三亚乙基四胺药理学和临床应用。
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陆J
三亚乙基四胺药理学和临床应用。
摩尔癌症其他。2010年9月,9 (9):2458 - 67。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 10——0523。Epub 2010年7月26日。
- PubMed ID
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20660601 (在PubMed]
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三亚乙基四胺(TETA)、铜(II)选择性螯合剂,通常用于威尔逊氏病的治疗。最近,它已被证明,TETA可用于癌症的治疗,因为它具有端粒酶抑制和抗血管生成的属性。尽管TETA威尔逊氏病的治疗中使用了几十年,全面回顾TETA药理学并不存在。TETA吸收较差,生物利用度的8 - 30%。广泛分布于组织与相对较高的浓度以肝脏、心脏和肾脏。主要通过乙酰化代谢,和两个主要的乙酰化代谢产物存在于人类血清和尿液。主要在尿液中排出不变父药物和两个乙酰化代谢产物。它有一个相对较短的半衰期(2至4小时)。最近发现TETA药理表明主要药代动力学参数不与N-acetyltransferase 2的乙酰化表型有关,传统上认为药物乙酰化酶,TETA-metabolizing酶实际上是亚精胺和精胺乙酰转移酶。本文还包括当前TETA的临床前和临床应用。 A much needed overview and up-to-date information on TETA pharmacology is provided for clinicians or cancer researchers who intend to embark on cancer clinical trials using TETA or its close structural analogs.
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