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戈舍瑞林

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戈舍瑞林是一种合成类似的促黄体生成素释放激素，用于通过减少垂体促性腺激素的分泌来治疗乳腺癌和前列腺癌。

品牌名称
Zoladex
通用名称
戈舍瑞林
DrugBank加入数量
DB00014
背景

Goserelin是一种合成激素。对男性来说，它会阻止激素睾酮的产生，而睾酮可能会刺激癌细胞的生长。对女性来说，goserelin能减少雌激素(可能刺激癌细胞生长)的产生，使其达到与绝经后状态相似的水平。停药后，激素水平恢复正常。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:1269.4105
单一同位素的:1268.641439486
化学公式
C59H84N18O14
同义词
  • 戈舍瑞林
  • Goserelina
外部id
  • 这里118630
  • ici - 118630

药理学

指示

Goserelin适用于:

  • 联合氟他胺用于局部局限性前列腺癌的治疗
  • 晚期前列腺癌的姑息治疗
  • 子宫内膜异位症的处理
  • 功能失调性子宫出血在子宫内膜消融术前作为子宫内膜减薄剂使用
  • 在绝经前和围绝经期妇女的晚期乳腺癌姑息治疗中使用
降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

goserelin在男性和女性健康志愿者和患者中的药代动力学已被测定。在这些研究中，戈瑟林分别以250 μ g(水溶液)单剂量和3.6 mg经皮下注射给药。

的作用机制

Goserelin是LHRH的合成十肽类似物。Goserelin作为垂体促性腺激素分泌的有效抑制剂，当使用生物可降解的配方时。其结果是LH和血清睾酮水平的持续抑制。

目标 行动 生物
一个Lutropin-choriogonadotropic激素受体
受体激动剂
 人类
一个促性腺激素释放激素受体
受体激动剂
 人类
吸收

口服无效，皮下给药后迅速吸收。

的体积分布
  • 44.1±13.6 L[皮下给药250 mcg]
蛋白结合

27.3%

新陈代谢

肝

路线的消除

皮下给药放射标记的goserelin溶液后，goserelin的清除非常迅速，并通过肝脏和尿排泄的组合发生。超过90%的goserelin皮下放射标记溶液配方剂量通过尿液排出。

半衰期

4 - 5小时

间隙
  • 121 +/- 42.4 mL/min[前列腺癌用10.8 mg depot]
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

临床试验没有过量用药的经验。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir Goserelin可能降低Abacavir的排泄率，从而导致血清水平升高。
阿卡波糖 阿卡波糖与Goserelin合用可降低疗效。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低高serelin的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin 乙酰美辛可降低高serelin的排泄率，导致血清水平升高。
对乙酰氨基酚 高色林可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而使血清水平升高。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加高色林的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
Acetohexamide 乙酰六醇酯与高色林合用可降低疗效。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低高serelin的排泄率，导致血清水平升高。
Aclidinium 高serelin可降低Aclidinium的排泄率，从而提高血清中Aclidinium的水平。
Acrivastine 当Acrivastine与Goserelin合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
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食物相互作用
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
醋酸戈舍瑞林 6 yuu2pv0u8 145781-92-6 IKDXDQDKCZPQSZ-JHYYTBFNSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zoladex 植入物 3.6毫克/ 1 皮下 阿斯利康制药公司 2003-05-05 2020-05-31 美国国旗
Zoladex 植入物 3.6毫克/ 1 皮下 Tersera疗法有限责任公司 2018-03-31 不适用 美国国旗
Zoladex 植入物 3.6毫克/ 1 皮下 的药物治疗方案 2018-03-31 不适用 美国国旗
Zoladex 植入物 3.6毫克 皮下 Tersera疗法有限责任公司 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
Zoladex 植入物 10.8毫克/ 1 皮下 阿斯利康制药公司 2003-05-05 2020-03-31 美国国旗
Zoladex 植入物 10.8毫克/ 1 皮下 Tersera疗法有限责任公司 2018-01-26 不适用 美国国旗
Zoladex 植入物 3.6毫克/ 1 皮下 的药物治疗方案 2003-05-05 2019-10-31 美国国旗
Zoladex拉 植入物 10.8毫克 皮下 Tersera疗法有限责任公司 1996-08-28 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L02AE03 -戈舍瑞林
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，称为寡肽。这是一种有机化合物，包含3到10个由肽键连接的α -氨基酸序列。
王国
有机化合物
超类
有机酸及其衍生物
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸、多肽和类似物
直接父
寡肽
选择父母
酪氨酸和衍生品/苯丙氨酸和衍生品/组氨酸和衍生品/亮氨酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/n -酰基- α氨基酸及其衍生物/的成份和衍生品/丝氨酸和衍生品/氨基酸酰胺/3-alkylindoles
显示26日更
基
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/2-pyrrolidone/3-alkylindole/酒精/Alpha-amino酸酰胺/-氨基酸或衍生物/Alpha-oligopeptide/安非他命或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle
51显示更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 f65r8p09n
化学文摘号
65807-02-5
InChI关键
BLCLNMBMMGCOAS-URPVMXJPSA-N
InChI
InChI = 1 s / C59H84N18O14 c1-31(2)西贡苑(49 (82)68 - 39 (12-8-20-64-57 (60)61)56 (89)77-21-9-13-46 (77)55 (88)77-21-9-13-46 (62)90)69 - 54 (87)45 (29-91-59 (3,4)5)74 - 50 (83)41 (23-32-14-16-35 (79)17-15-32)70 - 53 (86)44 (28 - 78)73 - 51 (84)42 (24-33-26-65-37-11-7-6-10-36 (33)37)71 - 52 (85)43 (25-34-27-63-30-66-34)72 - 48 (81)38-18-19-47 (80)67 - 38 / h6-7,年级,14日至17日,26 - 27日,30 - 31,38-46,65年,78 - 79 H, 8 - 9、12 - 13,15岁至25岁28-29H2, 1-5H3, (H、63、66)(H、67、80)(H、68、82)(H、69、87)(H、70、86)(H、71、85)(H、72、81)(H、73、84)(H、74、83)(H、75、88)(H4、60、61、64)(H3, 62、76、90)/ t38、39、40、41、42、43、44、45 +,46 / mo / s1
国际命名
(2) 1 - [(2 s) 2 - [(2 s) 2 - [(2 r) 3 - (tert-butoxy) 2 - [(2 s) 2 - [(2 s) 3-hydroxy-2 - [(2 s) 2 - [(2) 3 - (1 h-imidazol-5-yl) 2 - {((2 s) 5-oxopyrrolidin-2-yl) formamido} propanamido] 3 - (1 h-indol-3-yl) propanamido] propanamido] 3 - (4-hydroxyphenyl) propanamido] propanamido] 4-methylpentanamido] 5 - [(diaminomethylidene)氨基]pentanoyl] - n - (carbamoylamino) pyrrolidine-2-carboxamide
微笑
CC (C) C [C@H] (NC (= O) [C@@H] (COC (C) (C) C)数控(= O) [C@H] (CC1 = CC = C (O) C = C1)数控(= O) [C@H] (CO)数控(= O) [C@H] (CC1 = CNC2 = CC = CC = C12)数控(= O) [C@H] (CC1 = CN = CN1)数控(= O) [C@@H] 1 ccc (= O) N1) C (= O) N [C@@H] (CCCN = C (N) N) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) NNC = O (N)

