曲马多对老鼠大脑的神经递质系统的影响。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Frink MC的母鸡,HH, Englberger W, Haurand M, Wilffert B

曲马多对老鼠大脑的神经递质系统的影响。

Arzneimittelforschung。1996年11月,46 (11):1029 - 36。

PubMed ID

8955860 (在PubMed

]

文摘

在体外受体结合和synaptosomal吸收试验(+)对映体的曲马多(ca 148229-78-1)是特定mu-opioid受体部位和5 -羟色胺(5 -)载体,而(-)对映体(ca 148229-79-2)有较高的亲和力去甲肾上腺素(NA)运输。antinociceptive活跃曲马朵代谢物O-demethyltramadol mu-selectivity (M1)显示了明显。对体外受体结合实验,(+)m1的亲和力这个阿片受体亚型比这高出两个数量级(+)曲马多和吗啡的大约1/10。曲马多和M1(及其对映体)没有其他受体亲和力或吸收网站测试,例如5-HT1A, 5-HT2, 5-HT3, NMDA(配体:MK801)、多巴胺(DA) d1, DA-D2,苯二氮、毒蝇碱M1和DA吸收(Ki > = 2 x 10 (5) mol / l)。体外神经递质决定显示曲马多(46.4毫克/公斤i.p)提升了DA代谢物3 4-dihydroxyphenylacetic酸(DOPAC)和高香草酸和增强了DA释放明确的大脑区域。活性对映体的外消旋曲马多(+)对映体。(+)曲马多显著增强DA的周转率。DOPAC的拆分海拔(+)引起曲马多是由烯丙羟吗啡酮(2 x 5毫克/公斤i.p。)。吗啡(21.5毫克/公斤i.p)提高了营业额的NA明确的大脑区域。无论是NA-specific吸收抑制nisoxetine(31.6毫克/公斤i.p)和曲马多(或其(+)和(-)对映体)有任何影响NA营业额。 Tramadol reduces the levels of 5-HT and its metabolite 5-hydroxyindoleacetic acid. Morphine enhances, whereas tramadol reduces, 5-HT utilisation in the brain areas under assay. The 5-HT specific uptake inhibitor fluoxetine (20 mg/kg i.p.) shows the same influence on 5-HT turnover as tramadol. The results indicate that tramadol enhances DA turnover via an opioid mechanism. The interaction with the noradrenergic and serotonergic neurotransmission is clearly different from that of an opioid receptor agonist and closely resembles that of NA and 5-HT uptake inhibitors.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
曲马多	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
曲马多	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
曲马多	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节