Daratumumab

识别

总结

Daratumumab是一种cd38靶向的细胞溶解抗体，可单独或作为辅助药物用于治疗多发性骨髓瘤和轻链淀粉样变性。

品牌名称

Darzalex, Darzalex Faspro

通用名称

Daratumumab

药物库登录号

DB09331

背景

Daratumumab是一种由Janssen和Genmab开发的免疫球蛋白G1 kappa单克隆抗体。¹它在2010年的文献中首次被描述为靶向CD38+多发性骨髓瘤细胞的单克隆抗体;这是第一次。⁵

Daratumumab于2015年11月16日获FDA批准。⁶它被批准作为单一疗法或联合疗法和轻链(AL)淀粉样变性与其他药物联合治疗多发性骨髓瘤。^6，7

类型

生物技术

组

批准

生物分类

蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质化学公式: C₆₄₆₆H₉₉₉₆N₁₇₂₄O₂₀₁₀年代₄₂
蛋白质平均体重: 145391.67哒

序列

> Daratumumab重链EVQLLESGGGLVQPGGSLRLSCAVSGFTFNSFAMSWVRQAPGKGLEWVSAISGSGGGTYY ADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYFCAKDKILWFGEPVFDYWGQGTLVTV SSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQ SSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELL GGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQ YNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSR EEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKS RWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

Daratumumab光链eivltqspatslspgeratscrasqsvssylawyqqkpgqaprlliydasnratgipa RFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQRSNWPPTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP sdeqlksgtasvtfgqgtkveikrtvaapsvfifpp sdeqlksgtasvvcllnnprakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstyslsstlt lskadyehkvyevthqglsspvtksfnrgec

下载FASTA格式

同义词

Daratumumab

外部id

HuMax-CD 38
HuMax-CD38
johnson & johnson - 54767414

药理学

指示

Daratumumab可单独静脉注射或与其他药物联合治疗多发性骨髓瘤。⁶它可作为一个组合产品与透明质酸酶用于成人多发性骨髓瘤的单一治疗或联合治疗及轻链淀粉样变性与其他药物联合治疗。⁷

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Daratumumab是一种单克隆抗体，靶向并诱导CD38高表达细胞凋亡，包括多发性骨髓瘤细胞。^6，7它的作用时间很长，因为每1-4周注射一次。^6，7应建议患者注意过敏、中性粒细胞减少症、血小板减少症、胚胎-胎儿毒性、交叉配型和红细胞抗体筛查干扰的风险。^6，7

作用机理

CD38是一种存在于造血细胞表面的糖蛋白，负责许多细胞信号功能。^{1，2，3.，6，7}Daratumumab是一种靶向CD38的免疫球蛋白G1 kappa (IgG1κ)单克隆抗体。^3.像多发性骨髓瘤这样的癌症过度表达CD38，使得daratumumab对这些细胞有更高的亲和力。^3.这种结合允许daratumumab诱导凋亡，抗体依赖性的细胞吞噬，以及抗体和补体依赖性的细胞毒性。^{2，3.，6，7}抗体依赖性的细胞吞噬作用是由抗体诱导的吞噬细胞如巨噬细胞的FC区介导的，抗体依赖性的细胞毒性是由抗体诱导效应细胞如自然杀伤细胞的FC区介导的，补体依赖性的细胞毒性是由抗体的FC区结合并诱导补体蛋白活性介导的。^1，2，3.

目标	行动	生物
Uadp -核糖环化酶1	抗体	人类

吸收

皮下daratumumab达到C_马克斯与静脉注射的达拉单抗相比，为592 μ g/mL，达到C_马克斯688µg / mL。⁷皮下注射daratumumab的AUC为4017µg/mL*day，静脉注射daratumumab的AUC为4019µg/mL*day。⁷

分布量

静脉单药Daratumumab的体积分布为4.7±1.3L，联合治疗的体积分布为4.4±1.5L。⁶皮下daratumumab中心室的分布体积为5.2L，周围室的分布体积为3.8L。⁷

