识别

总结

Picosulfuric酸是一种刺激性泻药,用于清洁结肠,作为成人结肠镜检查的准备。

品牌名称
克伦皮克,皮科萨拉克斯,皮科弗洛,普拉格丹
通用名称
Picosulfuric酸
药物库登录号
DB09268
背景

泻药产品中含有皮硫酸。皮硫酸钠是一种用于治疗便秘或诱导结肠清洁,在结肠镜检查或手术前准备大肠。含有皮硫酸钠和柠檬酸镁的组合产品于2005年引入加拿大市场,并已在欧洲国家使用多年4

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:437.44
单一同位素的:437.023908795
化学公式
C18H15没有8年代2
同义词
  • Picosulfate
  • Picosulphate

药理学

指示

用于清理结肠,作为成人结肠镜检查的准备标签

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

皮硫酸钠是一种刺激性泻药,与柠檬酸镁一起,对大便产生泻药作用。在一项由接受结肠镜检查的患者组成的多中心观察性研究中,超过93.0%接受含皮硫酸钠制剂的患者报告结肠清洁效果有效4

作用机制

皮硫酸,即皮硫酸钠,是一种接触性泻药。皮硫酸钠抑制水和电解质的吸收,并增加它们在肠腔内的分泌3..它被结肠细菌酶,磺化酶水解3.,形成一种活性代谢物双(对羟基苯基)吡啶基-2-甲烷(BHPM),直接作用于结肠粘膜,刺激结肠蠕动标签

吸收

健康志愿者每6小时接受2包皮硫酸钠与氧化镁和无水柠檬酸的联合治疗,在7小时内达到皮硫酸钠的平均血浆峰值浓度(Cmax) (Tmax)。标签.其活性代谢物BHPM的平均Cmax为0.05 ng/mL标签

配送量

没有皮硫酸的药代动力学数据。

蛋白结合

没有皮硫酸的药代动力学数据。

新陈代谢

皮硫酸钠被结肠细菌水解形成活性代谢物双(对羟基苯基)吡啶-2-甲烷(BHPM)。标签

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

皮硫酸钠及其代谢物BHPM主要通过尿液排出。经尿液吸收的皮硫酸钠作为原形母质排出的比例为0.19%标签.BHPM的尿回收率为总给药量的0.01%标签.据报道,少量被吸收的皮硫酸酯作为BHPM的葡萄糖醛酸缀合物随尿液排出5

半衰期

吡啶硫酸钠的终末半衰期为7.4小时标签

间隙

没有皮硫酸的药代动力学数据。

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

过量使用含有皮硫酸钠的泻药制剂,除了脱水和低血容量外,还可能导致严重的电解质紊乱,并伴有这些紊乱的体征和症状。在过量的情况下,监测液体和电解质紊乱并对症治疗标签.体外实验中,800和1600 mg/mL的皮硫酸钠对培养的家兔快速生长的肝细胞产生了剂量依赖性的空泡和脂肪变化,坏死,有丝分裂活性降低,LDH值略有升高1

