Tamibarotene是一种新的合成类维生素a药物，最近在日本被批准用于复发或难治性急性早幼粒细胞白血病(APL)。它是维甲酸受体α / β的特异性激动剂。与全反式视黄酸(ATRA)相比，一种用于APL一线治疗的天然类视黄酸在化学上更稳定，作为早幼粒细胞白血病细胞的分化诱导剂，它的效力要高几倍。与ATRA相比，它的血浆浓度在日常给药期间大幅下降，塔米气压素维持血浆水平可能是因为它对细胞维甲酸结合蛋白的亲和力较低。此外，在临床试验中，其不良副作用较ATRA轻微。

作用机制

Tamibarotene是视黄酸受体α / β的一种特异性激动剂，可能与类视黄酸X受体(RXR)结合。

目标	行动	生物
一个视黄酸受体	受体激动剂	人类
一个维甲酸受体	受体激动剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

99%以上，主要是血清白蛋白。

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 不可用

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国际/其他品牌: Amnoid/Tamibaro

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为四联素的有机化合物。这些是多环芳香族化合物，含有四氢化萘部分，由苯与环己烷融合而成。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 萘满
子课: 不可用
直接父: 萘满
选择父母: 安息香酸/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/仲羧酸酰胺/单羧酸及其衍生物/羧酸/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品

展示更多
基: 芳香均多环化合物/苯甲酰胺/苯甲酸/苯甲酸或其衍生物/苯甲酰/甲酰胺组/羧酸/羧酸的衍生物/碳氢化合物的衍生物/单羧酸或衍生物

展示9
分子框架: 芳香均多环化合物
外部描述符: 视黄醇，二羧酸单酰胺，四聚肽(CHEBI: 32181）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 08年v52gz3h9
化学文摘号: 94497-51-5
InChI关键: MUTNCGKQJGXKEM-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H25NO3 c1-21 (2) 11-12-22 (3, 4) 11-12-22 (9-10-17 (18) 21) 23-19 (24) 14-5-7-15 (8-6-14) 20 (25) 26 / h5-10 13 H, 11-12H2, 1-4H3, (H, 23日,24)(H, 25日,26)
国际命名: 4 -[(5、5、8 8-tetramethyl-5 6, 7, 8-tetrahydronaphthalen-2-yl)[氨基甲酰)苯甲酸
微笑: CC1 (C) CCC (C) (C) C2 = C1C = CC (NC (= O) C1 = CC = C (C = C1) C (O) = O) = C2

参考文献

合成参考

Hisao Ekimoto，“TAMIBAROTENE胶囊制剂。”美国专利US20100048708, 2010年2月25日发布。

US20100048708

一般引用

Miwako I, Kagechika H: Tamibarotene。今日毒品(Barc)。2007年8月,43(8):563 - 8。［文章]
作者未指明:tamibartene: AM 80，维甲酸，Tamibaro。药物研究，2004;5(6):359-62。［文章]
Sanda T, Kuwano T, Nakao S, Iida S, Ishida T, Komatsu H, Shudo K, Kuwano M, Ono M, Ueda R:一种新型合成视黄醇Am80 (Tamibarotene)通过抑制血管生成的抗肉瘤作用。白血病。2005 Jun;19(6):901-9。［文章]
Takeuchi M:[一种新的合成维生素a，他米巴压汀(Am-80)治疗复发或难治性急性早幼粒细胞白血病的临床经验]。甘田加乐良昊。2006 3月33日(3):397-401。［文章]
Mizojiri K, Okabe H, Sugeno K, Misaki A, Ito M, Kominami G, Esumi Y, Takaichi M, Harada T, Seki H, Inaba A:新型类视黄酮4-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)氨甲酰]苯甲酸的代谢和处置研究。第四通信:各种动物和人的吸收、代谢、排泄和血浆蛋白结合。中国农业科学。1997,3,47(3):259-69。［文章]

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015605
KEGG药物: D01418
KEGG化合物: C12864
PubChem化合物: 108143
PubChem物质: 46509039
ChemSpider: 97231
BindingDB: 50061625
ChEBI: 32181
ChEMBL: CHEMBL25202
锌: ZINC000000538415
治疗靶点数据库: DAP000461
网页: PA164743464
药理学指南: GtP药物页面
PDBe配体: A80
维基百科: Tamibarotene

