替换(S) -phenylpiperidines刚性同族体优惠内多巴胺受体拮抗剂:合成及构效关系。
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林Sonesson C, CH,汉森L, N,水域Svensson K•卡尔松,史密斯兆瓦,Wikstrom H
替换(S) -phenylpiperidines刚性同族体优惠内多巴胺受体拮抗剂:合成及构效关系。
J地中海化学。1994年8月19日,37 (17):2735 - 53。
- PubMed ID
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8064801 (在PubMed]
- 文摘
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一系列(S) -phenylpiperidines取代基的芳环和氮已经准备各有不同。他们一直在评估药物探索的重要性这些取代基的相互作用与中枢多巴胺(DA)受体。在大鼠生化和行为数据的基础上,这些化合物具有集中的几个代理内DA受体的拮抗剂。(S) -Phenylpiperidines拥有一个高的芳香族取代基组第三位的偶极矩,即。元对哌啶环,和被n -丙基被发现是高度活跃体内多巴胺的合成和营业额。然而,他们并没有引起强烈活动减退或木僵。有趣的是,最活跃的化合物在体内被发现只显示低亲和力DA D2和D3受体体外。此外,7-triflate-substituted octahydrobenzo [f]喹啉类药物和6-triflate-substituted hexahydro-1H-benz [e]已经准备和药物评价吲哚。这些严格的反式异构体结构被发现显示药理phenylpiperidines类似于灵活。相应的顺式异构体被发现是不活跃的体内。