鉴别

概括

denileukin diftitox是一种基于白喉毒素片段和白介素-2的组合,用于治疗皮介素-2受体,用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤。

通用名
denileukin diftitox
药品银行加入号码
DB00004
背景

由白喉毒素片段A和B组成的重组DNA衍生的细胞毒性蛋白A和B(MET 1-THR 387)-HIS,其次是Ilterleukin-2(IL-2; ALA 1-THR 133)的序列。它是在大肠杆菌表达系统中产生的。

类型
生物技术
小组
批准,调查
生物学分类
基于蛋白质的疗法
基于白介素的产品/融合蛋白
蛋白质结构
DB00004
蛋白质化学配方
C2560H4042n678o799s17
蛋白质平均体重
57647.3 da
序列
>DB00004 sequence MGADDVVDSSKSFVMENFSSYHGTKPGYVDSIQKGIQKPKSGTQGNYDDDWKGFYSTDNK YDAAGYSVDNENPLSGKAGGVVKVTYPGLTKVLALKVDNAETIKKELGLSLTEPLMEQVG TEEFIKRFGDGASRVVLSLPFAEGSSSVEYINNWEQAKALSVELEINFETRGKRGQDAMY EYMAQACAGNRVRRSVGSSLSCINLDWDVIRDKTKTKIESLKEHGPIKNKMSESPNKTVS EEKAKQYLEEFHQTALEHPELSELKTVTGTNPVFAGANYAAWAVNVAQVIDSETADNLEK TTAALSILPGIGSVMGIADGAVHHNTEEIVAQSIALSSLMVAQAIPLVGELVDIGFAAYN FVESIINLFQVVHNSYNRPAYSPGHKTHAPTSSSTKKTQLQLEHLLLDLQMILNGINNYK NPKLTRMLTFKFYMPKKATELKHLQCLEEELKPLEEVLNLAQSKNFHLRPRDLISNINVI VLELKGSETTFMCEYADETATIVEFLNRWITFCQSIISTLT
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同义词
  • denileukin
  • denileukin diftitox
  • 白介素-2/二白毒素融合蛋白
外部ID
  • DAB-389IL2
  • DAB389 IL2
  • DAB389IL2
  • LY-335348
  • LY335348

药理

指示

治疗皮肤T细胞淋巴瘤

药理
降低药物发育失败率
构建,训练和验证机器学习模型
带有循证和结构化数据集。
怎么看
使用结构化数据集构建,训练和验证预测的机器学习模型。
怎么看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
禁忌症
避免威胁生命的不良毒品事件
通过信息提高临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
学到更多
避免威胁生命的不良药物事件并改善临床决策支持。
学到更多
药效学

Denileukin Diftitox(Ontak)将白喉毒素的胞质作用指向表达IL-2受体的细胞。人IL-2受体以三种形式存在,低(CD25),中级(CD122/CD132)和高(CD25/CD122/CD132)亲和力。在某些白血病和包括皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)(CTCL)(CTCL)(CTCL)中发现了表达IL-2受体亚基的恶性细胞。Ontak与细胞表面上的高亲和力IL-2受体相互作用,并抑制细胞蛋白合成,导致小时内细胞死亡。

作用机理

Denileukin Diftitox与高亲和力IL-2受体复合物结合。IL-2受体(TAC)亚基在活化的淋巴细胞上表达。与Ontak相关的白喉毒素随后有选择地杀死IL-2轴承细胞。

目标 动作 生物
一个白介素-2受体亚基α
活页夹
人类
一个白介素-2受体亚基beta
激动剂
人类
细胞因子受体公共亚基伽玛 无法使用 人类
吸收

无法使用

分布量
  • 0.06至0.09 L/kg
蛋白质结合

无法使用

代谢
无法使用
淘汰途径

无法使用

半衰期

70-80分钟

清除
  • 0.6-2.0 mL/min/kg [淋巴瘤]
不利影响
不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
具有结构性不良效应数据,包括:黑盒警告,不良反应,警告和预防措施以及发病率。
学到更多
通过我们的结构性不利影响数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
学到更多
毒性

