识别

总结

腾喜龙是一种胆碱酯酶抑制剂用于诊断和评估重症肌无力。

品牌名称
Enlon, Enlon-plus
通用名称
腾喜龙
DrugBank加入数量
DB01010
背景

反应迅速,短效胆碱酯酶抑制剂用于心律失常和重症肌无力的诊断。它也被用作解毒剂箭毒的原则。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:166.2401
单一同位素的:166.123189139
化学公式
C10H16没有
同义词
  • (3-hydroxyphenyl) dimethylethylammonium
  • 3-hydroxy-N, N-dimethyl-N-ethylanilinium
  • 腾喜龙阳离子
  • 腾喜龙离子
  • (乙)- 3-hydroxy-phenyl -dimethyl-ammonium
  • N-ethyl-3-hydroxy-N, N-dimethylanilinium
  • N-ethyl-3-hydroxy-N, N-dimethylbenzenaminium

药理学

指示

重症肌无力的诊断和评估作为一个兼职在该病的治疗需求。它也可以用于评估紧急治疗肌无力的危机。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

腾喜龙是一个短的和快速抗胆碱酯酶药物。其作用体现在30到60秒后注入和持续的平均时间为10分钟。腾喜龙的药理作用主要是由于抑制乙酰胆碱酯酶的失活或胆碱能传播的网站。烟碱乙酰胆碱受体(乙酰胆是遍布全身的,特别是在肌肉。这些受体的刺激会引起肌肉收缩。重症肌无力的身体的免疫系统破坏许多尼古丁乙酰胆碱受体,使肌肉变得不那么适应紧张刺激。氯化腾喜龙增加乙酰胆碱的神经末梢。增加乙酰胆碱的水平让剩下的受体功能更有效率。

的作用机制

腾喜龙的作用机理是通过延长乙酰胆碱,这是体内自然存在。它通过抑制酶乙酰胆碱酯酶的作用。乙酰胆碱刺激烟碱和毒蕈碱的受体。当刺激时,这些受体产生一系列的影响。

目标 行动 生物
一个胆碱酯酶
抑制剂
人类
一个乙酰胆碱酯酶
抑制剂
人类
吸收

迅速吸收。

的体积分布
  • 1.6±0.4 L /公斤(成人)
  • 2.2±1.5 L /公斤(儿童(0.08 -10年))
  • 1.8±1.2 L /公斤(老年人(65 - 75年))
蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

腾喜龙主要是肾排泄尿液中出现的67%的剂量。肝代谢和胆汁排泄也在动物身上得到证实

半衰期

分布半衰期是7到12分钟。消除半衰期是33到110分钟。

间隙
  • 6.8 + / - 2。毫升/公斤/分钟(成人)
  • 6.4 + / - 3.9毫升/公斤/分钟(儿童(0.08 -10年))
  • 2.9 + / - 1.9毫升/公斤/分钟(老年人(65 - 75年))
的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

