新药物如hydroxyphenylnaphthol steroidomimetics强而有力且选择性17 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型抑制剂estrogen-dependent疾病的治疗。

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Marchais-Oberwinkler年代,吉姆M,齐格勒E, Kruchten P, Werth R, Henn C,哈特曼RW, Frotscher M

新药物如hydroxyphenylnaphthol steroidomimetics强而有力且选择性17 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型抑制剂estrogen-dependent疾病的治疗。

J医学杂志。2011年1月27日,54 (2):534 - 47。doi: 10.1021 / jm1009082。Epub 2010年12月28日。

PubMed ID

21189020 (在PubMed

]

文摘

抑制17 beta-hydroxysteroid脱氢酶1型(17 beta-hsd1)是一种新型的地方和有吸引力的方式来减少活性雌激素17 beta雌二醇estrogen-dependent乳腺癌或子宫内膜异位等疾病患者。目的是优化的生物资料17 beta-hsd1 hydroxyphenylnaphthol类抑制剂,结构优化进行了地位的萘通过引入不同heteroaromatic戒指以及苯基基团取代。在后者的一类化合物,合成应用Suzuki-cross耦合,3-methanesulfonamide 15是一个高度有效的17 beta-hsd1抑制剂(IC(50) = 15纳米颗粒分析)。也是非常活跃的细胞试验(T47D细胞,IC(50) = 71海里)和选择性17 beta-hsd2和雌激素受体α和β。这显示一个好的膜渗透和代谢稳定性和口头的老鼠。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
奎尼丁	细胞色素P450 2 d6	集成电路50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
Sulfaphenazole	细胞色素P450 2 c9	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
强内心百乐明	细胞色素P450 2 c19	集成电路50 (nM)	3040年	N /一个	N /一个	细节