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低皮硫酸的排泄率,从而导致血清中皮硫酸浓度升高。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低皮硫酸的排泄率,从而导致血清中皮硫酸浓度升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低皮硫酸的排泄率,从而导致血清中皮硫酸含量升高。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低皮硫酸的排泄率,从而导致血清中皮硫酸含量升高。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与皮硫酸联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰sulfisoxazole 吡硫酸与乙酰磺胺恶唑合用可降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低皮硫酸的排泄率,从而导致血清中皮硫酸含量升高。
Aclidinium 吡硫酸与阿克定宁合用可降低疗效。
Acrivastine 吡硫酸可降低吖啶伐他汀排泄率,导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低皮硫酸的排泄率,从而导致血清中皮硫酸浓度升高。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 避免固体食物。在准备结肠镜检查时使用皮硫酸,只在检查前一天饮用透明液体。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
一水合皮硫酸钠 LR57574HN8 1307301-38-7 FHYUVJHZGPGDSP-UHFFFAOYSA-L
无水吡硫酸钠 VW106606Y8 10040-45-6 GOZDTZWAMGHLDY-UHFFFAOYSA-L
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
Deacetylbisacodyl 未知的 R09078E41Y 603-41-8 LJROKJGQSPMTKB-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Guttalax/Laxoberal/Laxoberon/Picolax/Picoprep
非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Skilax滴7.5mg/ml 溶液/滴 口服 Milrin pharmaceutical Co . (m) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
AGAROL 一水合皮硫酸钠(33.34毫克)+矿物油(28.22毫克) 乳状液 口服 COASPHARMA S.A.S. 2018-06-22 不适用 哥伦比亚的旗帜
Citracleen 一水合皮硫酸钠(10毫克/ 15.08克)+柠檬酸(10.97克/ 15.08克)+氧化镁(3.5克/ 15.08克) 粉末,用于溶液 口服 实验室卡森舰队,S.L.U. 不适用 不适用 加拿大的国旗
Citrafleet 0.01 g / 3.50 g / 10.97 g口服ÇÖzelti hazirlamak iÇin toz iÇeren saŞe, 2 adet 一水合皮硫酸钠(0.01克)+柠檬酸(10.97克)+氧化镁(3.5克) 粉末,用于溶液 口服 Recordatİ İlaÇ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
CitraFleet Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen 一水合皮硫酸钠(10毫克)+柠檬酸(10.97克)+氧化镁(3.5克) 粉末,用于溶液 口服 Casen Recordati 2013-05-23 不适用 奥地利国旗
Clenpiq 一水合皮硫酸钠(10毫克/ 160毫升)+柠檬酸(12 g / 160毫升)+氧化镁(3.5 g / 160毫升) 液体 口服 ASM气溶胶服务公司 2017-11-28 不适用 美国国旗
Clenpiq 一水合皮硫酸钠(10毫克/ 160毫升)+柠檬酸(12 g / 160毫升)+氧化镁(3.5 g / 160毫升) 液体 口服 费林制药公司 2018-06-29 不适用 美国国旗
口服泻药 一水合皮硫酸钠(10毫克/袋)+柠檬酸(12克/袋)+氧化镁(3.5克/袋) 粉末,用于溶液 口服 欧丹实验室有限公司 2011-11-16 2017-06-22 加拿大的国旗
Pico-salax 一水合皮硫酸钠(10毫克/包)+柠檬酸(12克/袋)+氧化镁(3.5克/袋) 粉末,用于溶液 口服 显示出医药 2004-11-25 不适用 加拿大的国旗
PICO-SALAX口服液粉 一水合皮硫酸钠(10毫克)+柠檬酸(12 g)+氧化镁(3.5克) 粉末,用于溶液 口服 显示出Sdn。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚国旗
Picodan 一水合皮硫酸钠(10毫克/袋)+柠檬酸(12克/袋)+氧化镁(3.5克/袋) 粉末,用于溶液 口服 欧丹实验室有限公司 2007-10-17 2012-12-31 加拿大的国旗

类别

ATC代码
A06AB08 -皮硫酸钠 A06AB58 -皮硫酸钠,组合
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分,它由甲烷组成,其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
二苯基甲烷
直接父
二苯基甲烷
选择父母
Phenylsulfates/含苯氧基的化合物/硫酸单酯/吡啶及其衍生物/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物
展示更多
芳香族杂单环化合物/Arylsulfate/Azacycle/二苯基甲烷/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机硫酸或其衍生物
再展示10个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
95年d580798s
化学文摘号
10040-34-3
InChI关键
UJIDKYTZIQTXPM-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H15NO8S2 c20-28(21、22)26-15-8-4-13(5-9-15)18(17-3-1-2-12-19-17)26-15-8-4-13(11-7-14)-(23、24)25 / h1-12 18 H (H, 20日,21日,22日)(H, 23日,24日,25)
国际命名
{4 - [(pyridin-2-yl) [4 - (sulfooxy)苯基)甲基]苯基}oxidanesulfonic酸
微笑
操作系统(= O) (= O) OC1 = CC = C (C = C1) C (C1 = CC = C (OS (O) (= O) = O) C = C1) C1 = CC = CC = N1

