绑定和水解哌替啶的人类肝脏羧酸酯酶hCE-1。
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张J波奈尔JC, Dumaual N, Bosron WF
绑定和水解哌替啶的人类肝脏羧酸酯酶hCE-1。
J Exp其他杂志》1999年7月,290 (1):314 - 8。
- PubMed ID
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10381793 (在PubMed]
- 文摘
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人类的肝脏羧酸酯酶催化水解的无极的药物或异型生物质酯为消除更多的可溶酸和酒精产品。两个羧酸酯酶,hCE-1 hCE-2,纯化和表征对可卡因和海洛因水解的作用。哌替啶的绑定(杜冷丁)和丙氧芬(达尔丰)研究了在竞争激烈的绑定,光度测定。hCE-1 hCE-2绑定这两种药物,Ki值在0.4 - 1.3毫米的范围内。哌替啶被hCE-1水解meperidinic酸和乙醇而不是hCE-2。哌替啶的公里的hCE-1 1.9毫米和kcat(催化速率常数)是0.67最低为1。哌替啶的水解hCE-1符合其特异性水解的酯类包含简单的取代基脂肪醇。因此,hCE-1在人类肝微粒体可能在消除哌替啶发挥重要作用。丙氧芬被hCE-1或hCE-2不水解。这个观察是一致的缺乏主要水解途径丙氧芬在人类代谢。