人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂对细胞色素P450 3A4、3A5和3A7的差异抑制作用
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Granfors MT, Wang JS, Kajosaari LI, Laitila J, Neuvonen PJ, Backman JT
人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂对细胞色素P450 3A4、3A5和3A7的差异抑制作用
基本临床药物学。2006 Jan;98(1):79-85。doi: 10.1111 / j.1742-7843.2006.pto_249.x。
- PubMed ID
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16433896 (PubMed视图]
- 摘要
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利用重组CYP3A4、CYP3A5和CYP3A7酶的睾酮6 β -羟基化，研究了5种HIV蛋白酶抑制剂(amprenavir、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦和saquinavir)对细胞色素P450 (CYP) 3A4、3A5和3A7活性的影响。蛋白酶抑制剂对三种CYP3A表现出不同的抑制作用。利托那韦和沙奎那韦是CYP3A4和CYP3A5的非选择性和优先抑制剂(利托那韦和沙奎那韦的K(i)分别为0.03 microM和0.6-0.8 microM)， CYP3A7的较弱抑制剂(K(i)分别为0.6 microM和1.8 microM)。奈非那韦是一种有效的非选择性CYP3A抑制剂(K(i) 0.3-0.4 microM)。Amprenavir和indinavir优先抑制CYP3A4 (K(i) 0.1 microM和0.2 microM)，对CYP3A5 (K(i) 0.5 microM和2.2 microM)和CYP3A7 (K(i) 2.1 microM和10.6 microM)抑制作用较弱。综上所述，蛋白酶抑制剂对不同CYP3A形态的抑制作用存在显著差异。利托那韦、奈非那韦、沙奎那韦和安普瑞那韦似乎容易通过抑制CYP3A4和CYP3A5而发生药物-药物相互作用。特别是奈非那韦和利托那韦也有可能抑制胎儿CYP3A7介导的药物代谢和一些可能对胎儿正常发育至关重要的内源性途径，而茚地那韦对CYP3A5和CYP3A7的抑制潜力最低。
引用本文的药物库数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 Amprenavir 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂诱导物细节 Indinavir 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Indinavir 细胞色素P450 3A7 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 奈非那韦 细胞色素P450 3A4 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 奈非那韦 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 没有底物抑制剂细节 奈非那韦 细胞色素P450 3A7 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 Saquinavir 细胞色素P450 3A5 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Saquinavir 细胞色素P450 3A7 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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