Romosozumab

识别

总结

Romosozumab是一种单克隆抗体，用于治疗骨折高危绝经后妇女、对其他治疗不耐受或其他治疗失败的患者的骨质疏松症。

品牌名称

均匀度210毫克剂量

通用名称

Romosozumab

DrugBank加入数量

DB11866

背景

Romosozumab是一种人源化单克隆抗体，适用于骨折高危绝经后妇女和其他治疗失败或对其他骨质疏松治疗不耐受的患者的骨质疏松治疗⁹．一项研究表明，Romosozumab可防止骨吸收和诱导骨形成，但与心脏死亡、心脏病发作和中风的风险增加有关^7，8．在一项对绝经后患有骨质疏松和骨折的妇女的比较研究中，romosozumab治疗12个月后再使用阿仑膦酸治疗12个月优于单独使用阿仑膦酸治疗24个月^3.．Romosozumab比特立帕肽骨密度增加更快更大⁴．Romosozumab在美国由安进公司以品牌名Evinity上市⁷．Romosozumab于2019年4月9日获得FDA批准⁷．

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

145805.0哒

序列

不可用

同义词

• Romosozumab
• romosozumab-aqqg

外部id

• Amg 785

药理学

指示

Romosozumab适用于绝经后骨折高危女性骨质疏松症的治疗，也适用于对其他治疗不耐受或其他治疗失败的骨质疏松症患者⁹．

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 骨质疏松症

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Romosozumab是一种皮下注射的人源化单克隆抗体，可抑制分泌的硬化蛋白⁹．抑制该蛋白可使成骨细胞中的Wnt信号通路促进骨形成，并可抑制破骨细胞介导的核因子κ - β配体受体激活剂(RANKL)骨吸收^1，2．

的作用机制

骨细胞分泌硬化蛋白，通过与成骨细胞的低密度脂蛋白(LDL)受体相关蛋白5和6结合，抑制Wnt信号通路，从而抑制骨形成¹．

Romosozumab靶向并抑制蛋白质硬化蛋白，从而通过允许Wnt与LDL受体相关蛋白5和6结合来抑制骨形成^1，2．激活Wnt通路导致下游信号，β连环蛋白易位到成骨细胞核，促进成骨细胞的生存和增殖²．

硬化蛋白还通过增加核因子kpa - β配体受体激活剂(RANKL)的产生促进骨吸收²．

Romosozumab对硬化蛋白的抑制作用也抑制了RANKL依赖性的破骨细胞活性和骨吸收的增加^1，2．迄今为止，在其他骨质疏松症治疗中还没有发现同一疗法的两种效果¹．

目标	行动	生物
一个Sclerostin	抑制剂	人类

吸收

Romosozumab在2 - 7天内达到峰值浓度，中位时间为5天⁹．皮下生物利用度为50 - 70%^1，2．

的体积分布

3.92升⁹．

蛋白结合

单克隆抗体通常不与蛋白质结合^5，6．在10%左右²到18.1%⁹在这些病例中，患者产生了对romosozumab的抗体。4.7%的患者产生中和性抗体⁹．若存在针对romosozumab的抗体，可使romosozumab的可用性降低22%，在中和抗体的情况下可降低63%⁹．

新陈代谢

romosozumab的代谢尚未明确，但预计会像其他蛋白质药物一样降解为小肽和氨基酸⁹．

路线的消除

单克隆抗体最终被吞噬并分解为更小的肽和氨基酸⁹哪些蛋白质以与其他蛋白质类似的方式被消除^5，6．

半衰期

12.8天⁹．

间隙

0.38毫升/人力资源/公斤⁹．

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

药代动力学在年龄、性别、种族、骨质疏松进展、既往阿仑膦酸处方史和肾损害各阶段间无显著差异⁹．然而，有严重肾损伤或正在透析的患者发生低钙血症的风险增加⁹．患者的体重会影响他们的romosozumab暴露水平⁹．

Romosozumab没有被证明与致癌性或生育能力损害相关，也不会引起突变⁹．

Romosozumab不适用于妊娠、哺乳期或儿科患者⁹．在给予Romosozumab的大鼠后代中，Romosozumab与骨骼缺陷相关，并在排泄奶中检测到⁹．

Romosozumab目前正在进行上市后监测，以确保主要不良心脏事件的风险没有被低估⁸．与目前骨质疏松症的治疗方法相比，目前的预期风险比为1.30，尽管髋部和椎体骨折可能对整体生活质量有相同的影响⁸．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Romosozumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Romosozumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Romosozumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与Romosozumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Romosozumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Romosozumab与Amivantamab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Romosozumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Romosozumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人	炭疽免疫球蛋白与Romosozumab合用可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)与Romosozumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Evenity	解决方案	105 mg / 1.17 mL	皮下	安进公司	2019-08-12	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	联合制药有限公司	2020-12-16	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克/ 1.17毫升	皮下	安进公司	2019-04-09	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	联合制药有限公司	2020-12-16	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	联合制药有限公司	2020-12-16	不适用
Evenity	注入,解决方案	105毫克	皮下	联合制药有限公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

