识别

总结

锝Tc-99m甲溴非宁是一种用于肝胆影像学检查的诊断性放射性药物。

通用名称
锝Tc-99m甲溴非宁
药物库登录号
DB09137
背景

甲溴非宁是一种诊断放射性药物,由二异丙基亚氨基二乙酸(DISIDA)连接到一个锝-99m离子。静脉注射后,使用伽马相机对肝脏或胆囊进行单光子发射计算机断层扫描(SPECT)成像,以检测锝-99m衰变时发出的伽马射线。这是可能的,因为锝-99m通过释放伽马射线的同分异构体转变为锝-99而衰变。肝脏和胆囊成像是通过连接到甲溴非宁,因为该分子具有高的肝脏摄取和快速胆道排泄,从而改善肝脏成像。更具体地说,甲溴芬素通过OATP1B1和OATP1B3转运体的作用进入肝细胞。

目前可在无菌试剂盒中获得,Tc-99m甲溴非宁用于肝脏和胆囊的成像。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:484.23
单一同位素的:483.05
化学公式
C15H19BrN2O5Tc
同义词
  • 双(2 - [[2 - (3-bromo-2 4 6-trimethylanilino) 2-oxoethyl] -(羧甲基)氨基)醋酸)锝
  • 锝(99mTc)甲溴非宁
  • 锝Tc 99m二异丙基亚氨基二乙酸
  • 锝Tc 99m DISIDA
  • 锝Tc 99m甲溴非宁

药理学

指示

锝Tc 99m甲溴非宁是一种肝胆显像剂。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机理

锝Tc 99m甲溴非宁在推荐剂量下没有已知的药理活性。它被用作一种诊断剂,因为锝-99m通过释放可检测的伽马射线,通过同分异构体转变为锝-99而衰变。

吸收

在注射后5分钟可以检测到肝脏中的可见性,在注射后11分钟出现最大的肝脏摄取。在肝胆功能正常的受试者中,肝管和胆囊显示时间为10至15分钟,肠道活动显示时间为30至60分钟。10分钟时,注射剂量在血液中残留的平均百分比为17%。

分布量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
消除路线

注射剂量在前3小时通过尿液排出的平均百分比为1%。

半衰期

锝Tc 99m通过同分异构体跃迁衰变,其物理半衰期为6.02小时。

间隙

正常人静脉给药后,锝Tc 99m甲溴非宁迅速从循环中清除。

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低锝Tc-99m甲溴fenin的排泄率,从而提高血清中甲溴fenin的水平。
Aceclofenac 醋酸氯芬酸可降低锝Tc-99m甲溴芬酸的排泄率,从而导致血清中锝Tc-99m甲溴芬酸水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低锝Tc-99m甲溴fenin的排泄率,从而提高血清中甲溴fenin的水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可降低锝Tc-99m甲溴fenin的排泄率,导致血清中锝Tc-99m甲溴fenin含量升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加锝Tc-99m甲溴fenin的排泄率,从而导致血清水平降低,可能降低疗效。
乙酰半胱氨酸 与乙酰半胱氨酸联用可降低锝Tc-99m甲溴fenin的排泄。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低锝Tc-99m甲溴fenin的排泄率,从而提高血清中甲溴fenin的含量。
Aclidinium Aclidinium可能降低锝Tc-99m甲溴fenin的排泄率,从而导致血清中锝Tc-99m甲溴fenin含量升高。
Acrivastine 锝Tc-99m甲溴fenin可降低吖伐他汀的排泄率,从而提高血清中吖伐他汀的水平。
无环鸟苷 阿昔洛韦可降低锝Tc-99m甲溴fenin的排泄率,从而提高血清中甲溴fenin的水平。
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食物相互作用
  • 饿着肚子。在进食后至少4小时服用锝Tc-99m甲溴fenin,以避免食物刺激胆囊排空引起的假阳性。

产品

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类别

ATC代码
V09DA04 -锝(99mtc)甲溴非宁
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
F2NQ468L52
化学文摘号
1415247-71-0
InChI关键
JLJSYHOPCNWUNE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C15H19BrN2O5.Tc c1-8-4-9(2) 15(10(3) 14(8) 16) 17-11(19) 5日至18日期间召开第7 - 13 (6 - 12 (20)21)(22)23;/ h4H 5-7H2, 1-3H3, (H, 17日,19)(H, 20日,21)(H, 22、23);
国际命名
2-({[(3-溴-2,4,6-三甲基苯基)氨甲酰]甲基}(羧甲基)氨基乙酸锝
微笑
[Tc] .CC1 = CC (C) = C (Br) C (C) = C1NC (= O) CN (CC (O) = O) CC (O) = O

参考文献

一般引用
  1. Krishnamurthy GT, Turner FE: 99m锝标记肝胆制剂的药代动力学和临床应用。Semin核医学1990年4月20(2):130-49。[文章
  2. de Graaf W, Hausler S, Heger M, van Ginhoven TM, van Cappellen G, Bennink RJ, kulak - ublick GA, Hesselmann R, van Gulik TM, Stieger B:参与(99m) tc -甲溴芬素和indocyanine green肝脏摄取的转运蛋白中华肝脏外科杂志2011年4月54(4):738-45。doi: 10.1016 / j.jhep.2010.07.047。Epub 2010年10月1日。[文章
KEGG药物
D06037
PubChem化合物
11431716
PubChem物质
310265052
ChemSpider
28476619
ChEMBL
CHEMBL2110555
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Technetium_ (99 mtc) _mebrofenin
FDA的标签
下载 (2.51 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
1 完成 基础科学 非酒精性脂肪性肝炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射剂,粉末,用于溶液 静脉注射 45毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0568毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.39 ALOGPS
logP -0.42 ChemAxon
日志 -3.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 2.81 ChemAxon
pKa(最强基础) 2.14 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 6 ChemAxon
氢供体数 3. ChemAxon
极表面积 106.942 ChemAxon
可旋转键数 7 ChemAxon
折射性 89.27米3.·摩尔1 ChemAxon
极化率 35.233. ChemAxon
环数 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五人法则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收,如普伐他汀,牛磺胆酸,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸酯,17- β -葡醛酸雌二醇,硫酸雌二醇,前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. de Graaf W, Hausler S, Heger M, van Ginhoven TM, van Cappellen G, Bennink RJ, kulak - ublick GA, Hesselmann R, van Gulik TM, Stieger B:参与(99m) tc -甲溴芬素和indocyanine green肝脏摄取的转运蛋白中华肝脏外科杂志2011年4月54(4):738-45。doi: 10.1016 / j.jhep.2010.07.047。Epub 2010年10月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖有机阴离子的摄取,如17- β -葡醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸盐(DHEAS),甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. de Graaf W, Hausler S, Heger M, van Ginhoven TM, van Cappellen G, Bennink RJ, kulak - ublick GA, Hesselmann R, van Gulik TM, Stieger B:参与(99m) tc -甲溴芬素和indocyanine green肝脏摄取的转运蛋白中华肝脏外科杂志2011年4月54(4):738-45。doi: 10.1016 / j.jhep.2010.07.047。Epub 2010年10月1日。[文章

药物创建于2015年9月29日22:59 /更新于2021年10月07日12:09