Ticagrelor:药代动力学、药效学和药物遗传简介:一个更新。
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Ticagrelor:药代动力学、药效学和药物遗传简介:一个更新。
Pharmacokinet。2015年11月,54 (11):1125 - 38。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0290 - 2。
- PubMed ID
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26063049 (在PubMed]
- 文摘
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尽管在治疗急性冠脉综合征的进步在过去的十年,他们仍然是危及生命的疾病。目前,治疗包括双重抗血小板治疗的标准组成的阿司匹林+ P2Y12受体拮抗剂。P2Y12受体拮抗剂的thienopyridine类,氯吡格雷和普拉格雷,证明效力。然而,它们的使用与一些局限性,包括代谢活化的必要性和不可逆转的P2Y12受体结合导致血小板功能长期复苏。此外,对氯吡格雷反应变量和有效性降低患者的某些基因型。虽然普拉格雷是一个比氯吡格雷更一致的血小板聚集抑制剂,它是与生命危险和致命出血的风险增加有关。Ticagrelor cyclopentyltriazolopyrimidine类的口服抗血小板剂,还可以通过P2Y12受体。氯吡格雷和普拉格雷相比,ticagrelor不需要代谢活化和结合快速、可逆P2Y12受体。根据新的数据,本文提供了一个更新的药代动力学、药效学和药理遗传学资料ticagrelor在不同的研究群体。最近的研究报告,不需要为ticagrelor剂量调整的基础上,年龄,性别,种族,严重的肾功能损害或轻度肝损害。 The non-P2Y12 actions of ticagrelor are reviewed, showing indirect positive effects on cellular adenosine concentration and biological activity, by inhibition of equilibrative nucleoside transporter-1 independently of the P2Y12 receptor. CYP2C19 and ABCB1 genotypes do not appear to influence ticagrelor pharmacodynamics. A summary of drug interactions is also presented.
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Ticagrelor P2Y purinoceptor 12 蛋白质 人类 是的抑制剂细节 - 药物酶
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