参考文献

合成参考

Kripa S. Srivastava, Matthew R. Davis，“用于Goserelin生产的固相肽”。美国专利US20100311946, 2010年12月09日发布。

 US20100311946
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0014259
KEGG药物
D00573
PubChem化合物
5311128
PubChem物质
46507336
ChemSpider
4470656
RxNav
50610
ChEBI
5523
ChEMBL
CHEMBL1201247
治疗目标数据库
DAP000023
网页
PA164747674
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
戈舍瑞林
FDA的标签
下载 (992 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 晚期前列腺癌 1
4 完成 不可用 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1
4 完成 治疗 子宫内膜异位 1
4 完成 治疗 子宫内膜异位/不孕不育 1
4 完成 治疗 肯尼迪家族疾病/Spinobulbar肌肉萎缩 1
4 完成 治疗 前列腺癌 1
4 没有招聘 治疗 转移性乳腺癌 2
4 招聘 支持性护理 前列腺肿瘤 1
4 招聘 治疗 子宫内膜异位 1
4 终止 治疗 前列腺癌 2

药物经济学

制造商
  • 英国阿斯利康有限公司
外包商
  • 阿斯利康公司。
剂型
形式 路线 强度
植入物 肠外;皮下 10.8毫克
植入物 肠外;皮下 3.6毫克
植入物 皮下 10.8毫克/ 1
植入物 皮下 3.6毫克/ 1
植入物 皮下 3.6毫克
植入物
植入物 皮下
注射 皮下 3.6毫克
植入物 皮下 10.8毫克
注射 皮下
注射 皮下 10.8毫克
解决方案 3.6毫克
解决方案 10.8毫克
价格
单元描述 成本 单位
Zoladex 10.8 mg植入注射器 1380.65美元 注射器
Zoladex 3.6 mg植入注射器 451.19美元 注射器
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7118552 没有 2006-10-10 2022-04-13 美国国旗
US7220247 没有 2007-05-22 2022-04-09 美国国旗
US7500964 没有 2009-03-10 2021-02-26 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 可溶性 不可用
logP －2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0283毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.3 ALOGPS
logP -5.1 ChemAxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 9.36 ChemAxon
pKa最强(基本) 10.91 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 18 ChemAxon
氢供体数 17 ChemAxon
极地表面面积 495.892 ChemAxon
可旋转键数 33 ChemAxon
折射性 325.84米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 130.743. ChemAxon
数量的戒指 6 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9771
血脑屏障 - 0.8816
Caco-2渗透 - 0.7772
22基板 底物 0.9016
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5834
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8342
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.7673
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7534
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7806
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6353
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8265
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7506
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8835
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7254
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6347
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.9054
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5851
致癌性 Non-carcinogens 0.6406
生物降解 没有准备好可生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.6730 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8841
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.5249
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
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了解更多
细节 1.Lutropin-choriogonadotropic激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
促黄体生成素受体活性
特定的功能
促绒激素受体。该受体的活性由激活腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
LHCGR
Uniprot ID
P22888
Uniprot名字
Lutropin-choriogonadotropic激素受体
分子量
78642.01哒
参考文献
  1. Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
  3. Kirby RS, Fitzpatrick JM, Clarke N: Abarelix和其他促性腺激素释放激素拮抗剂在前列腺癌中的应用。北京大学学报2009年12月;104(11):1580-4。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2009.08924.x。［文章］
细节 2.促性腺激素释放激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肽绑定
特定的功能
促性腺激素释放激素(GnRH)受体，调节GnRH的作用，刺激促性腺激素的分泌，促黄体生成素(LH)和促卵泡激素的分泌…
基因名字
GNRHR
Uniprot ID
P30968
Uniprot名字
促性腺激素释放激素受体
分子量
37730.355哒
参考文献
  1. Kirby RS, Fitzpatrick JM, Clarke N: Abarelix和其他促性腺激素释放激素拮抗剂在前列腺癌中的应用。北京大学学报2009年12月;104(11):1580-4。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2009.08924.x。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年7月31日19:12