人类前列腺的抑制芳香化酶活动包括酮康唑和4-hydroxyandrostenedione咪唑药物。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Ayub M, Levell乔丹

人类前列腺的抑制芳香化酶活动包括酮康唑和4-hydroxyandrostenedione咪唑药物。

生物化学杂志。1990年10月1日,40 (7):1569 - 75。0006 - 2952 . doi: 10.1016 / (90) 90456 - u。

PubMed ID

2222512 (在PubMed

]

文摘

酮康唑,咪唑药物和bifonazole口头活跃,克霉唑、益康唑、isoconazole,咪康唑和tioconazole被称为依赖steroidogenic细胞色素P450酶的抑制剂包括人类胎盘芳香化酶。本研究的目的是调查的有效性这些咪唑药物抑制人类前列腺芳香化酶活性与已知的芳香化酶抑制剂4-hydroxyandrostenedione (4-OHA)。咪唑药物和4-OHA剂量依赖性抑制前列腺芳香化酶活动的方式。的抑制效力递减的顺序确定IC50值(mumol / L)是:4-OHA(1.57)大于bifonazole(1.6)大于tioconazole(1.69)大于克霉唑(1.73)大于益康唑(1.87)大于咪康唑(2.0)大于isoconazole(2.2)大于酮康唑(4.7)。前列腺匀浆的IC50值抑制芳香化酶活性3-9-fold高于人类胎盘芳香化酶活性的抑制,之前报道,除了低于1.5倍的酮康唑对胎盘微粒体芳香化酶的抑制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
益康唑	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
Tioconazole	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节