘。

通用名称

Benralizumab

药物库登录号

DB12023

背景

Benralizumab是一种人源化重组的IgG1k免疫球蛋白同型单克隆抗体，可特异性结合在嗜酸性粒细胞和嗜碱性粒细胞上表达的白细胞介素5受体(IL-5R)的α链。²它抑制IL-5的结合以及IL-5R的α和β亚基的异齐聚化，从而阻断信号转导。此外，它是一种聚焦的IgG，这使它对自然杀伤细胞、巨噬细胞和中性粒细胞中的fc γ rii α受体具有很高的亲和力。¹FDA于2017年11月14日批准Benralizumab，由阿斯利康全球生物研发部门MedImmune开发。必威国际app⁶

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学公式

C₆₄₉₂H₁₀₀₆₀N₁₇₂₄O₂₀₂₈年代₄₂

蛋白质平均体重

146054.0哒

序列

重链是什么样子的呢?是什么样子的?是什么样子的?是什么样子的

轻链diqmtqspsslsavvgdrvtitcgtsediinylnwyqqkpgkapklliyhtsrlqsgvps rfsgsgtgdftltisslqpedfatyycqqgytlpytfgqgtkveikrtvaapsvfifpp sdeqlksgtasvvcllnnprakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslsstlt lskadyehkvyevthqglsspvtksfnrgec

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同义词

• Benralizumab

外部id

• 车身- 8405
• 读出- 563

药理学

指示

贝那利珠单抗适用于12岁或以上患有严重哮喘和嗜酸性粒细胞表型的患者的维持治疗。⁷嗜酸性粒细胞表型的严重哮喘的病理也被称为th2 -高表型。该表型的患者表现为IL-5和IL-13的表达、气道高反应性、吸入性皮质类固醇反应性、血清IgE高、血液和气道嗜酸性粒细胞增多。在th2 -高表型中，IL-5发挥核心作用，因为它负责嗜酸性粒细胞的分化、存活、激活和迁移到肺部。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 严重嗜酸性粒细胞性哮喘

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

嗜酸性粒细胞是炎症性呼吸道疾病的关键靶点，在IL-5缺失的情况下，嗜酸性粒细胞发生凋亡。因此，苯那利珠单抗作用于嗜碱性粒细胞和嗜酸性粒细胞中的IL-5受体产生了凋亡，并在血液中显著减少。²另一方面，Benralizumab结合自然杀伤细胞fc γ rii α受体产生直接抗体依赖的细胞介导的细胞毒性。所有这些作用导致气道黏膜、黏膜下层、痰液、血液和骨髓中的嗜酸性粒细胞计数减少。⁴

作用机理

白细胞介素-5 (IL-5)通过与表达在嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞和一些肥大细胞中的IL-5受体(IL-5R)结合，诱导嗜酸性粒细胞介导的炎症反应。与IL-5低亲和力结合不同，Benralizumab与IL-5R α-链的结构域I具有高亲和力结合，并阻断其信号通路和IL-5依赖性细胞系的增殖。另一方面，Benralizumab是一种CH2区域的聚焦抗体，这使得它对自然杀伤细胞、巨噬细胞和中性粒细胞上的FcγRIIIa具有很高的亲和力。这种结合通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒性在嗜酸性粒细胞中引发了放大的凋亡反应。^1，3.

目标	行动	生物
一个白细胞介素-5受体亚单位	抗体	人类
一个低亲和力免疫球蛋白γ Fc区受体III-A	绑定	人类

吸收

皮下给药Benralizumab呈剂量-比例药代动力学曲线。20 ~ 200 mg的吸收半衰期为3.6天，生物利用度为58%。^标签据报道，Benralizumab的Cmax为82 mcg/ml, AUC为775 mcg日/ml。¹

分布量

Benralizumab的药代动力学报告显示其分布在52-93ml/kg范围内。对于一个70kg的个体，Benralizumab的中心分布体积为3.2 L，而外周分布体积据报道为2.5 L。⁵

