Homoisoflavonoids:自然支架有效和选择性单胺oxidase-B抑制特性。

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Desideri N, Bolasco Fioravanti R,摩纳哥LP Orallo F, Yanez M, Ortuso F, Alcaro年代

Homoisoflavonoids:自然支架有效和选择性单胺oxidase-B抑制特性。

J地中海化学。2011年4月14日,54 (7):2155 - 64。doi: 10.1021 / jm1013709。Epub 2011年3月15日。

PubMed ID

21405131 (在PubMed

]

文摘

一系列homoisoflavonoids [(E) 3-benzylidenechroman-4-ones 1 w, 3-benzyl-4H-chromen-4-ones 2 g和3-benzylchroman-4-ones 3 A E)在体外合成和测试作为人类的抑制剂单胺氧化酶A和B亚型(hMAO-A和hMAO-B)。大部分的化合物被发现是强有力的和选择性缺氧抑制剂。一般来说,(E) 3-benzylidenechroman-4-ones 1 w显示活动在nano -或微摩尔的范围对hMAO-B加上高选择性。环外的双键的减少导致化合物3 a e选择性对同种型B和活跃在微摩尔的范围。相比之下,双键的内环的迁移(化合物2 g)通常产生的损失抑制活动或能力明显下降。(E) 3 -(4 -(二甲胺基)苯亚甲基)chroman-4-one(1升)和(E) 5, 7-dihydroxy-3——(4-hydroxybenzylidene) chroman-4-one (1 h)是最有趣的抑制剂,整个系列的化合物显示hMAO-B亲和力比选择性抑制剂司立吉林。分子建模的研究已经进行了解释最活跃的选择性homoisoflavonoids 1 h和l。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	4.46	N /一个	N /一个	细节
Iproniazid	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	7540年	N /一个	N /一个	细节
Moclobemide	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	361000年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing)	集成电路50 (nM)	67250年	N /一个	N /一个	细节
司立吉林	胺氧化酶(flavin-containing) B	集成电路50 (nM)	19.6	N /一个	N /一个	细节