识别
- 总结
-
Idarucizumab是一种结合达比加群的抗体，以逆转达比加群的抗凝作用。
- 品牌名称
-
Praxbind
- 通用名称
- Idarucizumab
- DrugBank加入数量
- DB09264
- 背景
-
Idarucizumab是一种人源化单克隆抗体片段(Fab)，源自免疫球蛋白G1同型分子，与口服抗凝药物达比加群结合并使其失活，从而逆转其抗凝作用。作为一种直接作用的口服抗凝剂(DOAC)，使用达比加群的风险之一包括出血，特别是给风险较高的患者(老年人、慢性肾病、伴用非甾体抗炎药或华法林等)。
idarucizumab在商标名Praxbind (FDA)下获得批准，适用于紧急治疗威胁生命或手术诱导的达比加组相关出血。它的使用与立即、完全和持续逆转达比加群的抗凝作用有关。
Idarucizumab蛋白结构如下图所示，二硫键桥位于以下点:H22-H95, H149-H205, H225-L-219, L23-L93, L139-L199。
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准
- 生物分类
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基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb) - 蛋白质结构
-
- 蛋白质的化学公式
- 不可用
- 蛋白质平均体重
- 不可用
- 序列
-
>重链qvqlesgpgpkpsetvvctvggggggggvggggggvggssrsrvsitdtskqfslklsvtavvyycasaayysyynydgfaywgqgtlvtv sastkgpsvfplapsstsggtaalgclvvvvtsgswnsgaltsvhtfpavlq ssglyssvvvvvvvsc
>轻链dvvmtqsplslpvtlgqpaskssqsllydgktywflqrpgqsprrliylvskld sgvpdrfsgsgsgtdftlkisrveaedvgvyclfphfgggtkvektvavapsv fifppsdeqlksgtasvvcllnfpreakvqwkvdnalqsgnsqesvteqdskdstysl sstlskadykvyvqglsspvtksfnrgec
下载FASTA格式 - 同义词
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- aDabi-Fab
- Idarucizumab
- 外部id
-
- 655075年毕
- bi - 655075
- BI655075
药理学
- 指示
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用于接受达比加群治疗的患者，在紧急手术/紧急程序中需要逆转达比加群的抗凝作用，以及在危及生命或无法控制的出血中使用。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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不可用
- 的作用机制
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伊达鲁珠单抗是达比加群的一种特异性逆转剂。它是一种人源化单克隆抗体片段(Fab)，与达比加群及其酰基葡醛酸酯代谢物结合，亲和力高于达比加群与凝血酶的结合亲和力，中和其抗凝血作用。
- 吸收
-
不可用
- 的体积分布
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8.9升
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
已经描述了几种可能有助于抗体代谢的途径。所有这些途径都涉及抗体的生物降解，使其成为更小的分子，即小肽或氨基酸，然后再被吸收，并纳入一般的蛋白质合成。
- 路线的消除
-
静脉给药5 g idarucizumab后，在6小时的收集期内，32.1% (gCV为60.0%)的剂量从尿液中恢复，在随后的18小时内恢复不到1%。剂量的其余部分被认为主要在肾脏中通过蛋白质分解代谢被消除。
- 半衰期
-
初始半衰期:47分钟终端半衰期:10.3小时
- 间隙
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47.0毫升/分钟
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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在健康志愿者中，接受idarucizumab治疗的受试者中，最常报告的不良反应是头痛，比例大于或等于5%。在接受idarucizumab治疗的患者中，超过或等于5%的患者最常报告的不良反应是低钾血症、谵妄、便秘、发热和肺炎。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir Abacavir可降低Idarucizumab的排泄率，从而导致血清水平升高。 Abciximab 当Abciximab与Idarucizumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Aceclofenac 醋酸氯芬酸可能降低伊达鲁珠单抗的排泄率，从而导致血清水平升高。 Acemetacin 阿西美辛可能降低伊达鲁珠单抗的排泄率，从而导致血清水平升高。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能降低伊达鲁珠单抗的排泄率，从而导致血清水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加伊达鲁珠单抗的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可能降低伊达鲁珠单抗的排泄率，从而导致血清水平升高。 Aclidinium Aclidinium可能降低Idarucizumab的排泄率，从而导致血清水平升高。 Acrivastine 伊达鲁珠单抗可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清水平升高。 无环鸟苷 阿昔洛韦可能降低伊达鲁珠单抗的排泄率，从而导致血清水平升高。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Praxbind 注入,解决方案 2.5 g / 50毫升 静脉注射 勃林格殷格翰集团 2016-09-08 不适用 欧盟 
Praxbind 解决方案 50 mg / mL 静脉注射 勃林格殷格翰(加拿大)有限公司 2016-05-24 不适用 加拿大 
Praxbind 注射 50毫克/ 1毫升 静脉注射 勃林格殷格翰制药有限公司 2015-10-21 不适用 我们 
类别
- ATC代码
- V03AB37——Idarucizumab
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 97年rwb5s1u6
- 化学文摘号
- 1362509-93-0
参考文献
- 一般引用
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10741
- PubChem物质
- 347910427
- 1716191
- RxList
- RxList药物页面
- 维基百科
- Idarucizumab
- FDA的标签
-
下载 (227 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3. 完成 治疗 出血 4 1 完成 治疗 健康受试者(HS) 3. 1 完成 治疗 出血 1 不可用 完成 不可用 出血 1 不可用 完成 不可用 颅内出血 1 不可用 完成 不可用 血栓栓塞 1 不可用 撤销 不可用 出血 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 静脉注射 注射 静脉注射 50毫克/ 1毫升 解决方案 静脉注射 50 mg / mL 注入,解决方案 静脉注射 注入,解决方案 静脉注射 50.00毫克/毫升 解决方案,集中 静脉注射 50毫克 注入,解决方案 静脉注射 2.5 g / 50毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
药物创建于2015年10月27日18:45 /更新于2022年6月03日07:24