蛋白结合

没有报道表明Benralizumab与血浆蛋白结合。

新陈代谢

与任何单克隆IgG抗体一样，Beralizumab被广泛存在于体内的蛋白酶降解。^标签

消除路线

Benraluzimab呈线性药代动力学，无靶受体介导的清除。^标签剂量-比例药代动力学的存在表明靶点的快速消耗和主要通过网状内皮系统介导的消除。⁵

半衰期

Benralizumab的半衰期估计为15-18天。¹

间隙

对于体重为70kg的受试者，典型的全身清除率为0.29L/天。^标签

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

目前还没有关于肿瘤发生或致癌的长期研究报道。在aminal试验中进行的生育研究没有显示不良的组织病理学结果。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Benralizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与贝那利珠单抗合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Benralizumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与贝纳利珠单抗合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Benralizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Benralizumab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Anifrolumab与Benralizumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Benralizumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人	炭疽免疫球蛋白与Benralizumab合用可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)与Benralizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fasenra	注入,解决方案	30毫克	皮下	阿斯利康公司	2020-12-16	不适用
Fasenra	解决方案	30 mg / mL	皮下	阿斯特拉捷利康	2018-03-28	不适用
Fasenra	注入,解决方案	30毫克	皮下	阿斯利康公司	2020-12-16	不适用
Fasenra	注入,解决方案	30毫克/ 1毫升	皮下	阿斯利康制药公司	2019-10-04	不适用
Fasenra	注入,解决方案	30毫克/ 1毫升	皮下	阿斯利康制药公司	2017-11-14	不适用
Fasenra笔	解决方案	30 mg / mL	皮下	阿斯特拉捷利康	2021-01-13	不适用

类别

ATC代码

R03DX10 - Benralizumab

• R03DX -用于阻塞性气道疾病的其他全身药物
• R03d -用于阻塞性气道疾病的其他全身药物
• 用于阻塞性气道疾病的药物
• 呼吸系统

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗哮喘药物
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗体，单克隆，人源
• 血液蛋白质
• 阻塞性气道疾病的药物
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 白细胞介素5受体靶向抗体相互作用
• 白介素拮抗剂
• 白细胞介素-5受体α定向细胞溶解抗体
• 蛋白质
• 呼吸系统药物
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

71492 ge1fx

化学文摘号

1044511-01-4

参考文献

一般引用

1. Ghazi A, Trikha A, Calhoun WJ: Benralizumab是一种针对IL-5Ralpha的人源单抗，具有增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性，是治疗哮喘的一种新方法。2012年1月12日(1):113-8。doi: 10.1517 / 14712598.2012.642359。Epub 2011年12月5日［文章］
2. Laviolette M, Gossage DL, Gauvreau G, Leigh R, Olivenstein R, Katial R, Busse WW, Wenzel S, Wu Y, Datta V, Kolbeck R, Molfino NA:苯那利珠单抗对哮喘痰嗜酸性粒细胞增多症患者气道嗜酸性粒细胞的影响。过敏临床免疫杂志2013年11月;132(5):1086- 1096.5 e5。doi: 10.1016 / j.jaci.2013.05.020。Epub 2013年7月16日。［文章］
3. Bagnasco D, Ferrando M, Varricchi G, Puggioni F, Passalacqua G, Canonica GW:抗白介素5 (IL-5)和IL-5Ra生物药物:治疗严重嗜酸性粒细胞性哮喘的疗效、安全性和未来展望。医学前线(洛桑)。2017年8月31日;4:135。doi: 10.3389 / fmed.2017.00135。eCollection 2017。［文章］
4. Tan LD, Bratt JM, Godor D, Louie S, Kenyon NJ: Benralizumab:一种治疗严重哮喘的独特IL-5抑制剂。哮喘过敏杂志。2016年4月4日;9:71-81。doi: 10.2147 / JAA.S78049。eCollection 2016。［文章］
5. 王斌，闫磊，姚铮，Roskos LK: Benralizumab在健康志愿者和哮喘患者中的人群药代动力学和药效学。CPT药物计量学系统药典。2017年4月6日(4):249-257。doi: 10.1002 / psp4.12160。Epub 2017 1月21日。［文章］
6. 通讯社(链接］
7. 阿斯利康新闻[链接］

外部链接

PubChem物质

347911271

维基百科

Benralizumab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	哮喘/严重嗜酸性粒细胞性哮喘	1
4	完成	治疗	慢性特发性荨麻疹	1
4	招聘	其他	嗜酸性的哮喘/严重的哮喘	1
4	招聘	治疗	哮喘	2
4	招聘	治疗	印度重度哮喘患者嗜酸性粒细胞表型的研究	1
4	未知的状态	基础科学	严重嗜酸性粒细胞性哮喘	1
4	撤销	治疗	过敏性支气管肺曲霉菌病/严重的哮喘	1
3.	主动不招聘	基础科学	严重无法控制的哮喘	1
3.	主动不招聘	治疗	哮喘	1
3.	主动不招聘	治疗	嗜酸性食管炎(EoE)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	肠外;皮下	30毫克
注入,解决方案	皮下	30毫克
注入,解决方案	皮下	30毫克/ 1毫升
解决方案	皮下	30 mg / mL
注入,解决方案	皮下
解决方案	皮下	30毫克
注入,解决方案	皮下	30毫克/毫升
注入,解决方案		30毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	69°C(中点过渡)，80°C(整个IgG1)	Dashivets等人。PLOS ONE。10.e0143520。10.1371 / journal.pone.0143520。(2015)。
等电点	6.6 - 7.2	Jin等人。电泳。9月,23(19):3385 - 91。(2002)。

药物创建于2016年10月20日21:11 /更新于2022年6月03日07:24