麻醉效果和n -甲基- d受体介导钙引起痉挛的巴比妥酸盐通量在大脑膜囊泡。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

丹尼尔LC

麻醉效果和n -甲基- d受体介导钙引起痉挛的巴比妥酸盐通量在大脑膜囊泡。

药理学。1994年11月,49 (5):296 - 307。

PubMed ID

7862741 (在PubMed

]

文摘

麻醉的影响,引起痉挛的巴比妥酸盐对大脑n -甲基- d(门冬氨酸)受体功能检查在小鼠海马颗粒膜泡准备。增加细胞内自由钙浓度(Cai)测定使用荧光染料,Indo-1,与NMDA受体激动剂刺激后,L-glutamate。麻醉巴比妥酸盐抑制NMDA反应浓度的方式排序的效力的速可眠>异戊巴比妥>戊巴比妥> mephobarbital =苯巴比妥> >巴比妥。然而,这些巴比妥酸盐的IC50值大于可能的血麻醉浓度。巴比妥酸盐与麻醉和小鼠惊厥剂效果(光学异构体戊巴比妥速可眠,5 - (2-cyclohexylideneethyl) 5-ethylbarbituric酸和(+ / -)-dimethylbutylbarbituric酸)也减少了门冬氨酸反应。抑制NMDA反应由外消旋戊巴比妥或同分异构体戊巴比妥的非竞争性。休息Cai改变了所有的巴比妥酸盐测试除了速可眠和巴比妥,但不是以一致的方式,这表明巴比妥酸盐对Cai休息也不是相关的影响对NMDA受体的影响反应或行为的影响。这些结果表明,麻醉和引起痉挛的巴比妥酸盐抑制NMDA反应,但他们的麻醉和惊厥剂活动可能主要是由于他们对其他大脑目标的影响。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
戊巴比妥	门冬氨酸受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节
苯巴比妥	门冬氨酸受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节
司可巴比妥	门冬氨酸受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节