利美索龙

识别

总结

利美索龙是一种糖皮质激素，用于治疗眼部炎症。

通用名称

利美索龙

DrugBank加入数量

DB00896

背景

利美松是1%滴眼液是糖皮质激素类固醇。它被用来治疗眼部炎症。它被称为Vexol。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

利墨隆的结构(DB00896)

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重量

平均:370.533
单一同位素的:370.250794955

化学公式

C₂₄H₃₄O_3.

同义词

• Rimexolon
• Rimexolona
• 利美索龙

外部id

• Org 6216

药理学

指示

用于治疗眼部手术后的术后炎症和前葡萄膜炎。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 前葡萄膜炎(AU)
• 眼部炎症

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

利美酮是一种全身使用的糖皮质激素皮质类固醇。皮质类固醇抑制炎症反应的各种刺激物的机械，化学，或免疫性质。它们抑制水肿、细胞浸润、毛细血管扩张、成纤维细胞增殖、胶原蛋白沉积和与炎症相关的疤痕形成。

的作用机制

利墨松是一种糖皮质激素受体激动剂。皮质类固醇的抗炎作用被认为涉及脂角蛋白，磷脂酶A2抑制蛋白，通过抑制花生四烯酸，控制前列腺素和白三烯的生物合成。通过与糖皮质激素受体结合，这种药物最终导致涉及脂质素和前列腺素的遗传转录的改变。

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

系统吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

经历了广泛的代谢。在大鼠静脉给药后，超过80%的剂量以利美酮和代谢物的形式通过粪便排出体外。代谢物在人糖皮质激素受体结合试验中要么比利美酮活性低，要么没有活性。

路线的消除

在给大鼠静脉注射放射标记的利美酮后，超过80%的剂量通过粪便作为利美酮和代谢物排出体外。

半衰期

利墨隆的血清半衰期无法可靠估计，因为大量样品低于测定的定量限制(80 pg/mL)。然而，基于达到稳态所需的时间，半衰期似乎很短(1-2小时)。

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

过量的症状包括视网膜毒性、青光眼和包膜下白内障。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	利墨隆与阿维他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	利墨酮与阿卡波糖合用可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetohexamide	利美酮与乙酰六醇酯合用可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin	当利美酮与乙酰地地黄毒素合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Albiglutide	利墨酮与阿尔比鲁肽合用可增加高血糖的风险或严重程度。
异体加工的胸腺组织	异基因处理的胸腺组织与利美酮合用可降低疗效。
Alogliptin	利美松与阿格列汀合用可增加高血糖的风险或严重程度。
氨鲁米特	利墨隆与氨基葡萄糖酰亚胺合用可降低疗效。
Atogepant	阿托盖灵与利墨酮合用可降低血清浓度。
卡介苗芽孢杆菌亚株俄罗斯BCG-I活抗原	卡介苗芽孢杆菌俄罗斯株BCG-I活抗原与利美松隆合用可降低疗效。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vexol	暂停/滴	10毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室公司	1995-09-15	2017-02-20
维索眼用悬液- 1%	悬架	1%	眼科	爱尔康公司	1997-01-22	2016-06-16

类别

ATC代码

H02AB12——利美索龙

• H02AB——糖皮质激素
• H02a -皮质类固醇全身使用，素
• H02 -全身使用皮质类固醇
• H -系统激素制剂，不包括性激素和胰岛素

S01BA13——利美索龙

• S01BA -皮质类固醇素
• S01b -抗炎药
• S01 -眼科
• S -感觉器官

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 抗炎剂
• 皮质类固醇激素受体激动剂
• 糖皮质激素
• 全身使用皮质类固醇，普通
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素p - 450cyp3a4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环化合物
• 糖皮质激素
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• Hyperglycemia-Associated代理
• 免疫抑制药物
• 眼科
• 孕烷
• 感觉器官
• 类固醇
• 全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素
• Thyroxine-binding球蛋白抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为20-氧甾体。这些是甾体衍生物，在甾体骨架的20位携带一个C=O基团。

王国

有机化合物

超类

脂类和类脂分子

类

类固醇及类固醇衍生物

子课

Oxosteroids

直接父

20-oxosteroids

选择父母

雄激素和衍生品/3-oxo delta 1, 4-steroids/11-beta-hydroxysteroids/delta 1, 4-steroids/二级醇/环酮/环醇及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族homopolycyclic化合物/Androgen-skeleton/Androstane-skeleton/羰基

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

O7M2E4264D

化学文摘号

49697-38-3

InChI关键

QTTRZHGPGKRAFB-OOKHYKNYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C24H34O3 c1-6-20(27) 24(5) 14(2) 11-18-17-8-7-15-12-16(25) 11-18-17-8-7-15-12-16(15日3)21(17)19(26)13-23(18、24)4 / h9-10, 12日,14日,17日至19日,21日,26日h, 6 - 8、11、13个h2, 1-5H3 / t14 - 17 + 18 + 19 +, 21 - 22 + 23 + 24 - m1 / s1

国际命名

(1 s, 2 r, 10, 11, 13, 14, 15秒,17 s) 17-hydroxy-2, 13日,14日,15-tetramethyl-14-propanoyltetracyclo[8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵]heptadeca-3, 6-dien-5-one

微笑

[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) (C@) (C) (C = O CC) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物

D05729

PubChem化合物

5311412

PubChem物质

46504820

ChemSpider

4470902

BindingDB

50103606

RxNav

55681

ChEBI

135566

ChEMBL

CHEMBL1200617

锌

ZINC000003945984

治疗目标数据库

DAP000420

网页

PA164752251

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

利美索龙

FDA的标签

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化学物质

下载 (248 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	眼内压(IOP)	1
3.	完成	治疗	眼睛干涩	1

药物经济学

制造商

• 爱尔康公司实验室

外包商

• 爱尔康的实验室

剂型

形式	路线	强度
悬架	结膜;眼科	10毫克
暂停/滴	眼科	10毫克/ 1毫升
解决方案	眼科
悬架	眼科	1%

价格

单元描述	成本	单位
维索1%混悬液10ml瓶	74.08美元	瓶
维索1%悬浮液5ml瓶	48.29美元	瓶
维索1%滴眼液	7.14美元	毫升

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	不溶性	不可用
logP	4.2	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0121毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.64	ALOGPS
logP	4.38	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.76	ChemAxon
pKa最强(基本)	-0.21	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	54.372	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	109.07米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	42.913.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9796
Caco-2渗透	+	0.7879
22基板	底物	0.7261
我22抑制剂	抑制剂	0.616
22抑制剂二世	抑制剂	0.5126
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8022
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8142
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9195
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7631
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9521
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6544
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.7217
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9396
致癌性	Non-carcinogens	0.9243
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9906
大鼠急性毒性	2.1317 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8573
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7387

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 2910000000 - 2 f40fe36282161d91be9

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.糖皮质激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

糖皮质激素受体。具有双重作用模式:作为转录因子，结合糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为调制体…

基因名字

NR3C1

Uniprot ID

P04150

Uniprot名字

糖皮质激素受体

分子量

85658.57哒

参考文献

1. Hochhaus G, Moellmann HW:利米松酮(ORG 6216)、氟尼索内酯及其推测代谢物对人体滑膜组织糖皮质激素受体的结合亲和力。代理行动。1990年6月30(3-4):377-80。［文章］

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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年4月03日09:40