植物抗肿瘤药物。30.喜树碱类似物的合成和结构活动小说。
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墙我,万尼MC,尼古拉斯啊,Manikumar G, Tele C摩尔L, Truesdale,莱特纳P, Besterman JM
植物抗肿瘤药物。30.喜树碱类似物的合成和结构活动小说。
J医疗化学1993 9月3;36 (18):2689 - 700。
- PubMed ID
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8410981 (在PubMed]
- 文摘
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大量的喜树碱(CPT)类似物已经准备在20年代,20 rs, 20 r构型与环取代基。抑制拓扑异构酶I(我)数据(IC50)已经通过标准程序。一般来说,在9或10的位置与氨基酸替换,卤代或羟基化合物与20年代配置结果与增强我抑制化合物。化合物在20 rs配置不太活跃的体外和体内和20 r的配置是不活跃的。在环化合物10、11-methylenedioxy替换显示显著增加力量我抑制试验。的活动的一些类似物所确定的各种体内的化验包括l - 1210小鼠白血病试验,一般来说,符合我抑制。许多水溶性20-glycinate酯等类似物,9-glycinamides,或内酯水解盐准备和测试在体外和体内试验。一般来说,这些化合物比CPT不活跃的我抑制l - 1210试验和生命延长。但是,某些20-glycinate酯显示第四好后体内活动管理。