结构研究生物活性化合物。28。的选择性活动triazenyl-substituted乙嘧啶衍生品对卡氏肺孢子虫二氢叶酸还原酶。
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史蒂文斯MF,菲利普KS, Rathbone DL,奥谢DM,女王科幻,Schwalbe牌CH,兰伯特
结构研究生物活性化合物。28。的选择性活动triazenyl-substituted乙嘧啶衍生品对卡氏肺孢子虫二氢叶酸还原酶。
J地中海化学。1997年6月6日,40 (12):1886 - 93。
- PubMed ID
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9191966 (在PubMed]
- 文摘
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Triazenyl-substituted乙嘧啶衍生物10的准备了耦合使重氮化2,4-diamino-5——(3-amino-4-chlorophenyl) -乙基嘧啶(1 c)和一系列的二级胺在碳酸钠水溶液。稳定的三氮形式更多的可溶性和不溶性自由基地,但不稳定,与alkanesulfonic酸盐。铅dimethyltriazene 2, 4-diamino-5 [4-chloro-3 - (3 3-dimethyltriazen-1-yl)苯基]6-et hylpyrimidine(4)形成一个水晶ethanesulfonic酸盐(与丙胺溶剂化),这是质子化了的嘧啶n - 1的位置,是由x射线晶体学。这些新三氮的抑制卡氏肺孢子虫二氢叶酸还原酶在体外4比三。最有效的和有选择性的复合,2,4-diamino-5 - [3 - (3 - (2 - (acetyloxy)乙基]3-benzyltriazen-1-y l] 4 - chlorophenyl] 6-ethylpyrimidine(14)的IC50值0.17 microM对微生物酶和潜在有用的选择性(鼠肝脏IC50 / P。囊虫IC50 = 114)。