这种类型的药物,muscarine-like症状(恶心、呕吐、腹泻、出汗、支气管和唾液分泌物增加,心动过缓)经常出现过剂量(胆碱能危机)。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 腾喜龙可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
醋丁洛尔 腾喜龙可能增加心搏徐缓的醋丁洛尔活动。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少腾喜龙的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少腾喜龙的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低腾喜龙的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加腾喜龙的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰胆碱 不利影响的风险或严重性当腾喜龙结合乙酰胆碱可以增加。
Acetyldigitoxin 腾喜龙可能会增加房室屏蔽(AV块)和arrhythmogenic Acetyldigitoxin活动。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低腾喜龙的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium 腾喜龙可能会增加神经肌肉阻断Aclidinium活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
溴化腾喜龙 KX008093VW 302-83-0 CAEPIUXAUPYIIJ-UHFFFAOYSA-N
氯化腾喜龙 QO611KSM5P 116-38-1 BXKDSDJJOVIHMX-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Antirex (Kyorin)/Reversol
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Enlon 注射 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 巴克斯特的实验室 2006-10-17 不适用 美国国旗
Enlon 10毫克/毫升 液体 10毫克/毫升 静脉注射 巴克斯特的实验室 1996-09-18 2008-01-28 加拿大的国旗
第四Enlon液体10毫克/毫升 液体 10毫克/毫升 静脉注射 Ohmeda医药产品、中行分工加拿大有限 1995-12-31 1996-09-26 加拿大的国旗
Tensilon 液体 10毫克/毫升 肌内;静脉注射 Valeant加拿大Lp Valeant加拿大证券交易委员会 1988-12-31 2016-07-08 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Enlon 注入,解决方案 10毫克/ 1毫升 肌内;静脉注射 Mylan机构有限公司 2013-04-22 2018-05-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Enlon + 氯化腾喜龙1(10毫克/毫升)+硫酸阿托品1(0.14毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 Mylan机构有限公司 1991-11-06 2017-12-31 美国国旗
Enlon + 氯化腾喜龙1(10毫克/毫升)+硫酸阿托品无水1(0.14毫克/毫升) 注入,解决方案 静脉注射 美国Bioniche制药有限责任公司 2008-10-01 2009-11-25 美国国旗
Enlon-Plus 氯化腾喜龙1(10毫克/毫升)+硫酸阿托品1.0(0.14毫克/毫升) 注射 静脉注射 百特医疗用品公司 2006-03-09 不适用 美国国旗
Enlon-Plus 氯化腾喜龙1.0(10.0毫克/毫升)+硫酸阿托品1.0(0.14毫克/毫升) 注射 静脉注射 百特医疗用品公司 2006-03-09 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
V04CX07——腾喜龙
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯胺,苯胺类代替。这些都是有机化合物含有氨基苯那一部分。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
苯胺和取代苯胺类
直接父
苯胺和取代苯胺类
选择父母
m-Aminophenols/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/季铵盐/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机盐/碳氢化合物的衍生品//有机阳离子
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的//氨基酸/苯胺或取代苯胺类/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/M-aminophenol/有机阳离子/有机氮的化合物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
酚类、季铵离子(CHEBI: 251408)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
70年fp3jly7n
化学文摘号
312-48-1
InChI关键
VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOYSA-O
InChI
InChI = 1 s / C10H15NO c1-4-11 (2,3) 9-6-5-7-10 (12) 8 - 9 / h5-8H 4 h2, 1-3H3 / p + 1
国际命名
N-ethyl-3-hydroxy-N, N-dimethylanilinium
微笑
CC (N +) (C) (C) C1 = CC (O) = CC = C1

引用

合成参考

泰瑞司令部;美国专利3469011;9月23日,1969年和3527813年;1970年9月8日;都分配给空气减少公司合并。

一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015145
KEGG化合物
C06976
PubChem化合物
3202年
PubChem物质
46507530
ChemSpider
3090年
BindingDB
120262年
RxNav
3752年
ChEBI
251408年
ChEMBL
CHEMBL1104
ZINC000000001341
治疗目标数据库
DAP000562
网页
PA449437
PDBe配体
功能
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
腾喜龙
PDB项
1 ax9/2消
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
1 完成 筛选 自主神经系统的紊乱/多巴胺β羟化酶缺乏症/直立性低血压/直立的不宽容 1