参考文献

一般引用
  1. 西川俊,王志刚,王志刚。皮硫酸钠对人、兔、鼠肝细胞的毒性研究。Arzneimittelforschung。1981;31(2):321 - 5。[文章
  2. 朱赫·R, Hammer R, Busch U, Kopitar Z, Ohnuma N, Niki T:[皮硫酸钠在大鼠体内的药代动力学和代谢(作者翻译)]。Arzneimittelforschung。1977;27(5):1045 - 50。[文章
  3. 金德华,沈世生,小桥K:肠道细菌在皮硫酸钠转化中的作用。中华药物学杂志。1992 5;59(1):1-5。[文章
  4. Love J, Bernard EJ, Cockeram A, Cohen L, Fishman M, Gray J, Morgan D:皮硫酸钠和柠檬酸镁作为结肠镜检查前肠道准备的多中心观察性研究。《胃肠病学杂志》2009年10月;23(10):706-10。[文章
  5. PICOPREP的FDA临床药理学和生物制药评论[文件
PubChem化合物
5243
PubChem物质
310265163
ChemSpider
5053
RxNav
1546457
ChEMBL
CHEMBL1741134
ZINC000003873921
维基百科
Sodium_picosulfate
FDA的标签
下载 (163 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 主动不招聘 治疗 接受择期结肠镜检查的患者 1
4 完成 不可用 肠准备疗法 1
4 完成 不可用 肠准备疗法/结肠镜检查 1
4 完成 诊断 结肠镜检查 2
4 完成 诊断 血液动力学/低钠血症 1
4 完成 筛选 结肠直肠癌 1
4 完成 支持性护理 结肠直肠癌 1
4 完成 治疗 泻药结肠 1
4 完成 治疗 清肠 1
4 完成 治疗 用于结肠镜检查的结肠清洗 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
凝胶 口服 36毫克/ 100毫升
悬架 口服
乳状液 口服
粉末,用于溶液 口服
液体 口服
胶囊,液体填充 口服 2.5毫克
胶囊,凝胶包覆
平板电脑,咀嚼片 口服
平板电脑,冒泡的
溶液/滴 口服
溶液/滴 口服 7.5毫克/毫升
溶液/滴;悬液/滴液
胶囊 2.5毫克
粉末,用于溶液 口服 12克
粉、计量 口服
胶囊
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8450338 没有 2013-05-28 2028-10-10 美国国旗
US8481083 没有 2013-07-09 2028-10-10 美国国旗
US9827231 没有 2017-11-28 2034-06-23 美国国旗
US10624879 没有 2020-04-21 2034-06-23 美国国旗
US11191753 没有 2021-12-07 2034-06-23 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0185毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.05 ALOGPS
logP -1.5 ChemAxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) -2.5 ChemAxon
pKa(最强基础) 4.08 ChemAxon
生理上的电荷 -2 ChemAxon
氢受体计数 7 ChemAxon
氢供体数量 2 ChemAxon
极表面积 140.092 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 101.83米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 40.33. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用

种类
蛋白质
生物
大肠杆菌O1:K1 / APEC
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
催化硫酰基在酚类化合物之间的转移。
特定的功能
芳基磺基转移酶活性
基因名字
分类
Uniprot ID
A0A0H2Z368
Uniprot名字
芳基硫酸基硫转移酶
分子量
66545.805哒
参考文献
  1. 金德华,沈世生,小桥K:肠道细菌在皮硫酸钠转化中的作用。中华药物学杂志。1992 5;59(1):1-5。[文章

药物创建于2015年10月28日03:06 /更新于2020年6月13日16:24