E7080是一种靶向多种激酶的新型抑制剂，在血管生成抑制的基础上，对产生人小细胞肺癌的干细胞因子H146具有强大的抗肿瘤活性。

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松井J，山本Y，船桥Y，鹤冈A，渡边T，若林T，上中T，浅田M

E7080是一种靶向多种激酶的新型抑制剂，在血管生成抑制的基础上，对产生人小细胞肺癌的干细胞因子H146具有强大的抗肿瘤活性。

国际癌症杂志2008年2月1日;122(3):664-71。

PubMed ID

17943726 (查看PubMed

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摘要

E7080是多种受体酪氨酸激酶的口服活性抑制剂，包括VEGF, FGF和SCF受体。在本研究中，我们展示了E7080对体外scf诱导的血管生成和体内scf产生的人小细胞肺癌H146细胞肿瘤生长的抑制活性。E7080抑制SCF驱动的HUVEC管的形成，HUVEC管在IC(50)值为5.2 nM时表达SCF受体KIT，对vegf驱动的HUVEC管的形成几乎相同(IC(50) = 5.1 nM)。为了评估SCF/KIT信号在肿瘤血管生成中的作用，我们评估了选择性KIT激酶抑制剂伊马替尼(imatinib)对裸鼠H146细胞肿瘤生长的影响。伊马替尼体外(IC(50) = 2,200 nM)抗肿瘤活性不强，因为H146细胞不表达KIT。口服伊马替尼160 mg/kg可明显减缓裸鼠H146细胞生长，并伴有微血管密度降低。E7080在30和100 mg/kg剂量下均能抑制H146细胞的生长，且呈剂量依赖性;虽然抗vegf抗体也能减缓肿瘤生长，但不会导致肿瘤退变。这些结果表明，KIT信号通路在产生scf的H146细胞的肿瘤血管生成中起作用，E7080通过抑制KIT和VEGF受体信号通路介导的抗血管生成活性而导致H146肿瘤的消退。E7080可能对产生scf的肿瘤有治疗作用。

引用本文的药库数据

药物

Lenvatinib

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Lenvatinib	成纤维细胞生长因子受体1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Lenvatinib	成纤维细胞生长因子受体2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Lenvatinib	成纤维细胞生长因子受体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Lenvatinib	成纤维细胞生长因子受体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Lenvatinib	肥大/干细胞生长因子受体试剂盒	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Lenvatinib	血小板衍生生长因子受体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Lenvatinib	原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Lenvatinib	血管内皮生长因子受体1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Lenvatinib	血管内皮生长因子受体2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Lenvatinib	血管内皮生长因子受体3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节