Ruxolitinib:治疗骨髓纤维化。

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杨LP,基廷通用

Ruxolitinib:治疗骨髓纤维化。

药。2012年11月12日,72(16):2117 - 27所示。doi: 10.2165 / 11209340-000000000-00000。

PubMed ID

23061804 (在PubMed

]

文摘

Ruxolitinib Janus激酶(激酶)的选择性抑制剂1和2,这是参与各种细胞因子和生长因子信号通路的造血作用的关键。木菠萝1和2是涉及骨髓纤维化的发展,以及其他血液学的恶性肿瘤。Ruxolitinib是第一个代理批准用于治疗骨髓纤维化。在一个随机、双盲、安慰剂对照、多中心试验(安慰我)患者骨髓纤维化,比安慰剂组取得了明显更ruxolitinib > / =脾脏体积减少35%在24周(主要终点)。在一项随机、非盲、多中心试验(COMFORT-II)患者骨髓纤维化,ruxolitinib明显多于取得最好的治疗的患者在48周相同的主要终点。明显比安慰剂更ruxolitinib接受者取得了> / =总症状评分减少50%在24周安慰我。Ruxolitinib普遍改善健康相关的生活质量得分,而最好的治疗通常与恶化的分数在COMFORT-II 48周。在安慰我,总体生存数据似乎支持ruxolitinib安慰剂;值得注意的是,大多数安慰剂接受者在接受ruxolitinib过去了。在COMFORT-II ruxolitinib之间的显著差异在总体存活率和最好的治疗是没有显示; this trial was not powered to detect such a difference. In clinical trials in patients with myelofibrosis, ruxolitinib was generally associated with an acceptable tolerability profile. In the placebo-controlled trial, the most commonly reported grade 3 or 4 adverse events in ruxolitinib recipients were thrombocytopenia, anaemia and neutropenia. These haematological adverse events were mainly managed with dosage interruptions/reductions and/or transfusions, and rarely resulted in discontinuation.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Ruxolitinib

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ruxolitinib	Non-receptor酪氨酸受体激酶TYK2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ruxolitinib	酪氨酸受体激酶JAK1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ruxolitinib	酪氨酸受体激酶JAK2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Ruxolitinib	酪氨酸受体激酶JAK3	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ruxolitinib	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节