PDB项

2 cbr/7 er7

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	招聘	治疗	骨髓增生异常综合征(MDS)	1
2	主动不招聘	治疗	急性髓系白血病(AML)/骨髓增生异常综合征(MDS)	1
2	完成	治疗	急性早幼粒细胞白血病(APL)	1
2	完成	治疗	克罗恩病	1
2	招聘	治疗	急性髓系白血病(AML)	1
2	终止	治疗	晚期非小细胞肺癌(NSCLC)/IIIB期非小细胞肺癌伴胸腔积液	1
2	未知的状态	治疗	阿尔茨海默病	1
2	未知的状态	治疗	狼疮肾炎	1
2、3	未知的状态	治疗	HTLV-1相关性脊髓病	1
1	终止	治疗	急性早幼粒细胞白血病(APL)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000575毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.99	ALOGPS
logP	5.35	ChemAxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.69	ChemAxon
pKa(最强基础)	4	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	66.4²	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	104.38米^3.·摩尔¹	ChemAxon
极化率	39.98^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9674
血脑屏障	+	0.9589
Caco-2渗透	+	0.5697
22基板	Non-substrate	0.5279
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8669
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7046
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.944
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7094
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8324
CYP450 3A4衬底	底物	0.6002
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7524
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6225
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.925
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7513
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8459
致癌性	Non-carcinogens	0.7487
生物降解	未准备好生物可降解	0.9496
大鼠急性毒性	2.1477 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9979
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9012

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	45	N/A	N/A	A30405
IC 50 (nM)	78	N/A	N/A	A30406
Ki (nM)	6.5	N/A	N/A	A27669

细节 1.视黄酸受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体以异二聚体的形式结合到它们的靶反应元件上，以响应它们的配体，全反式或9-顺式视黄酸，并调节基因表达。
基因名字: RARA
Uniprot ID: P10276
Uniprot名字: 视黄酸受体
分子量: 50770.805哒

参考文献

Miwako I, Kagechika H: Tamibarotene。今日毒品(Barc)。2007年8月,43(8):563 - 8。［文章]
Sanda T, Kuwano T, Nakao S, Iida S, Ishida T, Komatsu H, Shudo K, Kuwano M, Ono M, Ueda R:一种新型合成视黄醇Am80 (Tamibarotene)通过抑制血管生成的抗肉瘤作用。白血病。2005 Jun;19(6):901-9。［文章]
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]
Jimi S, Mashima K, Matsumoto T, Hara S, Suzumiya J, Tamura K: RARalpha是am -80诱导的血液恶性细胞生长抑制的调节因子。中华医学杂志。2007年8月;31(2):397-404。［文章]
作者未指明:tamibartene: AM 80，维甲酸，Tamibaro。药物研究，2004;5(6):359-62。［文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	235	N/A	N/A	A30405
Ki (nM)	30.	N/A	N/A	A27669

细节 2.维甲酸受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体以异二聚体的形式结合到它们的靶反应元件上，以响应它们的配体，全反式或9-顺式视黄酸，并调节基因表达。
基因名字: RARB
Uniprot ID: P10826
Uniprot名字: 维甲酸受体
分子量: 50488.63哒

参考文献

Miwako I, Kagechika H: Tamibarotene。今日毒品(Barc)。2007年8月,43(8):563 - 8。［文章]
Sanda T, Kuwano T, Nakao S, Iida S, Ishida T, Komatsu H, Shudo K, Kuwano M, Ono M, Ueda R:一种新型合成视黄醇Am80 (Tamibarotene)通过抑制血管生成的抗肉瘤作用。白血病。2005 Jun;19(6):901-9。［文章]
Jimi S, Mashima K, Matsumoto T, Hara S, Suzumiya J, Tamura K: RARalpha是am -80诱导的血液恶性细胞生长抑制的调节因子。中华医学杂志。2007年8月;31(2):397-404。［文章]
作者未指明:tamibartene: AM 80，维甲酸，Tamibaro。药物研究，2004;5(6):359-62。［文章]

航空公司

细节 1.细胞维甲酸结合蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 运输活动
特定的功能: 胞质CRABPs可调节维甲酸对核维甲酸受体的通路。
基因名字: CRABP1
Uniprot ID: P29762
Uniprot名字: 细胞维甲酸结合蛋白1
分子量: 15565.45哒

参考文献

Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸研究，2000年1月1日;28(1):235-42。［文章]

创建于2007年10月21日22:23 /更新于2022年6月30日18:35

Tamibarotene

识别

塔米气压计结构(DB04942)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献