Vayarin

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通用名称

Vayarin

药物库登录号

DB09328

背景

瓦亚林是一种处方药，用于临床饮食管理某些脂质失衡，被认为与儿童注意力缺陷多动障碍(ADHD)有关。Vayarin包含Lipirinen，一种专利组合物，含有磷脂酰丝氨酸-欧米茄3、EPA(二十碳五烯酸)和二十二碳六烯酸(DHA)。^5，13．瓦亚林目前在美国只能凭处方购买⁷．该药也被用于高甘油三酯血症的治疗⁸．

瓦亚林是一种口服的处方医疗食品，用于临床饮食管理复杂的脂质失衡，被认为与多动症有关。Vayarin是一种特殊的配方和设计，用于解决ADHD儿童独特的，先前确定的脂质营养需求，其饮食管理不能通过改变生活方式来实现⁷．

瓦亚林是一种治疗多动症的新疗法，在几项研究中似乎有效^6，7，8．大约60%完成12周治疗的使用者报告了治疗的主观益处。12周的缓慢反应时间是成功管理ADHD的障碍，因为只有41.6%的受试者在研究期间保持依从性。药物的成本和患者对瓦亚林味道的厌恶是治疗失败的重要原因⁷．

类型

生物技术

组

批准,临床实验

同义词

• 磷脂酰丝氨酸，DHA和EPA

药理学

指示

儿童多动症，高甘油三酯血症^7，8．

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

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药效学

与同龄的健康儿童相比，患有多动症的儿童体内omega-3长链多不饱和脂肪酸的循环浓度较低。这些脂质存在于大脑中，在中枢神经系统的发育和功能中起着至关重要的作用。据报道，ω -3脂肪酸缺乏与大脑磷脂酰丝氨酸减少直接相关，磷脂酰丝氨酸主要以磷脂酰丝氨酸- ω -3 (ps - ω -3)的形式存在。^5，7．

PS-Omega-3如Vayarin，被认为在神经元细胞膜的功能中是必不可少的，在信号转导、分泌囊泡释放、细胞间通信和细胞生长调节等活动中。PS-Omega-3和omega-3脂肪酸水平的降低可能在多动症和其他神经元疾病的发病机制中发挥重要作用。Vayarin是磷脂酰丝氨酸-欧米伽-3 (ps -欧米伽-3)的专有脂类成分，富含二十碳五烯酸。该配方旨在为脑组织提供必需的脂质，以支持和维持正常的大脑功能。此外，瓦亚林医疗食品中EPA的富集可以更好地调节脂质，并对被认为与多动症有关的特定失衡起作用^1，5．

目前正在进行瓦亚林对多动症和自闭症谱系障碍共同发病率的疗效的研究⁵．此外，使用MRI研究瓦亚林在成人中的影像学改变的研究目前正在进行中，考虑到这种药物的其他可能益处⁶．

作用机制

哺乳动物神经系统中的磷脂酰丝氨酸(PS)含有高水平的ω -3脂肪酸，已涉及许多与膜相关的功能，如维持细胞膜的完整性，细胞兴奋性和细胞间的识别和通信。虽然这种药用食品发挥作用的确切机制还不完全清楚，但已经发现PS可以调节神经元细胞膜上的重要蛋白质，包括钠/钙atp酶和蛋白激酶C，它们在许多信号转导途径中起着至关重要的作用。同样，PS与Raf-1蛋白激酶相互作用¹⁰促进一系列被认为与细胞存活有关的反应¹⁰．此外，PS已被发现影响神经递质活动，如乙酰胆碱(Ach)、多巴胺和去甲肾上腺素的释放。此外，它还被认为能增加大脑葡萄糖浓度¹⁰．研究发现，给大鼠服用特殊加工的由PS与omega-3脂肪酸结合组成的配方，可以显著提高脑组织中的DHA水平¹⁰．

吸收

磷脂酰丝氨酸(这种药用食品的主要成分)是人体内的一种内源性物质。这种药物主要在肠道内通过粘膜细胞中的脱羧酶代谢¹⁰．摄入的PS的生物利用度在吸收前在肠道中广泛代谢，由于PS被运输并迅速转化为其他内源性成分¹¹．

在一项研究中，给大鼠口服瓦亚林后，从血液样本中回收的大部分同位素标签在给药后长达60分钟仍保持为母体化合物PS。24小时后，从血液中回收代谢物，主要为溶血磷脂酰乙醇胺和溶血磷脂酰胆碱。当给动物注射放射性标记的PS(口服或腹腔内)时，尿液中发现的放射性主要是代谢的(水溶性)，而60% -65%的粪便放射性主要与脂类有关。口服给药后，粪便中回收的主要代谢物为溶血素¹¹．

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

磷脂可以分解成各种基质或保持完整，在循环系统中被吸收并穿过血脑屏障。膳食摄入PS后，脂肪酸酯化成PS分子被胰酶水解，形成溶酶多糖和游离脂肪酸(FFA)。溶酶-PS被肠粘膜吸收后，可重新酰化成PS，同时部分转化为其他磷脂。肠细胞内形成的磷脂酰丝氨酸等磷脂既可以作为乳糜微粒在淋巴循环中运输，也可以在肝循环中运输，然后进入体循环在全身分布。目前的证据表明，摄入的磷脂酰丝氨酸到达体循环，并作为磷脂酰乙醇胺和其他代谢物并入磷脂池^10，13．

