临床药理学和药物基因学thiopurines。

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罗伊Sahasranaman年代,霍华德·D S

临床药理学和药物基因学thiopurines。

欧元中国新药杂志。2008年8月,64 (8):753 - 67。doi: 10.1007 / s00228 - 008 - 0478 - 6。2008年5月28日Epub。

PubMed ID

18506437 (在PubMed

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文摘

的thiopurine drugs-azathioprine(阿扎),6 -巯基嘌呤(6 -巯基嘌呤),和thioguanine-are广泛用于治疗恶性肿瘤,风湿性疾病,皮肤状况,炎症性肠病和实体器官移植排斥反应。然而,thiopurine药物有一个相对狭窄的治疗指数和能够引起致命的毒性,常常myelosuppression。Thiopurine S-methyltransferase(硫代嘌呤甲基转移酶;EC 2.1.1.67),这些药物的酶,这种酶催化S-methylation,展品基因多态性在10%的白种人,1/300的人有完整的缺陷。中级或硫代嘌呤甲基转移酶活性不足患者过度毒性的风险在收到thiopurine的标准剂量的药物。这份报告回顾了最近的进步的知识的作用机制以及硫代嘌呤甲基转移酶的分子基础和不同种族间的差异和三磷酸肌苷焦磷酸酶(ITPase;EC 3.6.1.19),另一个酶参与thiopurine毒性。此外,一个更新在药物动力学、代谢、药物之间的相互作用,安全性和耐受性thiopurine药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
巯嘌呤	Amidophosphoribosyltransferase	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
巯嘌呤	Inosine-5”一磷酸脱氢酶(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节
Tioguanine	DNA	核苷酸	人类	是的	夹层	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
硫唑嘌呤	Thiopurine S-methyltransferase	蛋白质	人类	未知的	底物	细节