药物经济学

制造商
  • Hospira公司
  • 沃森实验室公司
  • 美国Bioniche制药有限责任公司
  • 工具论美国公司
  • Valeant药品国际
外包商
  • 阿肯。
  • 巴克斯特国际公司。
  • Bioniche制药
  • 泰勒制药
  • Valeant有限公司
剂型
形式 路线 强度
注射 肌内;静脉注射 10毫克/ 1毫升
注入,解决方案 肌内;静脉注射 10毫克/ 1毫升
液体 静脉注射 10毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射
注射 静脉注射
液体 肌内;静脉注射 10毫克/毫升
价格
单元描述 成本 单位
Enlon-plus多剂量瓶 1.92美元 毫升
Enlon-plus安瓿 1.87美元 毫升
Enlon 10毫克/毫升瓶 0.69美元 毫升
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 162 - 163 泰瑞司令部;美国专利3469011;9月23日,1969年和3527813年;1970年9月8日;都分配给空气减少公司合并。
水溶度 明显的盐酸液体盐 不可用
logP -2.95 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0486毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.6 ALOGPS
logP -1.9 ChemAxon
日志 -3.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.59 ChemAxon
pKa最强(基本) -6.1 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 1 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 20.232 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 62.41米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 19.153 ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 - - - - - - 0.8406
血脑屏障 + 0.8867
Caco-2渗透 + 0.6827
22基板 Non-substrate 0.6628
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9814
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9163
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8132
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7682
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6247
CYP450 3 a4衬底 底物 0.569
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9181
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.918
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9523
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9202
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6723
致癌性 致癌物质 0.5357
生物降解 没有准备好可生物降解 0.903
大鼠急性毒性 2.4293 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8461
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6585
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
相同的蛋白结合
特定的功能
与广泛的底物特异性酯酶。导致神经递质乙酰胆碱的失活。可以降低神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
引用
  1. Harel M,苏斯曼杰,Krejci E,好的年代,Chanal P, Massoulie J, Silman我:乙酰胆碱酯酶转化butyrylcholinesterase:建模和诱变。《美国国家科学院刊S a . 1992年11月15日,89(22):10827 - 31所示。(文章]
  2. Saxena,瑞德曼,江X, Lockridge啊,医生BP:差异在胆碱酯酶的活性部位峡谷方面揭示了人类butyrylcholinesterase绑定的抑制剂。生物化学。1997年12月2;36 (48):14642 - 51。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
丝氨酸水解酶活性
特定的功能
终止信号转导在神经肌肉接头的快速水解乙酰胆碱释放到突触间隙。在神经元细胞凋亡中的作用。
基因名字
疼痛
Uniprot ID
P22303
Uniprot名字
乙酰胆碱酯酶
分子量
67795.525哒
引用
  1. 任Ravelli RB,赞扬ML, Z,资产阶级D,罗斯M,克朗J, Silman我,苏斯曼杰:静态劳厄衍射研究乙酰胆碱酯酶。Acta Crystallogr D Crystallogr杂志。1998年11月1日,54 (Pt 6 Pt 2): 1359 - 66。(文章]
  2. Keymer我,Gaete J, Kameid G,阿尔瓦雷斯J:乙酰胆碱酯酶抑制剂:影响正常鼠和促进神经的再生。J > 1999欧元;3月11 (3):1049 - 57。(文章]
  3. Huby F,锤,主妇H:乙酰胆碱酯酶的作用(疼痛)分泌寄生线虫从上皮细胞系的生长HT29-D4起源。寄生虫学。1999年118年5月,工党5):489 - 98。(文章]
  4. C罗,Saxena Ashani Y,领袖H·拉迪奇Z,泰勒P医生BP:腾喜龙在预防re-inhibition乙酰胆碱酯酶的磷酸化肟。化学生物相互作用。1999年5月14日;119 - 120:129 35。(文章]
  5. C罗,史密斯Saxena A, M,加西亚G·拉迪奇Z,泰勒P医生BP:磷酰肟肟期间抑制乙酰胆碱酯酶复活被腾喜龙了。生物化学。1999年8月3日,38 (31):9937 - 47。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado年代,Medina-Hernandez MJ:乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选CE酶反应后毛细管入口。J Sci。2009年9月,32 (10):1748 - 56。doi: 10.1002 / jssc.200800701。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2022年5月2日上午10:02