ω -3多不饱和脂肪酸代谢周期始于一系列去饱和、延伸和β-氧化反应。在一项对健康志愿者和高甘油三酯患者的研究中，二十碳五烯酸和DHA以乙酯的形式口服后被吸收。以乙酯(Vayarin)形式给药的omega -3-酸可引起血清磷脂二十碳五烯酸含量的显著剂量依赖性增加，但以乙酯形式给药时，DHA含量的增加不太显著且不呈剂量依赖性。使用Vayarin治疗的受试者血清磷脂中EPA和DHA的摄取与年龄无关(<49岁vs≥49岁)。研究发现，女性比男性更多地摄取EPA进入血清磷脂⁸．

在人肝微粒体中评估了游离脂肪酸(FFA)、EPA/DHA及其FFA-白蛋白缀合物对细胞色素p450依赖的单加氧酶活性的影响。在23 μM浓度下，FFA对CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A的抑制作用小于32%。在23 μM浓度下，ffa -白蛋白缀合物对CYP2A6、2C19、2D6和3A的抑制作用小于20%，对CYP2E1的抑制作用为68%⁸．

在健康志愿者和高甘油三酯(HTG)患者中，EPA和DHA以乙酯形式口服时被吸收。以乙酯(Vayarin)形式给药的omega -3-酸诱导血清磷脂EPA含量显著的剂量依赖性增加，尽管以乙酯形式给药时DHA含量的增加不太明显，且不呈剂量依赖性。使用Vayarin治疗的受试者血清磷脂中EPA和DHA的摄取与年龄无关(<49岁vs.≥49岁)。女性倾向于比男性更多地摄取EPA进入血清磷脂。瓦亚林在儿童中的药代动力学数据尚不清楚^10，12．

淘汰路线

在所有给药途径中，大约60%的PS通过粪便排出体外，10%通过尿液排出体外¹⁰．

半衰期

大约2小时¹¹

间隙

主要在粪便和尿液中¹⁰．

的不利影响

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毒性

与ω -3结合的磷脂酰丝氨酸(ps - ω -3)的安全性得到了几个临床前研究的支持。对大鼠和狗的多剂量安全性研究表明，口服PS-Omega-3剂量为1000毫克/公斤/天，持续6个月，没有任何显著影响。对大鼠的致畸性研究表明，当剂量高达200毫克/公斤/天时，在兔子中剂量高达450毫克/公斤/天时，Ps -3(这种药用食品的主要成分)不会影响胚胎和胎儿发育。在几种细胞类型中研究了PS-Omega-3的诱变潜力，并没有发现显著的结果。在微核试验中，将PS-Omega-3以30、150和300 mg/kg的总剂量给予小鼠，剂量相等，间隔24小时。研究结果没有证明任何突变特性或骨髓毒性发生率的证据¹⁰．

在大鼠中，PS的Ld50大于5 mg/Kg^10，12．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
对乙酰氨基酚	瓦亚林可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
氨茶碱	与瓦亚林联用可降低氨茶碱的代谢。
苯坐卡因	苯佐卡因与瓦亚林联用可降低代谢。
苯甲醇	与瓦亚林联用可降低苯甲醇的代谢。
卡维地洛	卡维地洛与瓦亚林联用可降低代谢。
Cenobamate	辛酸酯与瓦亚林联用可降低代谢。
Chlorzoxazone	氯唑嗪酮与瓦亚林联用可降低代谢。
安氟醚	安氟醚与瓦亚林联用可降低代谢。
乙醇	与瓦亚林联用可降低乙醇的代谢。
乙琥胺	乙磺酰亚胺与瓦亚林联用可降低代谢。

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食物相互作用

不可用

类别

药物类别

• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶抑制剂

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

不可用

化学文摘号

不可用

参考文献

一般引用

1. 李文杰，李文杰，李文杰，等。N -3脂肪酸缺乏对神经组织中磷脂酰丝氨酸积累的影响。脂类。2000年8月;35(8):863-9。［文章］
2. Manor I, Magen A, Keidar D, Rosen S, Tasker H, Cohen T, Richter Y, zaaaror - regev D, Manor Y, Weizman A:含有omega3脂肪酸的磷脂酰丝氨酸在ADHD儿童中的安全性:一项双盲安慰剂对照试验，随后进行开放标签扩展。《欧洲精神病学》2013年8月;28(6):386-91。doi: 10.1016 / j.eurpsy.2012.11.001。Epub 2013年1月9日［文章］
3. 李志刚，李志刚，李志刚:哺乳动物脑磷脂酰丝氨酸代谢与功能研究。神经化学，2003年2月;28(2):195-214。［文章］
4. 完整大鼠肝脏和小肠中涉及磷脂合成的反应速率。生物化学杂志，1965年4月;240:1537-48。［文章］
5. 瓦亚林治疗儿童自闭症及共病注意缺陷多动障碍(ADHD)的疗效研究[链接］
6. 成人ADHD患者对瓦亚林反应的神经生物学基础:治疗前后大脑激活的功能磁共振成像研究(VAYA-fMRI) [链接］
7. 使用Vayarin®后，ADHD患者的学习成绩和药物反弹得到改善，这是一项多年的现实世界回顾性研究[链接］
8. 药代动力学基础-吸收、分布、代谢和排泄[链接］
9. Vaya Direct [链接］
10. 瓦雅林产品标签[链接］
11. FDA标签PS [链接］
12. 长链ω -3脂肪酸与大脑:EPA、DPA和DHA独立和共同作用的综述[链接］
13. 药物片瓦亚林[链接］

外部链接

PubChem物质

347910439

维基百科

Enzymotec

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	注意力不集中型/注意力不集中或混合型多动症/注意缺陷多动障碍(ADHD)/注意缺陷多动障碍合并/孩子们/癫痫病	1
不可用	完成	不可用	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

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药物创建于2015年11月17日19:25 /更新于2022年2月3日06:26