无法使用

途径
无法使用
药物基因组效应/ADRBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
无法使用

互动

药物相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助,不应解释此信息。如果您认为自己正在互动,请立即与医疗保健提供者联系。缺乏互动并不一定意味着不存在相互作用。
药品 相互作用
Darbepoetin Alfa 当Darbepoetin alfa与Denileukin Diftitox结合使用时,血栓形成的风险或严重程度可以增加。
红细胞生成素 当红细胞生成素与Denileukin Diftitox结合使用时,血栓形成的风险或严重程度可以增加。
甲氧基聚乙烯乙二醇 - poetinβ 当甲氧基聚乙烯乙二醇 - poetinβ与denileukin diftitox结合使用时,血栓形成的风险或严重程度可以增加。
peginesatide 当Peginesatide与Denileukin Diftitox结合使用时,血栓形成的风险或严重程度可以增加。
互动
确定潜在的药物风险
轻松将多达40种药物与我们的药物相互作用检查器进行比较。
获得严重性评级,描述和管理建议。
学到更多
食物相互作用
无法使用

产品

产品2
来自10多个全球区域的药物产品信息
我们的数据集提供了批准的产品信息,包括:
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品牌处方产品
姓名 剂量 力量 路线 标签者 营销开始 营销结束 地区 图片
安塔克 注射,解决方案 150 ug/1ml 静脉 Eisai Limited 2013-11-01 2013-11-01 美国国旗

类别

ATC代码
L01XX29 - Denileukin Diftitox
药物类别
化学分类学由...提供经典
描述
无法使用
王国
有机化合物
超级班级
有机酸
班级
羧酸和衍生物
子类
氨基酸,肽和类似物
直接父母
替代父母
无法使用
取代基
无法使用
分子框架
无法使用
外部描述符
无法使用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

unii
25E79B5CTM
CAS号
173146-27-5

参考

一般参考
  1. Turturro F:Denileukin Diftitox:淋巴样疾病治疗的生物治疗范式转移。专家Rev Anticancer Ther。2007年1月; 7(1):11-7。[[文章这是给予的
  2. Park M,Liu GT,Piltz-Seymour J,Wisda CL,Rook AH,Junkins-Hopkins JM,Nasta SD,Kim EJ:Denileukin Diftitox治疗后视力丧失:可能后脑缺血性视神经病变的病例报告。LEUK淋巴瘤。2007年4月; 48(4):808-11。[[文章这是给予的
Uniprot
P00587
GenBank
V01536
Pubchem物质
46506950
rxnav
214470
chembl
Chembl1201550
治疗目标数据库
DAP001098
PharmGKB
PA164750594
rxlist
rxlist药物页
drugs.com
drugs.com药物页
维基百科
denileukin_diftitox
FDA标签
下载 (434 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 地位 目的 条件 数数
4 完全的 治疗 皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL) 1
4 完全的 治疗 皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)/真菌病真菌(MF)/SEZARY综合征 2
2 完全的 支持护理 组织/器官的药物/药物毒性/恶性淋巴瘤 1
2 完全的 治疗 B细胞淋巴瘤(BCL) 1
2 完全的 治疗 B细胞淋巴瘤(BCL)/低年级淋巴瘤/非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
2 完全的 治疗 慢性淋巴细胞性白血病(CLL) 1
2 完全的 治疗 外腹腹膜癌/输卵管癌/卵巢癌(上皮) 1
2 完全的 治疗 移植与宿主疾病(CGVHD)/免疫系统疾病 1
2 完全的 治疗 白血病 1
2 完全的 治疗 白血病/全身性肥大性 1

药物经济学

制造商
无法使用
包装商
  • Eisai Inc.
  • Hollister-Stier Laboratories LLC
  • 配体制药公司
剂型
形式 路线 力量
注射,解决方案 静脉 150 ug/1ml
价格
单位描述 成本 单元
Ontak 150 MCG/ml小瓶 878.4usd ML
药品银行不出售或购买药物。提供定价信息仅用于信息目的。
专利
无法使用

