H+/K+ - atp酶抑制剂和其他异种生物对CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1 mrna的时间依赖性转录诱导。

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Krusekopf S, Roots I, Hildebrandt AG, Kleeberg U

H+/K+ - atp酶抑制剂和其他异种生物对CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1 mrna的时间依赖性转录诱导。

Xenobiotica. 2003 Feb;33(2):107-18。

PubMed ID

12623754 (PubMed视图

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摘要

1.在肝癌细胞系HepG2中，通过RT-PCR检测了人类细胞色素P450 (CYP) 1家族所有成员mRNA表达的异种生物介导调控。除阳性对照β -萘黄酮外，本研究还包括H(+)/K(+)- atp酶抑制剂奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑以及抗疟疾药物伯氨喹。2.β -萘黄酮、伯氨喹、奥美拉唑和兰索拉唑可增加CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1的mRNA水平。雷贝拉唑仅对CYP1A1和CYP1A2有显著的诱导作用，而泮托拉唑对CYP1 mrna均无诱导作用。这一结果在原代人肝细胞中得到证实。3.通过抑制放线菌素d的诱导，证实了其对转录的调控作用。CYP1B1 mRNA在1小时后显著升高，4小时后达到最大值。CYP1B1在4 - 24小时内显著下调，但不包括CYP1A1和CYP1A2。诱导后用放线菌素D处理细胞可以阻止这种下降，表明CYP1B1 mRNA降解存在活跃的转录依赖机制。 5. In conclusion, xenobiotics inducing CYP1A1 mRNA expression have been shown also to induce CYP1A2 and CYP1B1, differing only with regard to level and time course of induction.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Lansoprazole	细胞色素P450 1A1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
Lansoprazole	细胞色素P450 1B1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
奥美拉唑	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
奥美拉唑	细胞色素P450 1B1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
伯氨喹	细胞色素P450 1A1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
伯氨喹	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
伯氨喹	细胞色素P450 1B1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
雷	细胞色素P450 1A1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
雷	细胞色素P450 1A2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
beta-Naphthoflavone	实验	CYP1A1	1543	调节	β -萘黄酮可增加CYP1A1 mRNA的表达	15 q24.1
beta-Naphthoflavone	实验	CYP1A2	1544	调节	β -萘黄酮可增加CYP1A2 mRNA的表达	15 q24.1
beta-Naphthoflavone	实验	CYP1B1	1545	调节	β -萘黄酮可增加CYP1B1 mRNA的表达	2 p22.2
Lansoprazole	批准临床实验	CYP1A1	1543	调节	兰索拉唑可增加CYP1A1 mRNA的表达	15 q24.1
Lansoprazole	批准临床实验	CYP1A2	1544	调节	兰索拉唑可增加CYP1A2 mRNA的表达	15 q24.1
Lansoprazole	批准临床实验	CYP1B1	1545	调节	兰索拉唑可增加CYP1B1 mRNA的表达	2 p22.2
奥美拉唑	批准临床实验审查批准	CYP1A1	1543	调节	奥美拉唑可增加CYP1A1 mRNA的表达	15 q24.1
奥美拉唑	批准临床实验审查批准	CYP1A2	1544	调节	奥美拉唑可增加CYP1A2 mRNA的表达	15 q24.1
奥美拉唑	批准临床实验审查批准	CYP1B1	1545	调节	奥美拉唑可增加CYP1B1 mRNA的表达	2 p22.2
伯氨喹	批准	CYP1A1	1543	调节	伯氨喹可增加CYP1A1 mRNA的表达	15 q24.1
伯氨喹	批准	CYP1A2	1544	调节	伯氨喹可增加CYP1A2 mRNA的表达	15 q24.1
伯氨喹	批准	CYP1B1	1545	调节	伯氨喹可增加CYP1B1 mRNA的表达	2 p22.2
雷	批准临床实验	CYP1A1	1543	调节	雷贝拉唑可增加CYP1A1 mRNA的表达	15 q24.1
雷	批准临床实验	CYP1A2	1544	调节	雷贝拉唑可增加CYP1A2 mRNA的表达	15 q24.1