Activation-dependent inter-EGF序列Leu83-Leu88的暴露因素效应细胞蛋白酶receptor-1 Xa协调配体结合。

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安布罗西尼G, Plescia J,楚KC,高KA,阿尔提耶里

Activation-dependent inter-EGF序列Leu83-Leu88的暴露因素效应细胞蛋白酶receptor-1 Xa协调配体结合。

J生物化学杂志。1997年3月28日,272 (13):8340 - 5。

PubMed ID
9079657 (在PubMed
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文摘

绑定的因素Xa人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)是由效应细胞蛋白酶receptor-1 (EPR-1)。这种识别的结构要求。因素Xa或催化地活动5-dimethylaminonaphthalene-1sulfonyl(丹磺酰)Glu-Gly-Arg - (DEGR) -chloromethylketone-factor Xa无差别地绑定到HUVEC和EPR-1转染子,和125年同样抑制绑定我把Xa这些细胞。同样,因素Xa活性位点抑制剂开发或EPR-1 NAP5没有减少配体结合。X因子肽序列复制inter-EGF Leu83-Phe84-Thr85-Arg86-Lys87-Leu88 - V (g)抑制因子/ Va-independent凝血酶原激活125年HUVEC和阻塞绑定我把Xa以剂量依赖性的方式这些细胞(IC50约20 - 40 microM)。相比之下,其他因子X肽检测或控制与inter-EGF肽序列炒顺序是有效的。重组嵌合分子表达因子X序列内Leu83-Leu88因子IX中枢抑制绑定125 bx Xa HUVEC和EPR-1转染子在时尚存在剂量依赖的相关性,而第九凝血因子重组或等离子IXa没有效果。抗体生成的因子X肽83 - 88,和指定JC15,抑制125 bx Xa HUVEC的绑定。JC15抗体绑定到第九因子Xa和重组/ x83 - 88妄想以浓度依赖的方式,而没有具体的反应性因素X或IXa被观察到。此外,绑定125 bx Xa固定化JC15抑制了摩尔过剩Xa无标号的因素,但不是通过X或IXa相当浓度的因素。 These findings identify the inter-EGF sequence Leu83-Leu88 in factor Xa as a novel recognition site for EPR-1, and suggest its potential role as a protease activation-dependent neo-epitope. This interacting motif may help elucidate the contribution of factor Xa to cellular assembly of coagulation and vascular injury.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
凝血因子IX(重组) 凝血因子X 蛋白质 人类
是的
激活剂
细节
凝血因子IX人类 凝血因子X 蛋白质 人类
是的
激活剂
细节