特性

状态
液体
实验性能
财产 价值 资源
疏水性 -0.301 无法使用
等电点 5.45 无法使用

目标

drugtargets2
构建,预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集解锁新
见解和加速药物研究。必威国际app
学到更多
使用我们的结构化和基于证据的数据集释放新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
动作
活页夹
一般功能
白介素-2受体活性
特定功能
白介素2的受体。该受体通过控制调节性T细胞(TREG)活性来调节免疫耐受性。tregs抑制了自动的激活和扩展...
基因名称
IL2RA
Uniprot ID
P01589
Uniprot名称
白介素-2受体亚基α
分子量
30818.915 DA
参考
  1. Kiyokawa T,Shirono K,Hattori T,Nishimura H,Yamaguchi K,Nichols JC,Strom TB,Murphy JR,Takatsuki K:白介素2毒素的细胞毒性对成人T-Cell Leukemia患者的淋巴细胞的细胞毒性。癌症。1989年7月15日; 49(14):4042-6。[[文章这是给予的
  2. Murphy JR,Kelley VE,Strom TB:白介素2毒素:迈向选择性免疫调节的一步。是J肾脏Dis。1988年2月; 11(2):159-62。[[文章这是给予的
  3. Duvic M,Talpur R:优化Denileukin Diftitox(ONTAK)疗法。未来的Oncol。2008年8月; 4(4):457-69。doi:10.2217/1479694.4.4.457。[[文章这是给予的
  4. Turturro F:Denileukin Diftitox:淋巴样疾病治疗的生物治疗范式转移。专家Rev Anticancer Ther。2007年1月; 7(1):11-7。[[文章这是给予的
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
动作
激动剂
一般功能
白介素-2受体活性
特定功能
白介素2的受体。该β亚基参与受体介导的内吞作用,并转导IL2的有丝分裂信号。
基因名称
IL2RB
Uniprot ID
P14784
Uniprot名称
白介素-2受体亚基beta
分子量
61116.59 DA
参考
  1. FOSS F,Demierre MF,Divenuti G:复发性或难治性皮肤T细胞淋巴瘤患者的北卡罗烯和Denileukin Diftitox的1期试验。血液。2005年7月15日; 106(2):454-7。Epub 2005年4月5日。[文章这是给予的
  2. FOSS F:Denileukin Diftitox(Ontak)的临床经验。Semin Oncol。2006年2月; 33(1 Suppl 3):S11-6。[[文章这是给予的
  3. Duvic M,Talpur R:优化Denileukin Diftitox(ONTAK)疗法。未来的Oncol。2008年8月; 4(4):457-69。doi:10.2217/1479694.4.4.457。[[文章这是给予的
  4. Turturro F:Denileukin Diftitox:淋巴样疾病治疗的生物治疗范式转移。专家Rev Anticancer Ther。2007年1月; 7(1):11-7。[[文章这是给予的
  5. Chen X,Ji ZL,Chen YZ:TTD:治疗目标数据库。核酸res。2002年1月1日; 30(1):412-5。[[文章这是给予的
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知
一般功能
白介素-2结合
特定功能
各种白细胞介素的受体的普通亚基。
基因名称
IL2RG
Uniprot ID
P31785
Uniprot名称
细胞因子受体公共亚基伽玛
分子量
42286.68 DA
参考
  1. FOSS F,Demierre MF,Divenuti G:复发性或难治性皮肤T细胞淋巴瘤患者的北卡罗烯和Denileukin Diftitox的1期试验。血液。2005年7月15日; 106(2):454-7。Epub 2005年4月5日。[文章这是给予的
  2. FOSS F:Denileukin Diftitox(Ontak)的临床经验。Semin Oncol。2006年2月; 33(1 Suppl 3):S11-6。[[文章这是给予的
  3. FOSS FM:DAB(389)IL-2(denileukin diftitox,ontak):一种新的融合蛋白技术。临床淋巴瘤。2000年11月; 1增刊1:S27-31。[[文章这是给予的

在2005年6月13日创建的药物13:24 /更新于2022年2月3日21:04