delavirdine新陈代谢,人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶抑制剂,通过微粒体在人类细胞色素P450,老鼠,和其他物种:可能的CYP2D6和CYP3A的参与。
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Voorman RL Maio SM, hau MJ,桑德斯PE、佩恩NA, Ackland乔丹
delavirdine新陈代谢,人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶抑制剂,通过微粒体在人类细胞色素P450,老鼠,和其他物种:可能的CYP2D6和CYP3A的参与。
药物金属底座Dispos。1998年7月,26 (7):631 - 9。
- PubMed ID
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9660845 (在PubMed]
- 文摘
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delavirdine检查使用肝微粒体的新陈代谢从几个物种的目的比较代谢物形成物种间和描述负责delavirdine代谢的酶。孵化10 microM [14 c] delavirdine与S9分数从人类空肠或从大鼠肝微粒体,人类、狗、猴子跟着高压液相色谱定性分析显示类似的物种间代谢物资料三个重要代谢产物的形成。的主要代谢物是desalkyl delavirdine;然而,会见了的身份和MET-7a(定义为高压液相色谱洗脱)不能明确地建立,但他们似乎相关吡啶羟基代谢物,最有可能来自6个吡啶环上的羟基化。的明显公里delavirdine desalkylation活动范围从4.4到12.6 microM人类,鼠,猴,狗微粒体,而Vmax范围从0.07到0.60 nmol /分钟/毫克蛋白,导致广泛的内在间隙(6 - 135 microL /分钟/毫克蛋白)。Delavirdine desalkylation由几个人类肝脏微粒体集合的特点是6.8 + / - 0.8公里的microM和Vmax 0。44 + / - 0.01 nmol /分钟/毫克。Delavirdine desalkylation 23人肝微粒体中样本显示有意义的相关性(r = 0.96)只与睾丸激素6 beta-hydroxylation CYP3A活性的指标。十个人类微粒体样本中选择CYP3A活性的均匀分布,形成会见了强烈与CYP3A活性相关(r = 0.95)和delavirdine desalkylation (r = 0.98)。Delavirdine desalkylation催化了CYP2D6 cDNA-expressed 10.9 + / - 0.8 microM(公里)和CYP3A4(公里5.4 + / - 1.4 microM); however, only CYP3A4 catalyzed formation of MET-7 and MET-7a. Quinidine inhibited human liver microsomal delavirdine desalkylation by about 20%, indicating a minor role of CYP2D6. These findings suggest the potential for clinical interaction with coadministered drugs that are metabolized by or influence the activity of CYP3A or CYP2D6.
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