第一期试验bexarotene和denileukin diftitox患者复发或难治性皮肤t细胞淋巴瘤。

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自由/开源软件F, Demierre MF,薛永权

第一期试验bexarotene和denileukin diftitox患者复发或难治性皮肤t细胞淋巴瘤。

血。2005年7月15日,106 (2):454 - 7。Epub 2005 4月5。

PubMed ID
15811959 (在PubMed
]
文摘

Denileukin diftitox,转基因融合蛋白结合的保持酶的活性域白喉毒素的全长序列白介素2(2),有效目标淋巴瘤细胞表达高亲和性(IL-2R)组成的α- 2受体/过去/ CD25、β/我/ CD122,γ/ p64 CD132链。体外研究表明,视黄素X受体(RXR)类维生素a, bexarotene,在生物学上相关浓度的10(6)到10 (8)M,调节过去和我子单元IL-2R和增强的5 - 10倍的t细胞白血病细胞的敏感性denileukin diftitox。这种biomodulatory效应是否可以重现体内,我们治疗复发或难治性皮肤t细胞淋巴瘤患者14剂bexarotene升级(75毫克/天- 300毫克/天)和denileukin diftitox(18微克/公斤/天x 3天每21天)在第一阶段试验。总体响应是67%(4完成反应,部分反应)。以上观察调制IL-2R表达bexarotene剂量150毫克/天。四个病人经历了2级或2级3白血球减少症,2年级4淋巴细胞减少。我们的结果表明,组合denileukin diftitox甚至bexarotene耐受性良好,低剂量(150毫克/天)的体内bexarotene能够upregulation CD25表达在白血病细胞的循环。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Denileukin diftitox 细胞因子受体常见的亚基γ 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
Denileukin diftitox 白介素2受体β亚基 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节