一种新颖的方式镇痛药的药理学。

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Raffa RB

一种新颖的方式镇痛药的药理学。

地中海J。1996年7月31日,101 (1):40 s-46s。doi: 10.1016 / s0002 - 9343 (96) 00137 - 4。

PubMed ID

8764759 (在PubMed

]

文摘

迄今为止在美国当病人出现投诉的痛苦需要某种形式的药物,医生有两个主要的选择类药物:外围地(即行动。非甾体抗炎药)或集中代理(即。,阿片类止痛剂。抗抑郁单胺再摄取抑制剂,特别是结合阿片类镇痛药,也被证明有效的治疗某些类型的疼痛。一种新方法,可用于近20年在欧洲,最近被批准用于美国,是集中代理合成镇痛曲马多HCI。临床证据表明,曲马多在动物生产antinociceptive效果和镇痛效应在人类通过互补的双重作用机制。一种机制涉及到其脆弱的亲和力mu-opioid受体(6000倍小于吗啡,100倍不到d-propoxyphene, 10倍不到可待因,相当于右美沙芬)。一个代谢物(O-desmethyltramadol;M1)结合阿片受体的亲和力比母体化合物,可能导致该组件。然而,在大多数动物实验和人体临床试验,曲马多的镇痛效应只是部分被阿片拮抗剂纳洛酮,这表明一个重要的非阿片类机制。这种非阿片类机制可能与增加中枢神经突触水平两种神经递质,5 -羟色胺(5 -;5 -羟色胺和去甲肾上腺素。 The opioid and nonopioid mechanisms appear to combine in a supra-additive manner in several tests of antinociception, but only in an additive or even counteracting manner in measures of adverse-effect liability. In sum, the apparent dual mechanism of action of tramadol suggests a possible new approach to pain relief.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
可待因	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 监管机构	细节
右美沙芬	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂 监管机构	细节
吗啡	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 监管机构	细节