trans-1 - [(2-Phenylcyclopropyl)甲基]4-arylpiperazines:混合多巴胺(2)/ D(4)受体拮抗剂作为潜在的抗精神病药物。

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张X, Hodgetts K, Rachwal年代,赵H,韦斯利JW,怯懦的K,他R, Kieltyka,霍夫曼D,吉拉德B, Tran J, Thurkauf巴科洛德医学博士

trans-1 - [(2-Phenylcyclopropyl)甲基]4-arylpiperazines:混合多巴胺(2)/ D(4)受体拮抗剂作为潜在的抗精神病药物。

J地中海化学。2000年10月19日,43 (21):3923 - 32。

PubMed ID
11052797 (在PubMed
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文摘

多巴胺受体的一系列trans-1 - [(2-phenylcyclopropyl)甲基]4-arylpiperazines检查。芳香替换模式是不同的目标识别复合有亲和力的D D(2)和(4)受体的比率类似于观察到非典型安定氯氮平。化合物(1 s, 2 s) -trans-1 - [(2-phenylcyclopropyl)甲基]4 - (2,4-dichlorophenyl)哌嗪(5米)和(1 s, 2 s) -trans-1 - [(2-phenylcyclopropyl)甲基]4 - (2,4-dimethylphenyl)哌嗪(5 t)被选为功能性拮抗剂在D D(2)和(4)受体,D (2) / D(4)比近似的氯氮平;他们在行为测试抗精神病活动的证明活动。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 多巴胺D2受体 集成电路50 (nM) 113年 N /一个 N /一个 细节
氯氮平 多巴胺D4受体 集成电路50 (nM) 17 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 Ki (nM) 7 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 集成电路50 (nM) 4 N /一个 N /一个 细节
Remoxipride 多巴胺D2受体 集成电路50 (nM) 880年 N /一个 N /一个 细节
Remoxipride 多巴胺D4受体 集成电路50 (nM) 3872年 N /一个 N /一个 细节