蛋白结合

血清中daratumumab结合蛋白的数据还没有现成的资料。^6，7

新陈代谢

单克隆抗体有望通过蛋白水解酶代谢为更小的蛋白质和氨基酸。⁴

消除路线

单克隆抗体被代谢为氨基酸，用于合成新的蛋白质或被肾脏清除。⁴

半衰期

静脉注射daratumumab的终末半衰期为18±9天。⁶皮下daratumumab的半衰期为20天。⁷

间隙

静脉达拉单抗的清除率为171.4±95.3mL/天。⁶皮下daratumumab的清除率为119mL/天。⁷

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

关于达拉单抗过量的数据还没有现成的资料。^6，7对患者应采取对症支持措施。^6，7

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Daratumumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Daratumumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab	当Daratumumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与Daratumumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab	当Alirocumab与Daratumumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab	当Daratumumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Anifrolumab	当Daratumumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ansuvimab	当Daratumumab与Ansuvimab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
炭疽免疫球蛋白人	炭疽免疫球蛋白与达拉单抗合用可增加不良反应的风险或严重程度。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	当抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)与Daratumumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Darzalex	注射，溶液，浓缩	20毫克/毫升	静脉注射	杨森西拉格国际有限公司	2016-09-08	不适用
Darzalex	解决方案	100毫克/ 5毫升	静脉注射	詹森制药	2016-07-12	不适用
Darzalex	注射，溶液，浓缩	20毫克/毫升	静脉注射	杨森西拉格国际有限公司	2020-12-16	不适用
Darzalex	注射，溶液，浓缩	20毫克/毫升	静脉注射	杨森西拉格国际有限公司	2016-09-08	不适用
Darzalex	解决方案	400毫克/ 20毫升	静脉注射	詹森制药	2016-07-12	不适用
Darzalex	注入,解决方案	1800毫克	皮下	杨森西拉格国际有限公司	2020-12-16	不适用
Darzalex	注射，溶液，浓缩	100毫克/ 5毫升	静脉注射	杨森生物科技有限公司	2015-11-16	不适用
Darzalex四世	注射，溶液，浓缩	100毫克/ 5毫升	静脉注射	杨森生物科技有限公司	2021-10-15	不适用
Darzalex Sc	解决方案	1800毫克/ 15毫升	皮下	詹森制药	2020-08-12	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Darzalex Faspro	Daratumumab15(1800毫克/毫升)+透明质酸酶(人重组)(30000 U / 15毫升)	注射	皮下	杨森生物科技有限公司	2020-05-01	不适用

类别

ATC代码

L01FC01 -达拉单抗

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 4 z63yk6e0e
化学文摘号: 945721-28-8

参考文献

一般引用

McKeage K: Daratumumab:首次全球批准。药物。2016 Feb;76(2):275-81。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0536 - 1。［文章］
菲普斯，陈勇，谭D: Daratumumab及其在多发性骨髓瘤治疗中的潜力:临床前和临床发展综述。中华血液病杂志2015年6月6(3):120-7。doi: 10.1177 / 2040620715572295。［文章］
de Weers M, Tai YT, van de Veer MS, Bakker JM, Vink T, Jacobs DC, Oomen LA, Peipp M, Valerius T, Slootstra JW, Mutis T, Bleeker WK, Anderson KC, Lokhorst HM, van de Winkel JG, Parren PW: Daratumumab，一种新型治疗性人CD38单克隆抗体，诱导杀伤多发性骨髓瘤和其他血液肿瘤。中华免疫学杂志2011年2月1日;186(3):1840-8。doi: 10.4049 / jimmunol.1003032。Epub 2010年12月27日。［文章］
Keizer RJ, Huitema AD, Schellens JH, Beijnen JH:治疗性单克隆抗体的临床药代动力学。临床药物通讯。2010年8月;49(8):493-507。doi: 10.2165 / 11531280-000000000-00000。［文章］
van der Veer MS, de Weers M, van Kessel B, Bakker JM, Wittebol S, Parren PW, Lokhorst HM, Mutis T:骨髓瘤的有效免疫治疗:来那度胺联合人CD38单克隆抗体daratumumab增强消除骨髓瘤细胞。血液学杂志。2011 Feb;96(2):284-90。doi: 10.3324 / haematol.2010.030759。Epub 2010年11月25日。［文章］
FDA批准药品:静脉用DARZALEX (daratumumab)注射液[链接］
FDA批准药品:皮下用DARZALEX FASPRO (daratumumab and透明质酸酶-fihj)注射液[链接］

外部链接

PubChem物质: 347910441
RxNav: 1721947
ChEMBL: CHEMBL1743007
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Daratumumab

FDA的标签

下载 (417 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
4	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
3.	主动不招聘	治疗	淀粉样变	1
3.	主动不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	14
3.	主动不招聘	治疗	阴燃性多发性骨髓瘤(SMM)	1
3.	完成	治疗	难治性多发性骨髓瘤/复发性多发性骨髓瘤	1
3.	尚未招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	2
3.	尚未招聘	治疗	复发或难治性多发性骨髓瘤	1
3.	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	6
3.	招聘	治疗	多发性骨髓瘤复发	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下	1800毫克
注射，溶液，浓缩	静脉注射
注射，溶液，浓缩	静脉注射	100毫克/ 5毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	20毫克/ 1毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射	20毫克/毫升
注射，溶液，浓缩	静脉注射;注射用药物的	20毫克/毫升
解决方案	静脉注射	100毫克/ 5毫升
解决方案	静脉注射	400毫克/ 20毫升
注射，溶液，浓缩
解决方案,集中	静脉注射	20毫克
注入,解决方案	静脉注射
解决方案	静脉注射	20毫克/毫升
注射	皮下
解决方案	皮下	1800毫克/ 15毫升
注入,解决方案	皮下	1800毫克/ 15毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.adp -核糖环化酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抗体

通用函数: 转移酶的活动
特定的功能: 合成第二信使环adp核糖和尼古丁-腺嘌呤二核苷酸磷酸，前者是葡萄糖诱导胰岛素分泌的第二信使。也有cADPr水解酶活性…
基因名字: CD38
Uniprot ID: P28907
Uniprot名字: adp核糖环化酶/环状adp核糖水解酶
分子量: 34328.145哒

参考文献

de Weers M, Tai YT, van de Veer MS, Bakker JM, Vink T, Jacobs DC, Oomen LA, Peipp M, Valerius T, Slootstra JW, Mutis T, Bleeker WK, Anderson KC, Lokhorst HM, van de Winkel JG, Parren PW: Daratumumab，一种新型治疗性人CD38单克隆抗体，诱导杀伤多发性骨髓瘤和其他血液肿瘤。中华免疫学杂志2011年2月1日;186(3):1840-8。doi: 10.4049 / jimmunol.1003032。Epub 2010年12月27日。［文章］

药物创建于2015年11月18日17:34 /更新于2022年6月03日07:24