M05BX06——Romosozumab

• M05BX -其他影响骨结构和矿化的药物
• M05b -影响骨结构和矿化的药物
• M05 -治疗骨病的药物
• M -肌肉骨骼系统

药物类别

• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 单克隆抗体,人性化
• 血液蛋白质
• 骨合成代谢药物
• 影响骨结构和矿化的药物
• 治疗骨病的药物
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• Musculo-Skeletal系统
• 蛋白质
• Sclerostin抑制剂
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

3 vhf2zd92j

化学文摘号

909395-70-6

参考文献

一般引用

1. Padhi D, Jang G, Stouch B, Fang L, Posvar E:硬化蛋白单克隆抗体AMG 785的单剂量、安慰剂对照、随机研究。J Bone Miner res 2011 Jan;26(1):19-26。doi: 10.1002 / jbmr.173。［文章]
2. Solling ASK, Harslof T, Langdahl B: romosozumab预防绝经后骨质疏松妇女骨折的临床潜力。Ther Adv muscle skeleton Dis 2018年6月;10(5-6):105-115。doi: 10.1177 / 1759720 x18775936。Epub 2018年6月7日［文章]
3. Saag KG, Petersen J, Brandi ML, Karaplis AC, Lorentzon M, Thomas T, Maddox J, Fan M, Meisner PD, Grauer A: Romosozumab或Alendronate在骨质疏松女性骨折预防中的应用。中华医学杂志2017年10月12日;377(15):1417-1427。doi: 10.1056 / NEJMoa1708322。Epub 2017 9月11日。［文章]
4. Langdahl BL、Libanati C、Crittenden DB、Bolognese MA、Brown JP、Daizadeh NS、Dokoupilova E、Engelke K、Finkelstein JS、Genant HK、Goemaere S、Hyldstrup L、Jodar-Gimeno E、Keaveny TM、Kendler D、Lakatos P、Maddox J、Malouf J、Massari FE、Molina JF、Ulla MR、Grauer A: Romosozumab(硬化素单克隆抗体)与特立帕肽在口服双膦酸盐治疗后骨质疏松绝经后妇女中的对照研究:一项随机、开放标签的三期试验。柳叶刀。2017年9月30日;390(10102):1585-1594。doi: 10.1016 / s0140 - 6736(17) 31613 - 6。Epub 2017年7月26日。［文章]
5. Tabrizi MA, Tseng CM, Roskos LK:治疗性单克隆抗体的消除机制。《今日药物发现》2006年1月11(1-2):81-8。doi: 10.1016 / s1359 - 6446 (05) 03638 - x。［文章]
6. Lobo ED, Hansen RJ, Balthasar JP:抗体的药代动力学和药效学。药物科学2004 11月;93(11):2645-68。doi: 10.1002 / jps.20178。［文章]
7. Romosozumab获FDA批准公告[链接]
8. FDA Rosozumab骨、生殖和泌尿科药物咨询委员会会议[链接]
9. FDA批准药品:皮下用EVENITY (romosozumab-aqqg)注射液链接]

外部链接

PubChem物质

347911253

RxNav

2123180

维基百科

Romosozumab

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	骨质疏松性骨折/脊髓损伤(SCI)	1
4	招聘	预防	骨质疏松症/脊髓损伤(SCI)	2
4	招聘	治疗	糖皮质激素治疗引起的骨质疏松症	1
4	招聘	治疗	骨质疏松症/骨质疏松性骨折/绝经后骨质疏松症	1
4	招聘	治疗	绝经后骨质疏松症	1
3.	积极不招聘	治疗	骨质疏松症	1
3.	完成	治疗	男性骨质疏松症	1
3.	完成	治疗	绝经后骨质疏松症	5
3.	完成	治疗	绝经后骨质疏松症妇女	1
3.	招聘	治疗	神经性厌食(一个)/骨质流失/饮食失调/低骨密度	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	105毫克/ 1.17毫升
注入,解决方案	皮下	105毫克
解决方案	皮下	105 mg / 1.17 mL
解决方案	皮下	105毫克/ 1.17毫升
解决方案	皮下	90毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物创建于2016年10月20日20:55 /更新于2022年6月03日07:24