Chromone-2——3-carboxylic不同的酸抑制单胺氧化酶类A和B。

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Alcaro年代,加斯帕,Ortuso F, Milhazes N, Orallo F, Uriarte E, F Yanez M,博尔赫斯

Chromone-2——3-carboxylic不同的酸抑制单胺氧化酶类A和B。

地中海Bioorg化学。2010年5月1日,20(9):2709 - 12所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.03.081。Epub 2010年3月27日。

PubMed ID
20382016 (在PubMed
]
文摘

色酮羧酸被评为人类单胺氧化酶A和B (hMAO-A和hMAO-B)抑制剂。生物数据表明,只有力hMAO-B chromone-3-carboxylic酸抑制剂,具有高度的选择性hMAO-B hMAO-A相比。相反chromone-2-carboxylic酸对毛亚型导致几乎无所作为。对接实验进行阐明的原因不同毛IC(50)数据和解释缺乏活动和选择性,分别。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯吉林 胺氧化酶(flavin-containing) 集成电路50 (nM) 5.2 N /一个 N /一个 细节
Iproniazid 胺氧化酶(flavin-containing) B 集成电路50 (nM) 7540年 N /一个 N /一个 细节
Moclobemide 胺氧化酶(flavin-containing) 集成电路50 (nM) 361380年 N /一个 N /一个 细节
司立吉林 胺氧化酶(flavin-containing) 集成电路50 (nM) 68730年 N /一个 N /一个 细节
司立吉林 胺氧化酶(flavin-containing) B 集成电路50 (nM) 17 N /一个 N /一个 细节